(R)-3-乙酸奎宁环基酯的合成

分别以(R)-3-奎宁环醇与乙酸乙酯的酯交换法和(R)-3-奎宁环醇与乙酸酐的乙酸酐法合成了(R)-3-乙酸奎宁环基酯。通过考察原料摩尔比、催化剂用量、反应时间对产品收率的影响探索了合适的合成工艺。结果表明,乙酸酐法得到的产品收率远远高于酯交换法得到的产品收率,收率最高可达86.1%。     

PEO/PVAc共混体系辐射交联反应中溶胶分数与辐照剂量间的关系

In this paper, the relationship between T_m and composition of PEO/PVAc blend were studied and the Flory-Huggins parameter of the blend system were calculated. The experimental results show that this blend system is compatible and have only one glass transition temperature (T_g), so we can extend the relationship between sol fraction (S) and radiation dose (R) of linear polymer to the PEO/PVAc system. The Bb value of PEO/PVAc system were calculated, which is in good agreement with the experimental value.     

6-(3-氨基苯基)-4, 5-二氢哒嗪-3(2H)-酮的合成

以苯、丁二酸酐为原料,经傅克酰基化,硝化,与水合肼反应三步反应合成6-(3-氨基苯基)-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮(1),总收率为58.3%。由3-(3-硝基苯甲酰基)丙酸(3)合成化合物1的过程中,在雷尼镍(Raney Ni)的催化下与水合肼反应,一步完成了苯环上硝基的还原和成环。重点考察了该步反应的物料配比、反应时间对产率的影响。结果表明,水合肼与化合物3的摩尔比11.7∶1,回流反应4 h,产率为82.7%。     

咪唑并[1,2-a]吡啶化合物绿色合成的研究进展

咪唑并[1,2-a]吡啶化合物是由五元和六元稠和的氮杂环化合物,在多种天然产物中被发现,表现出广泛的药理学活性,具有重要的研究意义和广阔的医药应用前景,因此有关于此类化合物的多样性的合成策略被不断报道.近年来,绿色化学是当代化学的热门方向之一,科学家们对绿色合成越来越重视,不断开发出各种绿色合成方案,其中一锅"多组分"反应、微波反应和固相合成这几种绿色、高效的合成方法一直是研究热点,就从这三类绿色合成的方法对咪唑[1,2-a]吡啶类化合物近几年绿色合成的研究进展加以概括总结.     

苯并呋喃-3-甲酸乙酯的合成方法改进

苯并呋喃骨架广泛存在于天然产物与合成药物中,许多苯并呋喃类衍生物具有重要的生理、药理和毒理学活性,其合成方法备受人们的关注。本文通过"一锅法"合成苯并呋喃-3-甲酸乙酯,在Et_3N存在下以甲苯作溶剂、邻碘苯酚与丙炔酸乙酯的投料摩尔比1∶1. 5,室温反应20min后加入K_2CO_3和Pd(OAc)2/PPh3,85℃反应3. 5h,产率达到78%。本方法避免了反应过程中使用毒性较大的重氮类化合物,反应步骤少,时间短,操作简便,产率较高,并且可以较方便地对目标分子进行结构改变和修饰,对类似化合物的合成具有指导作用。     

合成4-苯甲酰基-1,7-庚二酸二甲酯的方法改进

采用改进方法,苯乙酮与丙烯酸甲酯缩合制得4-苯甲酰基-1,7-庚二酸二甲酯,其结构经1H NMR和MS确证。较适宜的反应条件为:苯乙酮50 mmol,n(丙烯酸甲酯)∶n(苯乙酮)=2.5∶1.0,无水环境下,以甲醇钠为催化剂,于50℃反应24 h,收率12.8%。     

M受体拮抗剂的研究进展

毒蕈碱受体是人体内一种重要的胆碱受体,广泛分布于中枢和周围神经系统、心肌、平滑肌及腺体等组织中,参与机体多种重要的生理功能.设计与合成对M受体产生拮抗或激动作用的化合物已经成为研究能够治疗膀胱过度活动症、呼吸道及支气管疾病、近视和心律失常等疾病药物的重要途径.本文主要介绍了作用于不同M受体亚型拮抗剂的研究进展.     

1H-吲唑-3-乙酸衍生物合成工艺的改进

在乙醇溶剂中,以2-硝基苯甲醛衍生物(1a～1c),丙二酸和乙酸铵为原料得到关键中间体3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸衍生物(2a～2c),后者在活性炭的催化下环合生成1H-吲唑-3-乙酸衍生物(3a～3c)。其结构经IR、~1H NMR和MS确证。在实验筛选出的最佳条件下,收率在52.8～64.3%。该方法底物适应性高,产物纯度高,收率较高,为合成该类化合物提供了简便有效的方法。     

选择性M3受体拮抗剂的研究进展

M3受体是毒蕈碱型乙酰胆碱受体的亚型之一,在人体内分布广泛。选择性M3受体拮抗剂可以竞争性地与M3受体结合,主要用于膀胱过度活动症(OAB)、慢性阻塞性肺病(COPD)和肠道易激综合症(IBS)等疾病的治疗。与非选择性拮抗剂相比,选择性M3受体拮抗剂对中枢神经以及心脏的副作用大大降低。本文对已上市及处在不同研究阶段的选择性M3受体拮抗剂进行了综述。     

LDPE／1,2—PBD共混体系的辐射交联

聚合物共混物经辐射交联后,具有多种优良性能,这些性能都与交联度有关。溶胶分数与辐照剂量间的关系常常被用来表征聚合物的辐射交联程度和交联行为。本文试图将共混物的组成、组份的分子链结构与其溶胶分数与辐照剂量间的关系式联系起来,从而预期共混体系的辐射交联行为。