GSK-A1及其衍生物的合成

设计了一条新的合成路线,以5-溴-2-甲氧基吡啶、吗啉、2-氟苯胺和联硼酸频那醇酯等为原料,经硝化、磺酰化、硼酸酯化和Suzuki-Miyaura等反应得到目标产物GSK-A1,总收率达到19.33 %。并在该工艺基础上设计合成了9个新的衍生物,其结构经¹H NMR和HR-MS（ESI-TOF）确证。     

SB-590885的合成工艺研究

SB-590885是一种新型的三芳基咪唑类B-Raf激酶抑制剂,已报道的合成方法收率较低且操作繁琐,不适合工业化生产。本文设计了一条新的合成路线,以4-溴吡啶盐酸盐为起始原料,经偶联、脱保护、加成、氧化、环合、水解等反应得到目标化合物,产物结构经~1H NMR,~(13)C NMR和MS确证,总收率为9.53%,该方法原料便宜易得、反应条件温和、操作简单且总收率较高,是一条适合工业化生产的合成路线。     

8-氟-5-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-磺酰胺的合成

8-氟-5-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-磺酰胺（9）为重要的医药、农药等中间体,其合成方法暂无文献报道。以2,4-二氯-5-氟嘧啶为原料,经醚化、肼解、环合、重排、磺酰胺化、脱甲基化等反应合成了9,总收率27.2%,其结构经¹H NMR,¹³C NMR和MS（ESI）确证。     

腰丛+坐骨神经阻滞麻醉对口服阿司匹林股骨转子间骨折老年患者的效果观察

目的 探讨腰丛+ 坐骨神经阻滞麻醉在口服阿司匹林股骨转子间骨折老年患者中的应用效果。方法 拟行手 术治疗的股骨转子间骨折老年患者60 例，分为实验组（术前口服阿司匹林）和对照组（术前无服用阿司匹林），每组各30 例。实验组患者采用腰丛+ 坐骨神经阻滞麻醉，对照组患者采用腰麻- 硬膜外联合麻醉。两组患者术后48h 内均给予帕瑞昔布钠针40mg 静脉注射和盐酸布桂嗪针0.1g 肌肉注射，1 次/12h。记录两组患者围麻醉期血压和心率的变化，及术后静息状态下视觉模拟疼痛评分和恶心、呕吐等麻醉不良反应的发生率。结果 实验组患者围麻醉期血压、心率较对照组更平稳，术后疼痛评分与对照组比较均无统计学差异（均P＞0.05）；实验组术后不良反应发生率较对照组明显降低（P＜0.05）。结论 腰丛+ 坐骨神经阻滞麻醉对口服阿司匹林股骨转子间骨折的老年患者安全、有效，联合术后定时镇痛，可改善患者术后疼痛并降低术后麻醉不良反应发生率。     

2-氯-3-乙基吡啶的合成工艺研究

2-氯-3-乙基吡啶是一种重要的医药中间体,本文对其合成工艺进行研究与优化,并设计了一种新的合成方法。目标产物以2-氯烟醛为原料,经Witting反应和还原反应制得,其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR证实,总收率为61.6%。该方法原料廉价易得,操作简单,路线较短且收率和纯度均较高,易于实现工业化生产。