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新型6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性
引用本文:刘杰,沈昊,朱泽文,余梅霞,陈志,赵丰贝,唐俊,苗慧,刘昭第,凡素华,陈水生.新型6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性[J].合成化学,2019,27(1):25-30.
作者姓名:刘杰  沈昊  朱泽文  余梅霞  陈志  赵丰贝  唐俊  苗慧  刘昭第  凡素华  陈水生
作者单位:阜阳师范学院化学与材料工程学院,安徽阜阳,236037;阜阳师范学院生物与食品工程学院,安徽阜阳,236037
基金项目:安徽省自然科学基金资助项目(KJ2018ZD035, KJ2017ZD29, 1708085MB43, 1608085MB34); 安徽省教育厅自然科学研究项目(KJ2018A0332、KJ2018A0333); 安徽省大学生创新创业项目(201710371091, 201710371095); 阜阳市政府横向合作科研项目(XDHX2016030、XDHX2016013); 校级青年人才基金重点项目(2017rcxm15); 校级自然科学研究项目(2018FSKJ18)
摘    要:以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氟-2-甲基噁嗪-4-酮(1); 1在80%水合肼中回流反应制得6-氟-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2); 2分别与羟基芳醛和杂环芳醛反应合成了6个6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(3a~3f),其中3b~3f为新化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了3a~3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明:用药浓度为400 μg·mL-1时,3a~3f对受试菌种均有一定的抑制活性,其中6-氟-2-甲基-3-(4-吡咯苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(3c)抑菌活性最强,对大肠杆菌和枯草杆菌的抑菌圈直径分别为9.38 mm和9.00 mm。

关 键 词:6-氟邻氨基苯甲酸  4(3H)-喹唑啉酮  Schiff碱  合成  抑菌活性
收稿时间:2018-09-09

Synthesis and Antibacterial Activities of Novel 6-Fluoride-4(3H)-Quinazolinone Schiff Bases
LIU Jie,SHEN Hao,ZHU Ze-wen,YU Mei-xia,CHEN Zhi,ZHAO Feng-bei,TANG Jun,MIAO Hui,LIU Zhao-di,FAN Su-hua,CHEN Shui-sheng.Synthesis and Antibacterial Activities of Novel 6-Fluoride-4(3H)-Quinazolinone Schiff Bases[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(1):25-30.
Authors:LIU Jie  SHEN Hao  ZHU Ze-wen  YU Mei-xia  CHEN Zhi  ZHAO Feng-bei  TANG Jun  MIAO Hui  LIU Zhao-di  FAN Su-hua  CHEN Shui-sheng
Institution:a. School of Chemistry and Material Engineering; b. School of Biology and Food Engineering, 1. Fuyang Normal University, Fuyang 236037, China
Abstract:
Keywords:
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