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1.
抗肿瘤药布格替尼的合成
周海平
倪迎港
秦海芳
刘巧云
《合成化学》
2018,26(9):707-710
以2-碘苯胺为起始原料,经“一锅法”反应制得{2-[(2,5-二氯嘧啶-4-基)氨基]苯基}二甲基氧化膦(3); 1-甲基-4-(哌啶-4基)哌嗪(4)与5-氟-2-硝基苯甲醚反应后,经氢化还原得2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-苯胺(6); 3和6反应合成了布格替尼,总收率48.5%,纯度99.6%,其结构经
1
H NMR和MS(ESI)确证。
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