汉防己甲素全合成研究进展

汉防己甲素是防己科千金藤属植物粉防己中分离提取的双苄基异喹啉类生物碱,已作为临床药物用于抗风湿及阵痛、抗肺癌、抗矽肺。基于粉防己产量的限制及汉防己甲素的需求量增加,深入开展汉防己甲素的全合成研究势在必行。本文按照合成策略,对汉防己甲素的全合成方法进行了综述。      

18F标记吲哚苯醌衍生物分子探针的合成及正电子发射型计算机断层显像

基于2-苯基萘型结构,以2-甲基吲哚和四氯苯醌、1-二甲基胺-2-丙炔和碘甲基硼酸频哪醇酯分别作为起始底物,经5步反应合成了一种吲哚苯醌类分子探针的前体。其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。对该前体进行放射性标记,再经高效液相色谱分析纯化,最后将探针注入小鼠体内进行正电子发射型计算机断层显像（PET）。结果表明：探针分子进入小鼠体内后,在膀胱、胆和肠道聚集,随后经肠道和膀胱代谢排出体外。     

具有α, β-不饱和酮的2-吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

以2-吲哚酮衍生物(1a~1c)与醛(2a~2n)为原料,通过克脑文格尔反应和酰化反应得到17个(E)-1-乙酰基亚苄基吲哚酮衍生物(1~17),其结构经¹HNMR、 ¹³CNMR和MS(ESI)进行表征。采用CTG法评价了目标化合物1~17对人非小细胞肺癌细胞(A-549),人乳腺癌细胞(MCF-7)和人胃腺癌细胞(BGC-823)3种肿瘤细胞增殖的抑制活性。结果表明：化合物16对三种肿瘤细胞具有显著的抑制活性,IC₅₀值分别为0.50±0.03(A549)、 0.20±0.02(MCF-7)和0.34±0.04μM(BGC-823),尤其是对MCF-7的抗增殖活性与阳性对照阿霉素相当。      

“四问”驱动化学问题解决的途径及案例

1"四问"驱动完成问题解决四问"启问、探问、追问、回问"构成一个问题解决循环。通过启问,依据目标,提出问题;探问,拾级而上,解决问题;追问,质疑交流,促进思维;回问,反思提炼,总结提升。一个问题解决循环可以包含上述全部4问,也可以只包含其中的3问或2问;反之,一个问题解决循环也可以重复使用其中某些类型的问题。一节课可以设置1个或多个问题解决循环。     

“蓝瓶子”实验再探究*

利用SPSS 25.0统计软件对“蓝瓶子”实验进行正交实验设计,通过统计学分析得出最佳实验条件。利用氧化还原传感器(ORP)对“蓝瓶子”振荡体系的电极电势变化曲线进行分析,并针对蓝色的产生和消失过程设计3组对比实验深入探究,阐明其反应原理,意在引导学生深刻理解趣味实验现象背后的微观反应本质。     

基于酶辅助靶标循环的适体传感器灵敏检测中药中黄曲霉毒素B1

该文基于酶辅助靶标循环信号放大策略构建了用于黄曲霉毒素B1(AFB1)高灵敏检测的化学发光适体传感器。以G-四链体/氯化血红素DNA酶为信号分子设计了免标记的适体探针H1-S1和发夹探针H2。适体探针结合目标AFB1,在核酸外切酶I辅助下,触发靶标循环反应产生发夹H1。发夹H1与H2杂交,释放出完整的G-四链体序列,并进一步与氯化血红素结合形成G-四链体/氯化血红素DNA酶。DNA酶通过催化氧化鲁米诺-H2O2化学发光体系产生化学发光信号,实现AFB1的放大检测。在最优实验条件下,化学发光强度与AFB1质量浓度的对数在0.001~100 ng/mL范围内呈良好的线性关系,相关系数(r2)为0.9955,检出限为0.93 pg/mL,回收率为93.7%~107%。该适体传感器操作简单、灵敏度高、特异性好,在黄曲霉毒素污染检测方面具有良好的应用前景。     

液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱鉴定一种新精神活性物质5F-MDMB-PICA在斑马鱼体内的代谢产物

通过建立斑马鱼模型研究5F-MDMB-PICA(3,3-二甲基-2-［1-(5-氟戊基)吲哚-3-甲酰氨基］丁酸甲酯)的体内代谢转化途径,利用液相色谱-四极杆/静电场轨道阱质谱(LC-Q-Orbitrap MS)技术,结合Mass Frontier软件对5F-MDMB-PICA及其代谢产物进行质谱解析和结构分析。结果表明,在斑马鱼体内共检测到5F-MDMB-PICA的22个代谢产物,包括15个I相代谢产物以及7个Ⅱ相代谢产物。5F-MDMB-PICA在斑马鱼体内的Ⅰ相代谢途径主要包括酯水解、脱烷基化、氧化脱氟、羧基化和羟基化,葡萄糖醛酸及硫酸结合反应是主要的Ⅱ相代谢转化途径。该研究初步阐明了5F-MDMB-PICA在斑马鱼体内的代谢途径及主要代谢产物,其中酯水解代谢产物(A19)被推荐为5F-MDMB-PICA滥用生物标志物,6个Ⅱ相代谢产物(A1、A3、A5、A7、A6、A14)为首次报道。     

Sn掺杂ZnO薄膜的室温气敏性能及其气敏机理

采用化学气相沉积方法在预制好电极的玻璃基底上制备出Sn掺杂ZnO薄膜和纯ZnO薄膜. 两种样品典型的形貌为四足状ZnO晶须, 其直径约为150-400 nm, 呈疏松状结构. 气敏测试结果显示Sn掺杂ZnO薄膜具有优良的室温气敏性, 并对乙醇具有良好的气敏选择性, 而纯ZnO薄膜在室温条件下对乙醇和丙酮均没有气敏响应. X射线衍射结果表明两种样品均为六方纤锌矿结构. Sn掺杂ZnO样品中没有出现Sn及其氧化物的衍射峰, 其衍射结果与纯ZnO样品对比, 衍射峰向小角度偏移. 光致发光结果表明, Sn掺杂ZnO薄膜与纯ZnO薄膜均出现紫外发光峰和缺陷发光峰, 但是Sn的掺杂使得ZnO的缺陷发光峰明显增强. 将Sn掺杂ZnO样品在空气中退火后, 其室温气敏性消失, 说明Sn掺杂ZnO样品的室温气敏性可能与其缺陷含量高有关. 采用自由电子散射模型解释了Sn掺杂ZnO薄膜的室温气敏机理.