β2-AR激动剂BI-167107的合成

BI-167107是一种新的长效β2肾上腺素受体(β2-AR)激动剂,在鉴定G蛋白偶联受体(GPCR)/配体络合物的结构方面具有重要应用.以2-硝基间苯二酚为原料,经过七步反应,合成了目标化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证.此合成路线的优点是避免了使用有毒试剂,可以便捷地用于制备较大量的BI-167107及结构相近的苯并噁嗪类化合物.     

水黄皮籽素的合成

以2,4-二羟基苯乙酮为原料,经4步反应合成了水黄皮籽素,总收率26%,其结构经¹H NMR和HR-MS（ESI）确证。     

抗高血压药物维拉帕米的合成

以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经酰化、脱水、C-烷烃化反应、得到关键中间体α-异丙基-3,4-二甲氧基苯乙腈（5）;再以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经酰化、还原、N-烷烃化反应得到N-（γ-氯丙基）-N-甲基-3,4-二甲氧基苯乙胺（2）; 2与5经过缩合得到了最终产物维拉帕米,总收率为25.4%,其结构经¹H NMR和¹³C NMR确证。该合成路线具有原料廉价易得、操作简便、反应条件温和、后处理简便、收率较好等优点,具有较高的工业化前景。      

金色草素的全合成

以2,4,6-三羟基苯乙酮与3,4-二羟基苯甲醛为起原料,经五步反应完成金色草素的全合成,总收率40.5%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS确认.     

抗阿尔茨海默病药物盐酸多奈哌齐的合成

以4-哌啶甲酸为原料,经酯化、烷基化、酯水解、酰化、脱水和还原反应合成中间体N-苄基-4-哌啶甲醛8;再以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,经缩合、还原、分子内环化反应合成中间体5,6-二甲氧基-1-茚酮9;最后中间体8和中间体9经缩合、还原反应后成盐合成了抗阿尔茨海默病药物盐酸多奈哌齐,总收率56.8%,其结构经¹H NMR和¹³C NMR确证。该路线具有原料廉价易得、操作简便、反应条件温和、后处理简便、收率较好等优点。      

3-亚甲基六氢苯并呋喃-2(3H)-酮的简便合成

以氧化环己烯为原料,在正丁基锂作用下与乙腈经开环反应制得2-羟基环己基乙腈(2);2依次经水解、内酯化、二甲胺甲基化、甲基化和Hofmann降解反应合成了α-亚甲基-γ-丁内酯类化合物--3-亚甲基六氢苯并呋喃-2(3H)-酮,总收率30.4%,其结构经¹H NMR,¹³C NMR和HR-MS(EI)确证。     

基于Vega Prime的机载光电搜救设备模拟仿真系统

采用外场试验进行机载光电搜救设备的训练和系统联调需要消耗大量的人力物力,针对这一问题,基于Vega Prime开发了一款机载光电搜救模拟仿真系统。该系统能够模拟光电搜救设备的所有功能,接收并响应操控手柄命令,输出PAL格式视频信号。仿真结果表明,该系统对光电搜救设备的研制具有指导意义,可以提高研发质量、缩短研制周期,降低成本。     

铜绿假单胞菌PAO1Ⅲ型分泌系统新型抑制剂的合成和生物活性研究

铜绿假单胞菌PAO1是一种革兰氏阴性机会性人类病原菌,易感染免疫受损的人群.Ⅲ型分泌系统(Type threesecretion system,T3SS)是其主要的致病因子.T3SS抑制剂的策略是抑制铜绿假单胞菌表达及分泌毒力蛋白,阻止其对宿主细胞的侵染.在一种已知T3SS抑制剂的结构基础上,设计和合成了20种α-苯氧基酰胺新衍生物,系统研究了它们的构效关系,研究表明有5种新衍生物对铜绿假单胞菌的一个效应子编码基因exoS的表达具有明显抑制作用.其中N-(2-吡啶基甲基)-2-(2,4-二氯苯氧)-丁酰胺(5r)的活性强于已知的抑制剂MBX1641,并具有很好的水溶性.     

2-氯-4-苯基喹唑啉的合成

以邻苯甲酰苯甲酸为原料,依次经氯代、酰胺化、Hofmann重排、成环及氯化共5步反应合成了2-氯-4-苯基喹唑啉,总收率20.8%,其结构经¹H NMR和¹³C NMR确证。     

尖头碎片撞击小尺寸储罐的模拟实验

化工园区内,容器爆炸事故易引发多米诺效应,产生的碎片击中临近目标设备或装置可能造成事故后果升级。通过开展尖头碎片撞击小尺寸储罐模拟实验,得到了不同轴向撞击角的尖头碎片撞击不同壁厚小尺寸储罐的穿透形貌、穿透能量以及穿孔直径。结果表明:（1）尖头碎片以0°轴向撞击角穿透罐壁形成的穿孔正面近似圆形,以15°、30°及45°轴向撞击角撞击形成的穿孔正面近似椭圆形且有2个条形翻边,穿孔背面均呈现花瓣型开裂;（2）轴向撞击角越大,壁厚越大,所需的穿透能量越大;（3）轴向撞击角与壁厚对穿孔轴向直径影响显著,但穿孔环向直径变化幅度不大。最后,根据穿甲力学理论和动量守恒定理,推导出适用于0°~45°轴向撞击角的尖头碎片剩余速度理论计算公式。