新型光学活性α-氨基磷酸及其酯合成进展

α-氨基膦酸酯是一类很重要的天然氨基酸类似物，具有新颖的化学结构和多 种生理活性。综述了近年来光学活性α-氨基膦酸及酯的合成进展。     

新型光学活性α-氨基膦酸及其酯合成进展

α-氨基膦酸酯是一类很重要的天然氨基酸类似物,具有新颖的化学结构和多种生理活性.综述了近年来光学活性α-氨基膦酸及酯的合成进展.     

N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基膦酸酯的合成、晶体结构及生物活性

采用活性基团拼接法将氟原子引入α-氨基烷基膦酸酯中,合成了一系列含氟芳基α-氨基烷基膦酸酯类新化合物,结构经元素分析,IR,1H NMR及MS确认.对所合成的化合物进行了抑制烟草花叶病毒(TMV)田间生物测试,结果表明,该类化合物具有良好的抑制TMV活性,其中4d化合物在0.0005%浓度下对烟草花叶病毒(TMV)防效达到了67.03%.就此对4d化合物作了单晶培养,并就晶体结构进行了X衍射分析.结构表明4d化合物分子属单斜晶系,空间群P21/c.晶胞参数a=1.1957(5)nm,b=1.0664(5)nm,c=1.5943(7)nm,α=90°,β=97.623(8)°,γ=90°,V=2.0150(15)nm3,Z=4.Dc=1.336 Mg/m3,μ=0.189nm-1,F(000)=840.     

N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基磷酸酯的合成、晶体结构及生物活性

采用活性基团拼接法将氟原子引入α-氨基烷基膦酸酯中，合成了一系列含氟 芳基α-氨基烷基膦酸酯类新化合物，结构经元素分析，IR，~1H NMR及MS确认。对 所合成的化合物进行了抑制烟草花叶病毒（TMV）田间生物测试，结果表明，该类 化合物具有良好的抑制TMV活性，其中4d化合物在0.0005%浓度下对烟草花叶病毒（ TMV）防效达到了67.03%。就此对4d化合物作了单晶培养，并就晶体结构进行了X衍 射分析。结构表明4d化合物分子属单斜晶系，空间群p2_1/c。晶胞参数a = 1. 1957(5) nm, b = 1.0664(5) nm, c = 1.5943(7) nm, α = 90°,β = 97.623(8) °,γ = 90°,V = 2.0150(15) nm~3, Z = 4. D_c = 1.336 Mg/m~3, μ = 0.189 mm~(-1), F(000) = 840。     

不对称催化反应在手性农药不对称合成中的一些应用

近十多年来，不对称催化反应在单一手性农药研发中的应用渐渐引起人们的关 注，结合自己的研究对这一领域的不对称催化反应及手性催化剂的发展进行了归纳 总结。     

α-氨基膦酸及其酯的合成及生物活性的研究进展

α-氨基膦酸及其衍生物已成为国内外关注的热点.作为天然氨基酸的类似物,在医药、农药中起到越来越重要的作用,综述了有关2-氨基膦酸及其酯的合成、生物活性研究方面的工作,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步的展望.     

二氯菊酯光学异构体的分析

利用顺式二氯菊酯和反式二氯菊酸的溶解度不同及pKa值的差异，分离二氯菊酸中的顺式体和反式体，可取得较好的效果（反式二氯菊酸收率83．7％，顺式二氯菊酸收率88．9％），以S（－）－α－甲基苄胺为拆分剂，对顺式－2，2－二甲基－3－3（2，2－二氯乙烯基）环丙烷羧酸酯（俗称顺式二氯菊酯）类杀虫剂合成中间体0顺式－2，2－二甲基－3－（2，2－二氯乙烯基）环丙烷羧酸（俗称顺式二氯菊酸）进行拆分，可以得到其旋光异构体；其旋光异构体与S（－）－α－甲基苄胺衍生化，生成相应的酰胺；经TLC纯化后，以外消旋顺式二氯菊酸酰胺作为对照，用HPLC检测其旋光异构体的光学纯度；结果显示，顺式－R（＋）－2，2－二甲基－3－（2，2－二氯乙烯基）环丙烷羟酸光学纯度为93．7％，顺式－S（－）－2，2－二甲基－3－（2，2－二氯乙烯基）环丙烷羧酸光学纯度为81．8％，对反式二氯菊酸的光学纯度分析，可采用类似的方法：经顺，反分离，旋光异构体拆分获得的高效中间体，再进行后序合成，其顺反比，旋光纯度不变。     

苯醚菊酯气质联用全分析研究

采用气质联用分析外标定量法,测定了苯醚菊酯的顺、反式异构体及其总含量;采用制备衍生物,气质联用分析法,测定了苯醚菊酯4个光学异构体和主要副反应产物的含量,确定了它们的化学结构式,实现了苯醚菊酯定性、定量全分析.     

麦草敌的高效液相色谱分析

 采用正相高效液相色谱法，以邻苯二甲酸二异辛酯为内标物，对南京农业大学实验农药厂新近研制生产的复合型麦田除草剂——麦草敌可湿性粉剂中的苯黄隆和旋光性化合物敌草强〔Ｒ（－）敌草胺〕进行定量分析。方法的变异系数为０．３４％，回收率为９９．５１％～１００．３２％，线性相关系数为０．９９９９。     

TBAB相转移催化合成7-烷氧基香豆素

以四正丁基溴化钱(TBAB)作相转移催化剂,7-羟基香豆素(1)或7-羟基-4-甲基香豆素(2)与5种卤代烃经Williamson反应合成了10个新的7-烷氧基香豆素,其结构经1H NMR,IR和MS表征.Williamson反应的优化条件为:以丙酮为溶剂,在碘化钾存在下,1或25 mmol,n(1或2):n(卤代烃):n(碳酸钾):n(TBAB)=1.0:1.5:2.5:0.1,于60℃-100℃反应5 h-8 h,产率84%～96%.