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β-内酰胺类抗生素是目前最具应用价值的抗生素,其结构特征具有β-内酰胺环的基元结构,该类化合物的设计、合成和立体化学研究一直是有机合成化学研究的前沿和热点领域.二茂铁凭借其独特的结构和多样的性质,在生物和医药方面均有广泛的应用价值.因此,二茂铁修饰的β-内酰胺是一类结构新颖且具有潜在生物活性的化合物.对该类化合物的深入研究,将对新型抗生素的研发提供重要的指导意义.综述了近年来青霉烷类和头孢烯类β-内酰胺及单环类β-内酰胺这两大类含二茂铁取代的β-内酰胺衍生物的合成与生物活性的研究进展. 相似文献
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β-内酰胺类抗生素是目前最具应用价值的抗生素, 其结构特征具有β-内酰胺环的基元结构, 该类化合物的设计、合成和立体化学研究一直是有机合成化学研究的前沿和热点领域. 二茂铁凭借其独特的结构和多样的性质, 在生物和医药方面均有广泛的应用价值. 因此, 二茂铁修饰的β-内酰胺是一类结构新颖且具有潜在生物活性的化合物. 对该类化合物的深入研究, 将对新型抗生素的研发提供重要的指导意义. 综述了近年来青霉烷类和头孢烯类β-内酰胺及单环类β-内酰胺这两大类含二茂铁取代的β-内酰胺衍生物的合成与生物活性的研究进展. 相似文献
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为了解决不同结构的β-内酰胺单体由于反应活性差异而可能出现的聚合反应不完全的问题,选择了侧链带有疏水性基团、反应速率慢的β-内酰胺单体3,3,4,4-四甲基-2-氮杂环丁酮(TM)和侧链带有正电荷的β-内酰胺单体4-[(叔丁氧羰基氨基)甲基]-3-甲基-2-氮杂环丁酮(MM)制备得到β-多肽聚合物,通过考察反应物浓度、反应溶剂类型、引发剂类型等因素来优化聚合反应。实验结果表明,相对于目前常用的以锂作为反离子的引发剂,以钾作为反离子的引发剂可提高β-多肽聚合物的聚合反应速率和难聚合单体的转化率,增加反应物浓度和优化溶剂体系均可改善聚合反应速率。通过测定优化条件下所得聚合物的最小抑菌浓度(ρMIC),观察到聚合物对某些微生物的抗菌活性有所提高。 相似文献
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1,5-并硫氮杂Zhuo、溴乙酰氯在三乙胺的存在下,用微波辐射合成了5个新的1,5-苯并硫氮杂Zhuo-α-溴代-β-内酰胺衍生物,并且还合成了已用常规方法合成出的9个1,5-苯并硫氮杂Zhuo-β-内酰胺衍生物,对其结构进行了表征.中研究了微波促进这类反应的最佳反应条件. 相似文献
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在三乙胺的作用下,将邻苯二甲酰亚胺基丙酰氯与含1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑基的席夫碱通过[2+2]环加成反应生成8个单环β-内酰胺类化合物。无论用旋光的还是外消旋的丙氨酸为原料制酰氯,反应后都得到反式构型的β-内酰胺产物,这一点由^1H NMR谱及^1H-^1H COSY、NOESY、HMBC、HMQC二维核磁谱得到确证。目标化合物经元素分析、IR、^1H NMR谱确证结构。 相似文献
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1,5-苯并硫氮杂卓具有明显的药理活性,可用于治疗心血管疾病及抗焦虑等症状。在化工方面,可用作抗氧剂,在农药方面.可用作杀虫剂,引起了有机化学工作者的极大关注。考虑到已应用于临床的青霉素、头孢菌素等β-内酰胺类抗生素,都具有β-内酰胺结构,为了开发具有新的生理活性的杂 相似文献
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近年来单环β-内酰胺类抗生素的研宄引起了人们的极大兴趣。β-内酰胺类抗生素广泛使用所导致的病原菌的耐药性日趋严重,迫切需要寻找新的抗生素和β-内酰胺酶抑制 相似文献
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Staudinger 反应是合成β-内酰胺类化合物最重要的方法之一. 3-(噻吩-2-基)-β-内酰胺是一类重要的β-内酰胺类衍生物. 发展了一种从1-(噻吩-2-基)-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮和对甲苯磺酰叠氮方便地制备1-(噻吩-2-基)-2-重氮基乙酮的新方法, 利用1-(噻吩-2-基)-2-重氮基乙酮加热分解生成的噻吩-2-基烯酮参与的Staudinger反应合成了一系列3-(噻 吩-2-基)-β-内酰胺衍生物, 并研究了噻吩-2-基烯酮参与的Staudinger反应的立体选择性. 实验结果表明噻吩-2-基烯酮是比苯基烯酮更富电子的Moore烯酮, 其电子性质介于对甲氧基苯基烯酮和对甲基苯基烯酮之间. 相似文献
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综述了β-内酰胺合成方法的研究进展,包括环加成反应和分子内环化反应两种方法,并从几个方面展示了β-内酰胺的应用。 相似文献
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含2-苯基-1,2,3-三唑基单环β-内酰胺类化合物的合成 总被引:3,自引:0,他引:3
寻找能口服、广谱的单环β-内酰胺类抗生素已经发展成为一个重要研究领域, 烯酮-亚胺环加成是最有效的合成方法之一. 在三乙胺与含2-苯基-1,2,3-三唑基的Schiff碱的苯溶液中逐滴加入邻苯二甲酰亚氨基乙酰氯或丙酰氯的苯溶液, 加热回流, 通过环加成反应得到含有2-苯基-1,2,3-三唑基和邻苯二甲酰亚胺基的单环β-内酰胺类化合物. 产物均为反式构型, 其结构由元素分析, IR, 1H NMR, MS以及NOESY谱得到确证. 相似文献
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超高效液相色谱-串联质谱法对动物源性食品中13种β-内酰胺类药物残留的检测 总被引:8,自引:3,他引:5
建立了动物源性食品中青霉素G、青霉素V、阿莫西林、羧苄西林、氨苄西林、苯唑西林、氯唑西林、萘夫西林、头孢喹肟、头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉和头孢哌酮13种β-内酰胺类药物残留检测的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法.样品经水和乙腈提取后,用正己烷去除脂肪,再用C18固相萃取柱净化,浓缩后用BEH C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)分离 ,以0.1%甲酸乙腈溶液和0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,电喷雾正离子(ESI+)模式电离,多反应监测(MRM)模式检测.结果表明:在5 ~500 μg/L的基质匹配标准溶液内13种β-内酰胺类药物均有良好的线性关系,相关系数(r)均大于0.998;样品中13种β-内酰胺类药物的检出限(LOD)均为1 ng/g,定量下限(LOQ)均为2 ng/g;在5 ~50 ng/g的加标范围内13种β-内酰胺类药物的平均回收率为79% ~99%,相对标准偏差(RSD)小于13.5%. 相似文献
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苯并硫氮杂草是一类具有多种生理活性的七元杂环化合物,近年来,其各类衍生物的合成及性质的研究受到人们的关注[1-5].我们曾用氯乙酸氯与1,5-本并硫氮杂反应合成了具有两个活性结构单元的1,5-苯并硫氮杂-β-内酰胺衍生物.并发现其产物具有确定的构型[6].为了研究可能具有更好生理活性的α-烃基-β-内酰胺的杂草衍生物.我们合成了4个新的苯基取代的杂衍生物(Ⅱa-Ⅱd),研究了它们的谱学特征和立体结构是实验部分1.l仪器与试剂WC-1型显微熔点仪;PE-M-1730型博里叶变换红外光谱仪,KBr压片;ZABSPEC型质谱仪,电子轰击式… 相似文献