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以2-氨基-6-甲基苯甲酸为起始原料,通过合环反应生成两种4-氧代-3(4H)-喹唑啉-5-羧酸衍生物(1a, 1b), 1a, 1b分别经高锰酸钾氧化合成了4-氧代-3(4H)-喹唑啉-5-羧酸(2a, 2b),其结构经1H NMR, 13C NMR和MS表征。研究了投料比{r[n(高锰酸钾) :n(5-甲基-3(4H)-喹唑啉-4-酮)]}和反应温度等对收率的影响。结果表明:在最佳反应条件(r=7:1,中性高锰酸钾氧化,于90 ℃反应)下合成2总收率可达66%。 相似文献
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以取代芳醛(1a~1h),乙酰乙酸乙酯(2)和脲(3)为原料,MMT/CuCl2为催化剂,乙醇为溶剂,在超声条件下经Beginelli反应合成了8个3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物(4a~4h),其结构经1H NMR和IR确证。以4a为例,分别采用单因素法和正交实验法研究了催化剂、溶剂、反应温度、超声时间和物料比r[n(1a): n(2) :n(3)]对4a产率的影响。结果表明:在最优反应条件(1a 2.4 mol, r=1.2 : 1.0 : 1.0, MMT/CuCl220 mol%, EtOH 1 mL,于90 ℃超声15 min)下,4a产率88.4%。 MMT/CuCl2循环使用3次,产率基本不变。 相似文献
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以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氟-2-甲基噁嗪-4-酮(1); 1在80%水合肼中回流反应制得6-氟-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2); 2分别与羟基芳醛和杂环芳醛反应合成了6个6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(3a~3f),其中3b~3f为新化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了3a~3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明:用药浓度为400 μg·mL-1时,3a~3f对受试菌种均有一定的抑制活性,其中6-氟-2-甲基-3-(4-吡咯苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(3c)抑菌活性最强,对大肠杆菌和枯草杆菌的抑菌圈直径分别为9.38 mm和9.00 mm。 相似文献
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建立了一种简单、实用的光诱导一锅法高选择性N-甲基喹喔啉酮类化合物和苯乙酮类化合物合成一系列3-烷基化喹唑啉-2(1H)-酮类化合物的方法。该方法在室温条件下,以玫瑰红作为光催化剂,在18 W 460nm的蓝色LED下照射8 h,通过直接C3-H活化的方案,较好收率获得一系列相应的3-烷基化喹喔啉-2(1H)-酮类化合物,最高产率可达到76%。反应体系具有经济实用性和底物适用范围广的特点,为3-烷基化喹喔啉-2(1H)-酮类化合物类化合物的合成提供了一种简便经济的方法。 相似文献
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构建了羰基还原酶CR2重组酶体系,并优化了相关的酶促催化反应条件.通过在催化体系中添加辅酶NADP+(0.1 mmol/L)和辅底物葡萄糖(120 g/L),在30℃及p H=8.0的条件下反应4 h,CR2重组酶体系不对称还原N,N-二甲基-3-酮-3-(2-噻吩)-1-丙胺(DKTP,10 g/L),合成了高光学纯度(S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩)-1-丙胺[(S)-DHTP,e.e.值99.9%],产率为62%.在酶促催化过程中,由于辅酶循环生成葡萄糖酸导致反应体系p H值下降而影响催化效率.通过调控反应体系p H值,(S)-DHTP的产率提高到68%.不同浓度底物的反应过程表明底物对CR2酶促反应具有抑制作用,且在10 g/L底物浓度下反应的时空产率可达1.3 g·L-1·h-1. 相似文献
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在NaHSO4催化下,以苯甲醛和邻氨基苯甲酰胺为底物,在室温下合成了一系列2-芳基-2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物,该反应产率高、操作简单、并且避免使用有毒的金属催化剂. 相似文献
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以5-取代-3,4-二卤-2(5H)-呋喃酮为底物进行Sonogashira偶联反应, 考察了反应温度、反应时间、钯催化剂种类与用量、碱种类与用量、溶剂、底物结构等对偶联反应的影响, 合成了28种新的2(5H)-呋喃酮衍生物, 其结构用IR, 1H NMR, 13C NMR, MS和元素分析等方法进行了表征. 在优化的反应条件下, 即反应溶剂为甲苯、催化剂为3 mol% Pd(PPh3)4和10 mol% CuI、碱为6 equiv. KF、反应时间72 h、反应温度30 ℃时, 反应产率42%~84%. 利用该Sonogashira偶联反应合成新型的多官能团烯二炔结构化合物, 不仅合成途径简捷、反应条件温和, 绝大部分反应产率中等以上, 而且无需额外加入配体, 适用于芳香的和脂肪的末端炔烃. 相似文献
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利用系列含烯二炔结构的2(5H)-呋喃酮衍生物与叠氮化钠发生串联的成环反应, 在优化的反应条件下, 即反应溶剂为DMF、反应时间48 h、反应温度30 ℃时、NaN3为1.5 equiv., 以中等产率(42%~62%)合成了系列新型的稠合三环2(5H)-呋喃酮衍生物, 其可以进一步高产率地(94%~96%)衍生为吡啶稠合的2(5H)-呋喃酮化合物. 所有新化合物的结构用IR, 1H NMR, 13C NMR, MS, 元素分析等方法进行了表征. 该串联反应合成途径简捷、反应条件温和, 无需添加催化剂, 可为具有含三唑结构的稠杂环化合物合成提供简便的途径. 相似文献
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以(S)-2-氨基丙醇和氯乙酰氯为起始原料,经酰化和环合反应制得(S)-5-甲基吗啉-3-酮(4); 4经还原制得(S)-3-甲基吗啉(5); 5与4-溴-2-甲基苯甲酸酰化缩合合成了(S)-(4-溴2-甲基苯基)(3-甲基吗啉)-甲酮,总收率57%,其结构经1H NMR 和 13C NMR确证。 相似文献