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胆甾—△^4—3,6—二酮合成法的改进 总被引:1,自引:0,他引:1
胆甾-⊿~4-3,6-二酮(Ⅱ)和胆甾-⊿~5-3-酮(Ⅲ)是合成许多甾体化合物的重要中间体。由胆甾醇(Ⅰ)一步氧化为胆甾-⊿~5-3-酮(Ⅲ)文献已有报道;而由(Ⅰ)一步选择性地氧化为胆甾-⊿~4-3,6-二酮(Ⅱ),至今尚未取得令人满意的结果。文献报道的合成(Ⅱ)的方法产率较低。我们改用PDC作氧化剂,在DMF或二氯甲烷中室温氧化胆甾醇(Ⅰ),均以较高产率(分别为63%和58%)得到胆甾-⊿~4-3,6-二酮(Ⅱ);同时得到少量(产率分别为5%和10%)胆甾-⊿~5-3-酮(Ⅲ)。Ⅱ用Zn-HOAc室温还原以94%的产率得到5α-胆甾-3,6-二酮(Ⅳ)。 相似文献