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合成了18种内-α-取代-α-甲基双环[2,2,1]庚烷-2-基甲醇(Ⅰ)。测定了所有化合物的折光率(或熔点)、质谱、红外光谱、~1H核磁共振谱、气相色谱的保留时间和薄层色谱的比移值。评定了它们的香气,并与相应的内-α-取代-α-甲基双环[2,2,1]-5-庚烯-2-基甲醇(Ⅱ)系列化合物的香气进行了比较,初步探讨了结构与香气的关系。 相似文献
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以雄甾-4-烯-3,17-二酮(AD)为起始原料, 合成了14个甾体17位肟醚和肟酯类新化合物. 所合成的化合物结构均经过MS, 1H NMR谱确证, 并对所合成的化合物进行了老鼠5α-还原酶抑制生物活性初步评价. 结果表明: 受试化合物均有一定的5α-还原酶抑制活性, 其中化合物5a, 5c, 5d有较高的5α-还原酶抑制活性, 与参比药物Espristeride相当. 相似文献
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合成了内 -α-甲基 -α-取代双环 [2· 2· 2 ]-5 -辛烯 -2 -基甲醇和内 a-甲基 -α-取代双环 [2· 2· 2 ]辛烷 -2 -基甲醇共 2 0个化合物 ,其中 1 8个未见报道。通过 IR、1HNMR、对 MS碎片解析并配合气相色谱测定纯度确证了它们的结构 ,请评香专家评定了它们的香气 ,并讨论了化合物结构和香气之间的关系。 相似文献
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以(-)-α-蒎烯为原料合成了系列新型4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物.(-)-α-蒎烯经选择性氧化得到(+)-2-羟基-3-蒎酮;在碱催化作用下,(+)-2-羟基-3-蒎酮与苯甲醛、对甲基苯甲醛、对甲氧基苯甲醛、对羟基苯甲醛、对氯苯甲醛、对硝基苯甲醛和糠醛等芳香醛缩合,得到系列光学活性4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物a~g.采用1H NMR,13C NMR,GC-MS和FT-IR等分析手段对合成所得4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物的结构进行了表征,考察了它们的紫外吸收特性及光稳定性.结果表明,化合物a,b,e对UVB具有良好的吸收性能;而化合物c,d,f,g兼具长波紫外线(UVA)和中波紫外线(UVB)的吸收性能.化合物a~g的光稳定性顺序为d>c>e>f>b>a>g. 相似文献
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采用环状亚磷酸酯与亚胺的加成反应, 合成了9个未见文献报道的含吡啶基的α-氨基环状膦酸酯化合物. 其结构经1H NMR, 31P NMR, MS 和元素分析确证, 同时采用X射线单晶衍射对化合物3i的立体构型进行了进一步确证. 测定了该系列化合物的杀虫、杀菌和除草活性, 结果表明, 化合物的杀虫活性虽然较差, 但所有化合物在药液质量浓度为1.0×10-4 g/mL时都具有较好的除草活性, 部分化合物在5.0×10-5 g/mL时显示出良好的杀菌活性. 相似文献
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在三乙胺存在下,(钅申)盐与苯硫基氯化物反应,然后与醛反应,产生相应的α-苯硫基-α,β-不饱和羰基化合物,构型以(Z)-型为主,产率良好. 相似文献
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N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基膦酸酯的合成、晶体结构及生物活性 总被引:3,自引:0,他引:3
采用活性基团拼接法将氟原子引入α-氨基烷基膦酸酯中,合成了一系列含氟芳基α-氨基烷基膦酸酯类新化合物,结构经元素分析,IR,1H NMR及MS确认.对所合成的化合物进行了抑制烟草花叶病毒(TMV)田间生物测试,结果表明,该类化合物具有良好的抑制TMV活性,其中4d化合物在0.0005%浓度下对烟草花叶病毒(TMV)防效达到了67.03%.就此对4d化合物作了单晶培养,并就晶体结构进行了X衍射分析.结构表明4d化合物分子属单斜晶系,空间群P21/c.晶胞参数a=1.1957(5)nm,b=1.0664(5)nm,c=1.5943(7)nm,α=90°,β=97.623(8)°,γ=90°,V=2.0150(15)nm3,Z=4.Dc=1.336 Mg/m3,μ=0.189nm-1,F(000)=840. 相似文献
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采用环状亚磷酸酯与亚胺的加成反应,合成了9个未见文献报道的含吡啶基的α-氨基环状膦酸酯化合物.其结构经1H NMR,31P NMR,MS和元素分析确证,同时采用X射线单晶衍射对化合物3i的立体构型进行了进一步确证.测定了该系列化合物的杀虫、杀菌和除草活性,结果表明,化合物的杀虫活性虽然较差,但所有化合物在药液质量浓度为1.0×10-4g/mL时都具有较好的除草活性,部分化合物在5.0×10-5g/mL时显示出良好的杀菌活性. 相似文献
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为了寻求新颖的抗糖尿病药物, 我们将芳香醛、对溴苯乙酮和磺胺嘧啶通过一步反应直接合成了16个未见报道的含有磺胺嘧啶结构的β-氨基酮化合物, 制备方法简便、反应条件温和, 收率为10.0%~80.1%. 所制备的化合物通过1H NMR, 13C NMR, MS和HRMS进行结构表征与确证. 对这些化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性初步检测, 结果表明部分化合物在低浓度范围(8.1~9.3 nmol•mL-1)具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性. 相似文献
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在铁粉存在下,以商用N,N-二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂,90℃、氮气保护下,二芳基二硒醚与α-溴代羰基化合物反应,得到一系列α-芳硒基羰基化合物.考察了温度、时间、溶剂及铁粉用量对反应的影响,其中,温度对反应的影响最为明显.α-溴代羰基化合物中羰基上取代基对反应有很大影响,取代基为苯基时,转化率较甲基或烷氧基时低.反应机理可能是铁插入Se—Se键中形成亲核性Se Fe Se,随后与亲电底物α-溴代羰基化合物发生亲核取代.本方法使用铁粉促进断裂Se—Se键具有原料安全无毒、廉价易得、实验操作简便等优点. 相似文献
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O,O’-二烷基-α-苯基-α-(取代苯甲酰氧基)-甲基膦酸酯的合成与抗肿瘤活性 总被引:1,自引:0,他引:1
为了寻找新型抗肿瘤先导物,采用缩合剂N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)合成酯的方法,以O,O’-二烷基-1-羟基-(取代苯基)甲基膦酸酯、取代苯甲酸为原料合成16个目标物,其中12个化合物未见报道.经IR,1H NMR,13C NMR及元素分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征.并首次研究了该系列化合物的抗肿瘤活性.结果表明:目标物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖作用,其中2i,2k,2m对SGC-7901的IC50值分别为18.8,18.5,24.5μmol/L,对A-549的IC50值分别为24.1,29.0,20.7μmol/L,显示出潜在的抗肿瘤活性,值得进一步研究.在此基础上,初步研究其构效关系. 相似文献
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α-乙酰基二硫缩烯酮α碳原子的酰化反应 总被引:1,自引:0,他引:1
进行了α-乙酰基二硫缩烯酮与酰氯的酰化反应. 以干燥的二氯甲烷为溶剂, 在四氯化钛催化下, α-乙酰基环二硫缩烯酮(1)可与脂肪及芳酰氯(2)反应, 在化合物1的α-碳原子上发生酰化反应, 以较高的产率生成各种α-乙酰基-α-酰基二硫缩烯酮(3). 相似文献
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报道了16-亚甲基-17α-乙酰氧基-18-甲基-19-失碳-孕甾-4-烯-3,20-二酮的新合成方法. 以左旋18-甲基炔诺酮为原料, 通过脱水、氧化、环合、热解、环氧化、开环氧环、水解七步反应合成了目标化合物, 总收率20.0%. 其中化合物12, 13, 14, 15, 16尚未见文献报道. 相似文献
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α-萜品烯马来酰亚胺基酰腙衍生物的合成及杀菌活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以α-蒎烯为原料,在质子酸催化下发生Wagner-Meerwein重排得到α-萜品烯,再与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应得到α-萜品烯马来酸酐(3),然后与水合肼反应制备N-氨基-α-萜品烯马来酰亚胺(4).在冰醋酸催化下,4与各种取代苯甲醛反应,合成得到17个新型α-萜品烯马来酰亚胺基酰腙化合物5a~5q.初步探索了合成条件,并利用元素分析,1H NMR,13C NMR,LC-MS,FT-IR等多种手段对目标产物作了分析表征.初步的生物活性测试表明,大部分化合物具有一定的杀菌活性,其中4-羟基-3-甲氧基苯基-α-萜品烯马来酰亚胺基酰腙(5n)在浓度为50 mg/L时对苹果轮纹病菌、花生褐斑病菌和番茄早疫病菌的抑制率分别达91%,83.3%和76.7%. 相似文献