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1.
通过ω-溴代丁基季盐与一系列取代芳醛的固/液相转移Wittig反应合成了1-芳基-5-溴代戊烯-1,然后利用其与α-三唑基酮的固/液相转移催化C-烷基化反应,合成了9个标题化合物。对其中部分化合物进行了初步的杀菌活性测定,结果表明:标题化合物具有一定的抑菌活性。  相似文献   
2.
5-氟尿嘧啶及其衍生物是一类抗代谢抗癌药物,由于5-氟尿嘧啶的脂溶性低,选择性较差.为了提高其选择性,降低药物的毒副作用,增强原药的效果,许多药物科学家和化学工作者对其进行结构上的修饰和改造.一方面在5-氟尿嘧啶分子中引入亲脂性较大的基团,另一方面将生物体内源物质引入到5-氟尿嘧啶分子中,已成功开发了如替加氟(Tegafur)等前药.糖类物质与生命现象有着密切的关系,在细胞识别、血型区分等多种生理功能中起着重要作用,且糖苷类化合物具有一定程度的抗癌活性.基于此,我们将糖苷类物质引入到5-氟尿嘧啶分子中,设计合成了一类含糖苷的5-氟尿嘧啶衍生物,目标产物的合成路线如下:  相似文献   
3.
刘漪  石德清  王慧利 《有机化学》2007,27(3):409-413
通过2-氯-5-氯甲基吡啶与亚磷酸酯的Michaelis-Becker反应合成得到10个新型含吡啶基的不对称膦酸酯衍生物, 并对环状亚磷酸酯与2-氯-5-氯甲基吡啶反应的立体化学进行了研究, 结果表明: 不对称环状亚磷酸酯的电子效应和立体效应对反应的立体化学有着重要影响. 初步的生物活性结果表明, 该类化合物不具有杀虫活性, 但显现出较好的杀菌活性.  相似文献   
4.
孙凤梅  石德清 《有机化学》2006,26(10):1398-1402
通过类Mannich 反应“一锅法”合成了10个未见文献报道的含吡啶基的环状α-氨基膦酸酯, 其结构经1H NMR, 31P NMR, IR, MS和元素分析确证. 测定了该系列化合物的杀虫、杀菌和除草活性, 结果表明, 所测化合物的杀虫活性不太好, 但所有化合物在药液浓度为1.0×10-4 g/mL 时都具有较好的除草活性, 部分化合物在5.0×10-5 g/mL时显示出良好的杀菌活性.  相似文献   
5.
本文研究了1-芳基-5-苯并三唑基-1-戊烯(3和3')的两种通用合成方法, 并用色谱-质谱联用仪分析了四种不同异构体的组成。根据其MS谱图中[M-29]^+^·及[M-57]^+^·峰的强度, 可以方便地区分1-N和2-N烷基化产物。  相似文献   
6.
通过组合不同除草作用机制的活性基团,采用芳氧乙酸为酸组分的Ugi四组分反应合成了一系列芳氧乙酰基和间三氟甲基苯基片段的双酰胺化合物3a~3v,采用IR、1H NMR、EI-MS和元素分析等技术手段对其结构进行了表征。温室盆栽测试结果表明,部分目标化合物对油菜、反枝苋、稗草和马唐表现出中等至良好的除草活性,如化合物3r在温室盆栽时,在1.5 kg/ha剂量下,在苗前处理时对反枝苋和马唐显示出100%的抑制活性;在苗后处理时对马唐显示出100%的抑制活性。初步探讨了目标化合物的构效关系。  相似文献   
7.
刘漪  FERAS  A D  石德清 《有机化学》2004,24(Z1):112
新烟碱类杀虫剂是人们对天然烟碱研究开发的一类超高效杀虫剂,是烟碱乙酰胆碱受体(nAchR)的效应剂,具有活性高,广谱杀虫,对对抗性昆虫有良好的防效,并且对哺乳动物毒性低.人们对该类杀虫剂的构效关系研究表明:活性化合物均具有3-氨甲基吡啶结构单元,氮原子上连有强吸电子基,氮原子带有部分正电荷.1,3,2-二氧磷杂环以其广泛的生物活性使其成为农药、医药合成中的重要活性结构单元.  相似文献   
8.
为了寻找高效、低毒的农药先导化合物,利用cis-3-(2-氯-3,3,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷酰氯(1)与芳氧乙酰肼的缩合反应,合成了12种未见文献报道的目标化合物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析测试技术确证.初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物在100 mg/L浓度下对双子叶植物(油菜)显示出良好的除草活性;同时,部分化合物在200 mg/L浓度下对蚕豆蚜虫(Aphis fabas)显示出较好的杀虫活性.  相似文献   
9.
严曼  石德清 《有机化学》2008,28(4):736-740
采用2-氯-5-(氯甲基)吡啶和2-氯-5-(氯甲基)噻唑为原料, 经过叠氮化, 与乙酰乙酸乙酯环化, 水解, 酰氯化, 然后与异硫氰酸钾反应生成相应的异硫氰酸酯5, 最后与2-氨基-4,6-二取代嘧啶加成, 合成了10种未见文献报道的目标化合物, 其结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证, 初步的生物活性测定结果表明, 部分目标化合物在100 mg/L浓度下显示出良好的除草活性.  相似文献   
10.
采用从头算方法和密度泛函理论在631G(d)水平优化了对苯二酚、苯酚、邻苯二酚、间苯二酚、对硝基酚、苦味酸、邻氨基酚的分子结构.在气相条件下计算了分子的半径及分子的体积,并在气相、水和甲醇介质中计算了分子的偶极矩、分子中原子的M櫣lliken电荷、分子的前线轨道.在高效液相色谱中用水和甲醇(30∶70)作流动相在反相C18柱上分离了这七种酚类化合物.用保留时间与分子的半径或分子的体积、分子的偶极矩、分子中总的M櫣lliken负电荷、分子的最低空轨道能量作多元回归分析,相关系数大于0.9957.结果表明溶质在反相C18柱上的保留值由分子半径或体积、分子的偶极矩、分子的静电力及溶质与流动相分子相互作用力决定.  相似文献   
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