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通过3-取代-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(3a~3m)和2-溴-2-(1H–1,2,4-三唑-1-基)-4′-氯代苯乙酮(2)的缩合反应, 合成了13个新型3-取代-6-(4-氯苯基)-7-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1',2',4'-三唑[3,4-b]-1",3",4"-噻二嗪衍生物4a~4m. 化合物结构经元素分析, 1H NMR, IR和MS进行了表征. 抗菌试验表明所合成的化合物对细菌表现出中等程度的抑制活性. 相似文献
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N-芳基-2-[(吡啶-4-基)羰基]氨基硫脲1a~1e用NaOH溶液环合, 得到3-巯基-4-芳基-5-(吡啶-4-基)-1,2,4-三唑(2a~2e), 经酯化, 肼解, 得S-{[4-芳基-5-(吡啶-4-基)]-1,2,4-三唑-3-基}巯乙酰肼(3a~3e), 再与3-甲酰基色酮(4a~4d)反应, 合成得到了一系列新化合物5a~5e, 6a~6e, 7a~7e, 8a~8e. 化合物的结构经元素分析, IR, 1H NMR和MS谱确证. 相似文献
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为了寻求新的N-芳基吡唑类先导化合物, 用5种拟除虫菊酯类农药的活性基团——菊酸与高活性杀虫剂氟虫腈和其中间体5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基)吡唑在其氨基位置采用亚结构对接的方法合成得到了10个新的芳基吡唑菊酰胺类化合物. 经1H NMR, ESI-MS和元素分析对化合物的结构进行了表征. 初步生物活性测定结果表明, 在37.5 mg/L浓度下, N-[3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-(三氟甲基亚磺酰基)-1H-吡咯-5-基]-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙酰胺(3b)对小菜蛾Amaranthus spinosus抑制活性达到100%, LC50为15.1 mg/L. 初步雌雄大鼠急性经口毒性综合评价属中毒级, 同时还检测了2-(4-氯苯基)-N-[3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲基丁酰胺(3i)的晶体结构. 相似文献
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分别采用微波辐射法和加热回流的常规方法, 将1-氨基-2-(2-甲基/三氟甲基-苯并咪唑-1-亚甲基)-5-巯基-1,3,4-三唑与α-溴代芳基乙酮3a~3e反应, 合成了一系列未见文献报道的1,2,4-三唑[3,4-b]-1',3',4'-噻二嗪类化合物4a~4e 和5a~5e. 微波辐射法具有反应时间短、产率高、副反应少等优点. 标题化合物经元素分析, IR, 1H NMR, MS确证结构. 相似文献
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N-多氟烷基取代和葡萄糖基取代的1,2,4-三唑-5-硫酮类席夫碱的合成及其杀虫活性 总被引:3,自引:0,他引:3
为改善三唑类化合物的生物活性, 以3-苯基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料, 将其与芳香醛在冰醋酸体系中反应, 得到3-苯基-4-芳基亚甲氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮类席夫碱(4a~4i). 在此基础上, 化合物4a~4i分别与多氟烷基碘代烷和溴代乙酰基葡萄糖反应合成了一系列1,2,4-三唑-5-硫酮类席夫碱的多氟烷基取代物5a~5r和葡萄糖基取代物6a~6d, 并用1H NMR, 19F NMR, IR和MS谱以及元素分析表征了它们的结构. 初步生物活性测试结果表明, 部分目标化合物具有明显的杀虫活性. 相似文献
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以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯为起始原料, 设计合成了11个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑类化合物(5)和6个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噻二唑类化合物(8). 通过1H NMR, MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征. 初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性, 其中化合物5k和8f的活性最好, 在50 mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上. 相似文献
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采用微波和相转移催化法通过1-苯基-5-(4-苯基-1,2,4-三唑-5-巯基-3-甲硫基)四唑(2)与2-氯乙酰芳胺(3)反应高效、快速地合成了10种尚未见文献报道的1-苯基-5-[5-(芳胺羰基甲硫基)-4-苯基-1,2,4-三唑-3-甲硫基]四唑. 其结构经 IR, 1H NMR, 13C NMR 和元素分析表征. 生物活性实验结果表明, 该类化合物在较低浓度下部分化合物对小麦芽有很好的促进作用. 相似文献
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N. T. Pokhodylo R. D. Savka V. S. Matiichuk N. D. Obushak 《Russian Journal of General Chemistry》2009,79(2):309-314
By cycloaddition of arylazides to acetylacetone are obtained derivatives of 1,2,3-triazole. In the reaction of 1-[5-methyl-1-(R-phenyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl] ethanones (IIa–IIe) and 1-[4-(4-R-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl)phenyl] ethanones (VIIa-VIIe) with isatin are obtained 2-[1-(R-phenyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-4-quinolinecarboxylic acids (IIIa–IIIe) and 2-[4-(4-R-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl)phenyl] -4-quinolinecarboxylic acids (IXa, IXb), respectively. We found that 1-[5-methyl-1-(R-phenyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl] ethanones (IIa–IIe) readily transform into [5-methyl-1-(R-phenyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl] acetic acids (IVa–IVc) by the method of Wilgerodt-Kindler. The (5-methyl-1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)acetic acid reacts with 5-phenyl-4-amino-4H-1,2,4-triazol-3-thiol affording 6-[(5-methyl-1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl) methyl]-3-phenyl[1,2,4] triazolo[3,4-b] [1,3,4] thiadiazole (VI).
Original Russian Text ? N.T. Pokhodylo, R.D. Savka, V.S. Matiichuk, N.D. Obushak, 2009, published in Zhurnal Obshchei Khimii,
2009, vol. 79, no. 2, pp. 320–325. 相似文献
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James R. Beck George E. Babbitt Michael P. Lynch 《Journal of heterocyclic chemistry》1988,25(5):1467-1470
Alkylation of 1-aryl-1H-1,2,4-triazol-3-ols with ethyl 2-bromopropionate under basic conditions resulted in the formation of 2-[(1-aryl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)oxy]propionic acid, ethyl esters. No N-alkylated products were detected. Similar alkylation of 2-oxo-5-phenyl-1,3,4-thiazole and the corresponding 1,3,4-oxadiazole gave only N-alkylated derivatives. With 4-hydroxy-6-phenylpyrimidine and 2-oxo-4-phenylthiazole, both O- and N-alkylation occurred. Structure assignments were based on ir and 13C nmr spectral data. 相似文献
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为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素II AT1受体拮抗剂, 从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发, 经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应, 合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮类衍生物, 总收率为58%~87%, 其结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证. 初步药理试验结果表明: 所有目标化合物均有一定的AT1受体拮抗活性, 其中化合物12d抑制AII诱导的兔主动脉环收缩的IC50值为4.0×10-9 mol/L, 与阳性药坎地沙坦(candesartan)相当, 具有进一步的研究意义. 相似文献
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2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-1/4-甲基)-3-戊醇类化合物的合成、表征及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
取代苯甲醛经缩合、催化氢化、环氧化和开环反应合成了9种2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-3-戊醇类化合物和2种2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-4-基甲基)-3-戊醇类新化合物. 并对1,2,4-三唑-1-基衍生物和1,2,4-三唑-4-基衍生物的选择性合成进行了研究; 新化合物结构经质谱, 1H NMR, 元素分析等确证, 并用单晶X射线衍射测定了化合物1a的晶体结构. 生物活性测试结果表明, 部分化合物具有强杀菌活性. 相似文献
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Previously it was shown that condensation of dimethyl N-cyanodithioimidocarbonate ( 1a ) with methylhydrazine gave predominantly 1-methyl-5-methylthio-1H-,2,4-triazol-3-amine ( 2 ), which was initially identified erroneously as the regioisomer l-methyl-3-methylthio-1H-1,2,4-triazol-5-amine ( 3 ). We have found that reaction of dimethyl N-cyanoimidocarbonate ( 1b ) with methyl hydrazine affords a high yield of 3-methoxy-1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-amine ( 4 ) rather than the regioisomer 5-methoxy-1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-amine ( 5 ). The structure assignment of 4 was confirmed by X-ray crystallographic analysis of the benzenesulfonyl isocyanate adduct 7 . Triazole 5 was obtained after reacting dimethyl N-cyanothioimidocarbonate ( 1c ) with methylhydrazine. 相似文献