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1.
先将3-蒈烯分子中的碳碳双键氧化开环制得蒈酮酸,再将羰基还原成亚甲基得到蒈酸,酰氯化后与系列酰肼发生N-酰化反应合成了14个新型蒈酸基双酰肼化合物(5a~5n),其结构经UV-Vis、1H NMR、13C NMR、 FT-IR和MS(ESI)表征,并测试了目标化合物的抑菌和除草活性。结果显示:在用药量为50 μg·mL-1时,目标化合物对花生褐斑病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、玉米小斑病菌、西瓜炭疽病菌以及水稻纹枯病菌等8种植物病原菌具有一定的抑制活性,其中化合物蒈酸基α-噻吩甲酰肼5f(R=α-thiophene)对苹果轮纹病菌的抑制率达85.0%,优于阳性对照百菌清。在用药量为100 μg·mL-1时,化合物蒈酸基3′,4′-二甲氧基苯甲酰肼5j(R=3′,4′-OMe-Ph)、蒈酸基-m-甲氧基苯甲酰肼5d(R=m-OMe-Ph)、蒈酸基-m-甲基苯甲酰肼5b(R=m-Me-Ph)和蒈酸基苯甲酰肼5a(R=Ph)对油菜胚根生长的抑制率分别为88.5%、 86.1%、 85.1%和82.6%(均为A级活性水平),优于阳性对照丙炔氟草胺。  相似文献   
2.
以天然产物α蒎烯为原料,经多步反应合成了9个新型α-蒎烯基苯磺酰胺类化合物(7a~7i),其结构经1H NMR、 13C NMR、 FT-IR和MS(ESI)表征。采用离体法测试了化合物的抗真菌活性。结果表明:在50 μg·mL-1浓度下,目标化合物对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦赤霉病菌以及番茄早疫病菌等5种植物病原菌有一定的抑制活性,其中化合物α-蒎烯基p-氯苯基磺酰胺(7d, R=p-Cl)和α-蒎烯基o-硝基苯基磺酰胺(7h, R=o-NO2)对苹果轮纹病菌的抑制率分别为83.9%和79.6%(B级活性水平),优于阳性对照百菌清(75.0%);化合物α-蒎烯基m-甲基苯基磺酰胺(7b, R=m-Me)对番茄早疫病菌的抑制率为82.2%(B级活性水平),优于阳性对照百菌清(73.9%)。-  相似文献   
3.
为了探寻新型的生物活性化合物,设计并合成了16个未见文献报道的桃金娘烯醛基2-酰基-1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物,通过FTIR,NMR,ESI-MS和元素分析确认了其结构.初步的离体抑菌和除草活性测试表明,部分目标化合物表现出良好的抑菌活性,在浓度为50 mg/L时,桃金娘烯醛基2-对甲基苯甲酰基-1,2,4-三唑-3-硫酮(7i)对玉米小斑病菌和苹果轮纹病菌的相对抑菌率分别为83.7%和72.5%,桃金娘烯醛基2-(3',5'-二甲基苯甲酰基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(7j)对苹果轮纹病菌的相对抑菌率为72.5%(阳性对照百菌清对玉米小斑病菌和苹果轮纹病菌的相对抑菌率分别为90.4%和75.0%).此外,绝大部分目标化合物对油菜胚根生长表现出优异的抑制活性,在浓度为100 mg/L时,有15个目标化合物的相对抑制率在80.2%~99.1%之间,显示出比阳性对照丙炔氟草胺(相对抑制率为63.0%)更好的除草活性.  相似文献   
4.
α-萜品烯马来酰亚胺基酰腙衍生物的合成及杀菌活性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
以α-蒎烯为原料,在质子酸催化下发生Wagner-Meerwein重排得到α-萜品烯,再与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应得到α-萜品烯马来酸酐(3),然后与水合肼反应制备N-氨基-α-萜品烯马来酰亚胺(4).在冰醋酸催化下,4与各种取代苯甲醛反应,合成得到17个新型α-萜品烯马来酰亚胺基酰腙化合物5a~5q.初步探索了合成条件,并利用元素分析,1H NMR,13C NMR,LC-MS,FT-IR等多种手段对目标产物作了分析表征.初步的生物活性测试表明,大部分化合物具有一定的杀菌活性,其中4-羟基-3-甲氧基苯基-α-萜品烯马来酰亚胺基酰腙(5n)在浓度为50 mg/L时对苹果轮纹病菌、花生褐斑病菌和番茄早疫病菌的抑制率分别达91%,83.3%和76.7%.  相似文献   
5.
应用半经验MNDO量子化学计算方法确定了松香中4种枞酸型树脂酸的优化几何构型及相对能量,据此对该类树脂酸分子的构象及相对稳定性作了分析与预测,并与已知的实验结果作了对比。  相似文献   
6.
将D-(+)-樟脑用二氧化锡氧化制得樟脑醌,再与系列取代邻苯二胺化合物缩合,合成得到19个樟脑基喹喔啉类化合物(3a~3s),并用UV-Vis、 1H NMR、 13C NMR、 FT-IR和HR-MS(ESI)进行结构表征。初步的抑菌和除草活性测试表明:在用药量为50 μg·mL-1时,目标化合物对花生褐斑病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、玉米小斑病菌、西瓜炭疽病菌以及水稻纹枯病菌等8种植物病原菌具有一定的抑制活性,其中化合物樟脑基5,8-二溴喹喔啉3r(R1=R4=Br,R2=R3=H)对苹果轮纹病菌的抑制率达78.6%,优于阳性对照百菌清。在用药量为100 μg·mL-1时,化合物樟脑基6-氟喹喔啉3f(R3=F, R1=R2=R4=H)和樟脑基7-氟喹喔啉3g(R2=F, R1=R3=R4=H)对油菜胚根生长的抑制率分别为75.8%和68.5%,均优于阳性对照丙炔氟草胺。   相似文献   
7.
以α-蒎烯为原料,经环氧化和催化异构反应得α-龙脑烯醛(3);3与氨基硫脲反应制得α-龙脑烯醛基缩氨基硫脲,再环合生成α-龙脑烯醛基噻二唑,最后将其与亚磷酸三苯酯和一系列醛通过类Mannich反应合成了11个新型α-龙脑烯醛基噻二唑-膦酸酯化合物(6a~6k),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。抑菌活性测试结果表明:在用药量为50μg·m L~(-1)时,6b对苹果轮纹病菌的抑制率为60.5%。  相似文献   
8.
脂肪族二酸二烷基双去氢枞基双噁二唑的合成及除草活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
以去氢枞酸为原料,制备去氢枞酸酰氯.以脂肪族二酸为原料,经过脂肪族二酸二乙酯得到脂肪族二酸二酰肼.脂肪族二酸二酰肼与去氧枞酸酰氯在相转移催化下反应得到N,N'-二去氢枞酰基取代脂肪族二酸二酰肼,再脱水环合,得到5个标题化合物脂肪族二酸二烷基双去氢枞基双噁二唑.通过元素分析,IR,MS,1H NMR和13C NMR对所合成的新化合物进行了结构表征.初步的除草活性测试表明,化合物6b~6e在100 μg/mL浓度下对油菜的胚根生长具有良好的抑制作用,抑制率均超过80%.  相似文献   
9.
新型蒎酸基双酰腙类化合物的合成及其除草活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
以α-蒎烯为原料,经氧化和溴仿反应制得蒎酸(3)。在HATU作用下,3和Boc肼发生N-酰化反应得含Boc保护基的蒎酸基双酰肼(4);4脱除Boc保住基得蒎酸基双酰肼(5);5与取代苯甲醛经缩合反应合成了6个新型的蒎酸基双酰腙类化合物(6a~6f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。初步的除草活性测试表明,6a~6f在用药量为100μg·mL-1时对油菜胚根生长具有一定的抑制作用,其中蒎酸基双苯酰腙(6b)和蒎酸基双对氟苯酰腙(6d)的抑制率分别为70.1%和73.2%。  相似文献   
10.
韦万兴  段文贵 《合成化学》2001,9(2):134-137
合成并表征了具有芳香酮侧链结构的苯甲酰基聚苯乙烯(BPS),讨论了反应时间,温度,溶剂,催化剂用量及投料比对聚苯乙烯(PS)转化为BPS的转化率和交联反应的影响,结果表明,PS在合适条件下可转化成BPS,PS转化成BPS后其UV吸收强度明显增大,BPS在紫外光照射下发生降解,BPS中的羰基可以与某些肼反应生成腙。  相似文献   
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