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1.
通过α-卤代芳基乙酮和5-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]-4-苯基-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮反应, 合成了11个新的2-{5-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]-4-苯基-4H-1,2,4-三唑-3-硫基}-1-芳基乙酮类化合物. 其结构经元素分析, IR, 1H NMR等确证, 并用X射线单晶衍射测定了化合物6f的晶体结构. 生物活性测试结果表明, 部分化合物具有一定的杀菌活性. 相似文献
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报道了用3-甲酰基色酮、5,5-二甲基-1,3-环己二酮、乙酰乙酸乙酯与醋酸铵一步法合成4-(色酮-3-基)-3-乙氧羰基-1,4,5,6,7,8-六氢-5-氧代-2,7,7-三甲基喹啉类化合物, 对其结构进行了表征, 并分析了代表性化合物2f的晶体结构. 2f晶体属于单斜晶系, P2/c空间群, 所得晶胞参数为: a=2.0255(4) nm, b=0.9132(2) nm, c=1.4066(3) nm, β=121.60(3)°, V=2.2159(8) nm3, Z=4, Dc=1.335 g/cm3, μ=0.209 mm-1, F(000)=736, R1=0.0556, wR2=0.1248. 相似文献
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通过环己二酮与β-二腈基苯乙烯的Michael加成得到2-氨基-3-氰基-4-芳基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉(1); 4-苯基六氢喹啉(1a)与环己二酮发生胺的加成缩合反应生成2-N-(3-氧代-1-环己烯基)氨基-3-氰基-4-苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉(2), 在碱性和氯化亚铜催化下进一步环合成4-苯基-5-氨基-二-(2-氧代环己烷)并[b,g]-1,3-二氢萘啶(3). 芳醛、α-萘胺和环己二酮在乙醇中共回流, 则一锅法完成9-芳基-5,6,7,8,9,10-六氢苯并[c]吖啶酮(4)的合成. 对合成中所涉及的化学反应机理进行了尝试性的讨论. 新化合物1a~4c均经IR, 1H NMR 及元素分析证明其结构. 相似文献
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以豆腐果苷为原料, 与盐酸羟胺缩合反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛肟(2), 2与次氯酸叔丁酯发生取代反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-α-氯苯甲醛肟(3); 再将3与Schiff碱通过1,3-偶极环加成生成一系列3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-5-芳基-1,2,4-噁二唑啉(5a~5h). 3和 5a~5h共9个化合物均未见文献报道, 其结构经1H NMR, IR和MS (HRMS)加以确认, 并对5a~5h进行了药理活性筛选. 结果表明, 部分化合物具有良好的镇静活性. 其中, 化合物5g (200, 100 mg•kg-1)和5h (200, 100 mg•kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的活性. 相似文献
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N-烷基/芳基-N'-(4-芳基噻唑-2-基)-N"-糖基胍的合成及生物活性研究 总被引:3,自引:1,他引:3
2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯(1)与2-氨基-4-取代苯基噻唑(2a~2b)反应, 生成糖基硫脲衍生物3a~3b, 再在伯胺存在下经氯化汞脱硫, 得到一系列新的N-烷基/芳基-N'-(4-芳基噻唑-2-基)-N"-糖基胍类化合物(4a~4e, 5a~5e). 所有新化合物的结构均经IR, 1H NMR, MS谱和元素分析证实, 所得产物均为β-构型. 生物活性测试结果表明, 化合物4b和5d对HIV-1 PR表现出了较高的抑制活性. 相似文献
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N-芳基-N'-[(4-吡啶基)羰基]氨基硫脲用85%的水合肼环化, 得到3-(4-吡啶基)-4-氨基-5-芳氨基-1,2,4-三唑(2a~2c). 然后再与3-甲酰基色酮(3a~3d)反应, 制备得到了一系列新化合物: 3-(4-吡啶基)-4-(6-取代色酮-3-基亚甲氨基)-5-芳氨基-1,2,4-三唑(4a~4c, 5a~5c, 6a~6c, 7a~7c). 化合物的结构经元素分析, IR, 1H NMR和MS确证. 相似文献
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新型环烷烯并嘧啶并噻唑-3-酮类化合物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以环戊酮、环庚酮为起始原料合成的环烷烯并[1,2-d]嘧啶-2-硫酮(2)与氯乙酸、芳香醛反应, 合成具有潜在抗癌活性的稠合杂环化合物5-芳基-2,8-二芳亚甲基-2,3,6,7-四氢-5H,8H-环戊烯并[1,2-d]噻唑并[3,2-a]嘧啶-3-酮(3)以及5-芳基-2,10-二芳亚甲基-2,3,6,7,8,9-六氢-5H,10H-环庚烯并[1,2-d]噻唑并[3,2-a]嘧啶-3-酮(4). 3和4的结构经1H NMR, IR, MS分析确认. 相似文献
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微波辐射下三组分“一锅法”合成5-芳基-1,5,6,7,8,9-六氢化-2H-吡唑[5,4-b]并喹啉-6-酮 总被引:1,自引:0,他引:1
在微波辐射下以芳醛、1,3-环己二酮或达米酮和氨基吡唑为原料, 用乙二醇作能量转移剂, 三组分“一锅法”快速合成了一系列吡唑[5,4-b]并喹啉类化合物. 该方法速度快(30~90 s), 产率高(88%~98%), 环境友好. 产物结构通过红外光谱、核磁共振谱和元素分析证实, 化合物4e的单晶经X射线衍射分析, 进一步确证了产物结构. 相似文献
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N-芳基-2-[(吡啶-4-基)羰基]氨基硫脲1a~1e用NaOH溶液环合, 得到3-巯基-4-芳基-5-(吡啶-4-基)-1,2,4-三唑(2a~2e), 经酯化, 肼解, 得S-{[4-芳基-5-(吡啶-4-基)]-1,2,4-三唑-3-基}巯乙酰肼(3a~3e), 再与3-甲酰基色酮(4a~4d)反应, 合成得到了一系列新化合物5a~5e, 6a~6e, 7a~7e, 8a~8e. 化合物的结构经元素分析, IR, 1H NMR和MS谱确证. 相似文献
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以1-对乙氧基-2,2-二氯环丙烷甲酸(1a)和3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(1b)为原料, 经酰氯化反应得到酰氯, 再以三乙胺为缚酸剂, 分别与2-烷酮、2-噻唑烷酮、2-噻唑硫酮、1-乙酰基-2-咪唑烷酮、1-甲磺酰 基-2-咪唑烷酮反应, 得到10个新的含氮五元杂环酮的拟除虫菊酯. 化合物结构经1H NMR, IR, MS和元素分析进行表征. 并用X-ray单晶衍射测定了化合物3-(1-对乙氧基-2,2-二氯环丙烷甲酰)-2-噁唑烷酮(4a-1)的晶体结构. 对合成的化合物进行了初步的生物活性测试, 结果表明, 在试验浓度下部分目标化合物对黄瓜灰霉病菌具有一定得防效作用; 其中, 化合物(4a-1)和3-(3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯)-2,2-二甲基环丙烷甲酰)-2-噻唑烷酮(4b-3)对粘虫也分别有50%及90%的杀虫活性. 相似文献
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取代吡唑-5-酰基杂环衍生物的合成、结构与生物活性 总被引:8,自引:0,他引:8
为了寻求新的含吡唑双杂环先导化合物. 用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰氯与2-噻唑烷酮、2-噻唑硫酮、2-噁唑烷酮等含氮杂环反应得到了12个含吡唑环的双杂环化合物. 化合物结构用IR, 1H NMR, MS和元素分析进行了表征. 并用X射线单晶衍射法测定了化合物3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噁唑烷-2-酮(3k)的晶体结构. 晶体为单斜晶系, P21/n (#14)空间群, a=1.52175(3) nm, b=0.52970(1) nm, c=1.58185(3) nm, β=104.893(4), V=1.2323(4) nm3, Z=4, Dc=1.45 g/cm3, F(000)=560.00, R1=0.064, wR2=0.193. 初步生物活性实验结果表明, 在25 mg/L浓度下, 3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-酮(3c), 3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-硫酮(3g)对水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)的抑制活性达到40%. 在500 mg/L浓度下, 3-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-酮(3d), 3-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-噁唑烷-2-酮(3l)对稻黑尾叶蝉(Nephotettix cinc-ticeps)的抑制活性达到53.37%. 相似文献
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离子液体中6-(2,3-环氧丙氧基)-2(1H)-喹啉酮及其衍生物的合成 总被引:3,自引:2,他引:3
6-(3-氨基-2-羟基丙基)-2-(1H)-喹啉酮衍生物被发现具有新的正性肌力的活性. 设计合成了一系列新的氨丙醇类喹啉酮化合物. 首先研究了6-羟基-2-(1H)-喹啉酮环氧化物2在离子液体中的合成, 该反应后处理简便, 收率高, 对环境友好. 然后用合成得到的2-(1H)-喹啉酮环氧化合物在离子液体中与一系列具有生物活性的有机碱反应, 合成了氨丙醇类2-(1H)-喹啉酮化合物3. 然后由6-羟基-2-(1H)-喹啉酮出发, 在离子液体中, 进行了一锅法合成氨丙醇类2-(1H)-喹啉酮化合物的研究. 制得的2b, 3b~3f 6个新化合物用IR, 1H NMR, MS和元素分析进行了结构表征. 相似文献