| 新型[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性 |
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| 引用本文： | 马逢时,李家明.新型[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性[J].合成化学,2019,27(9):698-703. |
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| 作者姓名： | 马逢时 李家明 |
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| 作者单位： | 安庆医药高等专科学校,安徽 安庆,246052;安徽中医药大学,安徽 合肥,230012 |
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| 基金项目： | 国家科技重大专项重大新药创制项目（2009ZX09103-123）； 安徽省高等专科学校自然科学研究项目（KJ2016A443) |
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| 摘 要： | 以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,利用基于受体结构的理性药物设计方法,设计并合成了6个新化合物(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物(6a^6f)。以2-甲基吡嗪和不同取代的芳香酸甲酯为起始原料,经自由基卤代反应、醚化反应和水解反应合成6a^6f,其结构经1H NMR,13C NMR, IR和MS表征。体外药效筛选结果显示:6a^6f具有明显的抗血小板聚集活性,其中(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)-苯丙烯酸(6a)和3-(2-吡嗪甲氧基)-4-甲氧基-苯甲酸(6e)的活性优于奥扎格雷和阿魏酸。(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)-苯丙烯酸(6a)的抗血小板聚集活性,优于化合物(E)-3-(4-(吡啶-3-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸。
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| 关 键 词： | 阿魏酸 2-甲基吡嗪 [(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸 合成 血栓 抗血小板聚集 |
| 收稿时间： | 2019-04-26 |
Synthesis of New ((pyrazin-3-yl)methoxy)aryl Acid Derivatives and Their Anti-platelet Aggregation Activities |
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| MA Feng-shi,LI Jia-ming.Synthesis of New ((pyrazin-3-yl)methoxy)aryl Acid Derivatives and Their Anti-platelet Aggregation Activities[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(9):698-703. |
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| Authors: | MA Feng-shi LI Jia-ming |
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| Institution: | 1. Anqing Medical and Pharmaceutical College, Anqing 246052, China; 2. Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230012, China |
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| Abstract: | MA Feng-shi;LI Jia-ming(Anqing Medical and Pharmaceutical College, Anqing 246052, China;Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230012, China) |
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| Keywords: | ferulic acid 2-methylpyrazine ((pyrazin-3-yl)methoxy)aromatic acid synthesis thrombus anti-platelet aggregation |
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