| 具有α, β-不饱和酮的2-吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 何茂飞,邓璐璐,范艳华,李江,穆淑珍.具有α, β-不饱和酮的2-吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性[J].合成化学,2021,29(7):553-561. |
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| 作者姓名： | 何茂飞 邓璐璐 范艳华 李江 穆淑珍 |
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| 作者单位： | 1. 贵州大学 药学院，贵州 贵阳 550025； 2. 贵州医科大学 天然产物化学重点实验室 药用植物功效与利用国家重点实验室，贵州 贵阳 550014 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（22067003）；贵州省科技计划项目（黔科合基础[2019]1430号） |
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| 摘 要： | 以2-吲哚酮衍生物(1a~1c)与醛(2a~2n)为原料，通过克脑文格尔反应和酰化反应得到17个(E)-1-乙酰基亚苄基吲哚酮衍生物(1~17)，其结构经1HNMR、 13CNMR和MS(ESI)进行表征。采用CTG法评价了目标化合物1~17对人非小细胞肺癌细胞(A-549)，人乳腺癌细胞(MCF-7)和人胃腺癌细胞(BGC-823)3种肿瘤细胞增殖的抑制活性。结果表明：化合物16对三种肿瘤细胞具有显著的抑制活性，IC50值分别为0.50±0.03(A549)、 0.20±0.02(MCF-7)和0.34±0.04μM(BGC-823)，尤其是对MCF-7的抗增殖活性与阳性对照阿霉素相当。
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| 关 键 词： | 2-吲哚酮 α β-不饱和酮 分子杂交 抗细胞增殖活性 合成 |
| 收稿时间： | 2021-02-01 |
Design,Synthesis and Anticancer Activities Evaluation of Oxindole Analogues Incorporate α, β-Unsaturated Ketone |
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| HE Mao-fei,DENG Lu-lu,FAN Yan-hua,LI Jiang,MU Shu-zhen.Design,Synthesis and Anticancer Activities Evaluation of Oxindole Analogues Incorporate α, β-Unsaturated Ketone[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2021,29(7):553-561. |
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| Authors: | HE Mao-fei DENG Lu-lu FAN Yan-hua LI Jiang MU Shu-zhen |
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| Institution: | 1. College of Pharmacy, Guizhou University, Guiyang 550025, China; 2. State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Medical University, Guiyang 550014, China |
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