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52.
以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,利用基于受体结构的理性药物设计方法,设计并合成了6个新化合物[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物(6a~6f)。以2-甲基吡嗪和不同取代的芳香酸甲酯为起始原料,经自由基卤代反应、醚化反应和水解反应合成6a~6f,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS表征。体外药效筛选结果显示:6a~6f具有明显的抗血小板聚集活性,其中(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基) 苯丙烯酸(6a)和3-(2-吡嗪甲氧基)-4-甲氧基-苯甲酸(6e)的活性优于奥扎格雷和阿魏酸。(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)-苯丙烯酸(6a)的抗血小板聚集活性,优于化合物(E)-3-(4-(吡啶-3-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸。 相似文献
53.
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高效液相色谱法测定兔肉中氯羟吡啶 总被引:3,自引:0,他引:3
球虫病是畜禽业养殖过程中的重要疾病之一,不有效地加以控制会给广大养殖户造成很大的经济损失。氯羟吡啶由于其较强的抗球虫病作用而在畜禽养殖业中得到广泛应用。但是,长期使用或不按规定用药会造成氯羟吡啶在动物体内和组织中残留,对环境及公众健康构成严重的潜在危害。现在,欧盟、美国等发达国家及中国、中国台湾都规定了各种动物组织中氯羟吡啶残留最高限量标准。组织中氯羟吡啶的检测方法主要采用气相色谱法(GC)[1]、高效液相色谱法(HPLC)[2]和气相色谱-质谱联用法(GC-MS)[3]等。HPLC具有简便快速、灵敏的特点,成为分析组织中氯… 相似文献
55.
稀土离子(Nd3+, Sm3+, Eu3+, Gd3+, Tb3+)对抗凝血因子(ACF Ⅰ)的内源荧光有不同程度的淬灭作用.稀土离子与ACF Ⅰ荧光滴定的结果表明, ACF Ⅰ分子中有两个稀土离子结合位点,稀土离子和钙离子在ACF Ⅰ分子中两个结合位点是共同的竞争结合位点.每个稀土离子与ACF Ⅰ的结合常数K1和K2相接近,说明两个结合位点的结构可能基本一致.不同的稀土离子与ACF Ⅰ之间有相近的结合常数K1或K2,表明ACF Ⅰ分子中的两个结合位点在结构上都有较大的柔性,这种结构柔性为钙离子在ACF Ⅰ与活化凝血因子X的结合反应中所起的激活作用提供了结构基础. 相似文献
56.
新型稀土杂多蓝的合成及其抗艾滋病病毒(HIV-1)活性和毒性研究 总被引:14,自引:0,他引:14
合成Keggin结构钨硅、钨锗、钨磷、钨坤两电子及四电子稀土钐盐杂多蓝,铈量滴定及元素分析方法确定了化合物的还原电子数及化学组成,采用IR,UV-Vis,^183W NMR和ESR等对其结果进行了表征,在人T淋巴MT-4内,对合成的化合物进行了系统的抗艾滋病毒(HIV-1)活性及毒性测定,发现Keggin结构钨硅、钨锗四电子稀土钐盐杂多蓝具有较强的抗HIV-1活性,其中钨锗酸钐四电子杂多蓝(代号HPBR-2)具有较高的治疗指数。 相似文献
57.
以炔诺酮中间体面△~(5(10))-雌甾-3,17-二酮-3,3-双甲醚(4)和消旋18-甲基炔诺酮中间体dl-18-甲基-△~(2(3),5(10))-雌甾-二烯-17-酮-3-甲醚(5)为原料,在四甲基氟化铵催化下和三氟甲基三甲基硅烷(TMSCF_3)发生羰基亲核加成反应,硅醚中间体分别经多步反应合成含三氯甲基的甾体化合物1a,b,2a,b和3a,b.总产率分别为82%,76%,54%,62%和27%,25%.17位三氟甲基经X-单晶衍射证明处于α-位.化合物1a,2a和3a经初步药理测试显示具有良好的抗生育活性.特别是化合物1a,对大鼠子宫胞液孕酮受体的亲和力是米非司酮(RU 486)的3倍.化合物1b,2b和3b的药理测试正在进行之中. 相似文献
58.
负载型CuO—ZnO/γ—Al2O3催化剂抗硫中毒性能的研究 总被引:1,自引:2,他引:1
采用XPS、TPR法证明浸渍法制备的CuO-ZnO/Al_2O_3催化剂中的CuO、ZnO和γ-Al_2O_3之间存在强相互作用,Cu量≤7.0wt%,Zn量≤11Wt%时,CuO和ZnO以单分子层分散在γ-Al_2O_3上.催化剂表面Cu和Zn实际含量的比值远小于配制时的比值(Cu/Zn=2),表明ZnO比CuO优先分布在表面.因ZnO比CuO更易和S作用生成ZnS,ZnO在表面的大量存在减少了Cu被S中毒的机率;另外CuO单层分散在Al_2O_3上,还原后生成的Cu~0,由于γ-Al_2O_3的拉电子作用使其处于缺电子状态(CU~(?+)),加上催化剂表面可能有部分CuO和Al_2O_3形成尖晶石,使一部分Cu以Cu~(n+)存在,Cu~((?)+)或Cu~(n+)对S的吸附弱.以上两个原因使负载型铜催化剂具有良好的抗硫中毒性能. 相似文献
59.
60.
脂肪酸加氢改性Ni及Ni-Pd催化剂的制备 总被引:1,自引:0,他引:1
工业动植物油脚的主要成分为不饱和脂肪酸,通过催化加氢制得的硬脂酸[1,2],可作橡胶添加剂。但不饱和脂肪酸的酸值较高,易使镍催化剂皂化中毒而失活。本文在镍催化剂的基础上,加入微量的过渡或碱士等活泼金属作助剂,提高催化剂的抗皂化性能;加入微量钯,提高催化剂的活性,采用沉淀法,以硅藻土为载体,制备了负载型改性Ni及Ni Pd催化剂。并与国内化工企业常用的棕榈酸(酸值为188 6mgKOH/g)进口加氢催化剂USA 140和USA 110在相同条件下对进行对比。1 实验部分1 1 催化剂制备将18gNi(NO3)2:6H2O溶于130ml水,再依次加入一定配比的过… 相似文献