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《有机化学》2015,(6)
2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物结构经过两次骨架结构优化后得到2-苯甲酰基嘧啶类化合物二次先导结构.在二次先导结构基础上,共设计并合成了36个化合物,所有化合物结构经1H NMR、13C NMR、HRMS确认,并进行了室内杀菌活性筛选,对各部位取代基进行了逐次优化.结果表明2-苯甲酰基嘧啶类化合物中R1取代基以2位卤素或烷基取代的苯环或杂环活性最好;中间苯环6位引入氟原子活性保持;嘧啶环4,6位甲氧基取代活性较好,5位甲基取代活性大大降低;羰基被还原为羟基后活性消失.其中2,3-二氯-N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)苯氧基]-N-甲基苯甲酰胺(4AHl)、2,5-二氯-N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)苯氧基]-N-甲基苯甲酰胺(4AHn)及N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)-3-氟苯氧基]-N,2-二甲基苯甲酰胺(4AFd)对黄瓜白粉病的杀菌活性与对照样苯菌酮相当. 相似文献
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基于互补型四氢键体系缔合常数大、稳定性高的特点,本论文设计合成了一系列2-脲基-4[1氢]-嘧啶酮的衍生物分子,N-[(正丁基氨基)甲酰基]- 5-(9-蒽甲基)-6-甲基异胞嘧啶(An-MeUP)、N-[(正丁基氨基)甲酰基]-5-(β-萘甲基)-6-甲基异胞嘧啶(NaMeUP)、N-[(正丁基氨基)甲酰基]-6-(4-二甲氨基)苯基异胞嘧啶(DMAUP),发现这类分子在二氯甲烷或氯仿溶液中通过AADD四氢键作用形式存在.稳态和时间分辨技术揭示出2-脲基-4 [1氢]-嘧啶酮的衍生物分子具有丰富的光谱性质,能对光、质子、氟离子等外界的刺激产生高灵敏度的响应,为进一步开发其在超分子化学中的应用打下基础. 相似文献
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研究了6-溴-N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]噻吩[2,3-d]并嘧啶-4-胺的合成新方法.以相对廉价的2,5-二羟基-1,4-二噻烷和丙二腈为原料,依次通过Gewald反应、芳环溴代、缩合、环合以及Dimroth重排四步反应得到目标产物6-溴-N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]噻吩[2,3-d]并嘧啶-4-胺,总产率为56.9%.用1H NMR,IR,MS和HRMS对产物进行了结构表征.并应用该方法,合成了一系列的6-溴-N-芳基噻吩[2,3-d]并嘧啶-4-胺类化合物.研究表明该方法具有原料易得、操作简便、收率较高,且产物容易分离纯化等优点. 相似文献
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以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,设计合成了24个新型的2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类化合物5a~5x,通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-4-甲氧基苯甲醛腙(5k),N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-2-氯-5-硝基苯甲醛腙(5p)和N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-苯丙烯醛腙(5s)对黄瓜灰霉病菌的抑制率均超过70%. 相似文献
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《有机化学》2020,(7)
为寻找新型结构的琥珀酸脱氢酶抑制剂,以高效杀菌剂啶酰菌胺为先导化合物,设计、合成了17种N-[2-((取代苯基)氨基)吡啶-3-基]-4-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺(4a~4g)和N-[2-((取代苯基)氨基)吡啶-3-基]-4-甲氧基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺(4h~4q),并通过~1H NMR、~(13)C NMR和MALDI-TOF-MS确证了化合物的结构.离体杀菌活性试验表明,在剂量为50μg/mL时, 16种化合物对菌核菌表现出较高的杀菌活性,抑制率在90%以上.一些化合物在此剂量下对灰霉菌显示出中等活性,抑制率为70%~84%.分子对接研究揭示了具有较高活性的化合物,N-[2-((3-氟-4-甲基苯基)氨基)吡啶-3-基]-2-甲硫基-4-甲氧基嘧啶-5-甲酰胺(4p)与琥珀酸脱氢酶(SDH)靶酶氨基酸形成4个氢键和一个阳离子-π相互作用. 相似文献
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以4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2,2'-双嘧啶和4-叔丁基苯磺酰胺为原料,经缩合反应制得中间体N-{6-氯-5-(2-甲氧基-苯氧基)[2,2'-嘧啶]-4-基}-4-(叔丁基苯基)-磺酰胺(3);3与乙二醇经缩合反应合成了波生坦(1),总收率81.4%。3经水解反应合成了N-{6-羟基-5-(2-甲氧基-苯氧基)[2,2'-嘧啶]-4-基}-4-(叔丁基苯基)-磺酰胺(4);4与1,2-二溴乙烷经缩合反应合成了1,2-双{[5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(2-嘧啶-2-基-嘧啶-4-基]-4-叔丁基苯磺酰胺}-乙二醇(5),其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。4和5为波生坦中可能存在的杂质。 相似文献
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以2-氨基-4-三氟甲基-5-甲基-噻吩-3-羧酸乙酯(1)为起始原料制得膦亚胺2.在碳酸钾的催化下,膦亚胺2与芳基异氰酸酯和伯二胺的氮杂Wittig反应制得嘧啶环上2,2’取代的双[噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮]3;膦亚胺2与烷基异氰酸酯和伯二胺的氮杂Wittig反应制得嘧啶环上3,3’取代的双[噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮]4.化合物3的核磁共振氢谱表明关环反应在嘧啶环的2,2’位;化合物4的核磁共振氢谱表明关环反应在嘧啶环的3,3’位.对合成反应机理的推导及目标产物核磁共振氢谱数据的分析解释了此合成反应的选择性. 相似文献
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(1)4-甲基5-乙基-2,6-二氯代嘧啶曾用磷醯氯和五氯化磷与其相应的2,6-二羟基嘧啶作用制取。(2)4-甲基-5-乙基-2,6-二氯代嘧啶与醇钠作用,极易转变成4-甲基-5-乙基-2,6-二烷氧基嘧啶。(3)4-甲基-5-乙基-2,6-二甲氧基嘧啶和2-氧代-3,4-二甲基-5-乙基-6-甲氧基嘧啶在高温时重排成其稳定构型的(或称内醯胺)的异构体:1,3,4-三甲基-5-乙基-2,6-二氧代嘧啶。另一方面,4-甲基-5-乙基-2,6-二甲氧基嘧啶用碘代甲烷处理并长久放置则仅仅发生部分重排作用,得到2-氧代-3,4-二甲基-5-乙基-6-甲氧基嘧啶。 相似文献
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8-氯-4-(2-氯-4-氟苯氧基)喹啉(CCFQ)是DowElanco公司开发的新颖杀菌剂,它具有独特的杀菌机理—抑制与嘧啶生物合成有关的二氢乳清酸酯脱氢酶[1],能防治对现有杀菌剂产生抗性的病原菌,与现有杀菌剂无交互抗性,并且可与多种杀菌剂复配增效.文献[2]合成条件苛刻,原料损失很大,且需色谱分离提纯,收率较低.为解决以上问题,本文以固载氟化钾为催化剂,对4,8-二氯喹啉和2-氯-4-氟苯酚的缩合反应进行研究,发现催化缩合法条件温和,分离方法简单,收率可达75%.ClNCl FOHClKF/Al2O3ClNOClF主要仪器为NICOLET60SXR-FTIR红外光谱仪,KBr压… 相似文献
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以吡唑膦亚胺、芳基异氰酸酯和芳基甲酰肼为原料,通过串联氮杂Wittig反应关环合成了12种新型的5-芳甲酰胺基-6-芳胺基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物(3a~3l),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。对单双子叶除草活性的初步测试结果发现:部分化合物具有优异的除草活性,特别是浓度为100 mg·L-1时,5-(4-氟苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基)-3-甲硫基-1-苯基-1H-吡唑[3,4-d]-嘧啶-4(5H)-酮3i和5-(4-吡啶苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基)-3-甲硫基-1-苯基-1H-吡唑[3,4-d]-嘧啶-4 (5H)-酮3k对油菜和稗草的茎和根的抑制率高达100%。 相似文献
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为了寻求新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑衍生物,对这些化合物在人类四种癌细胞:B-16(皮肤黑色素瘤细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、U87(人原发性胶质母细胞瘤细胞)和A549(人非小细胞肺癌细胞)进行抗肿瘤活性评价.结果显示部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,尤其是5-{6-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基氨基}-[1,3,4-噻二唑-2-羧酸(2-甲氧基苯基)酰胺(8b)]和5-{6-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基氨基}-[1,3,4-噻二唑-2-羧酸(4-甲氧基苯基)酰胺(8c)],对四种癌细胞都显示出较高的抗肿瘤活性,其抑制活性均优于阳性对照达沙替尼,随后对这类化合物抑制肿瘤的可能靶点开展了进一步研究. 相似文献
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异氰酸苯酯和N-[2-(4, 6-二甲基)-嘧啶基]-羟胺(5)反应生成1-[2-(4, 6-二甲基)-嘧啶基]-1-羟基-3-苯基脲(6)。化合物(6)在三乙胺存在下和氯甲酸乙酯反应生成2-[2-(4, 6-二甲基)-嘧啶基]-4-苯基-1, 2, 4-恶二唑烷-3, 5-二酮(1)。 相似文献