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笨并硫氮杂卓-β-内酰胺化合物是目前广泛用于临床的广谱抗生素药物。它的抗生素生理活性与其结构有着密切联系,为使该类化合物更具生理活性和优良药效,合成了五种新的1,5-苯并硫氮杂卓-α-恶唑烷酮-β-内酰胺衍生物,并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)及元素分析确定了其衍生物结构,分析和讨论了该类衍生物的光谱特征及其规律,确定了该类衍生物结构的分析判据。 相似文献
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苯并硫氮杂(艹卓)是一类具有多种生理活性的七元杂环化合物,近年来,其各类衍生物的合成及性质的研究受到人们的关注[1~5].我们曾用氯乙酰氯与1,5-苯并硫氮杂(艹卓)反应合成了具有两个活性结构单元的1,5-苯并硫氮杂(艹卓)-β-内酰胺衍生物,并发现其产物具有确定的构型[6].为了研究可能具有更好生理活性的α-烃基-β-内酰胺的杂(艹卓)衍生物,我们合成了4个新的苯基取代的杂(艹卓)衍生物(Ⅱa-Ⅱd),研究了它们的谱学特征和立体结构. 相似文献
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苯并硫氮杂草是一类具有多种生理活性的七元杂环化合物,近年来,其各类衍生物的合成及性质的研究受到人们的关注[1-5].我们曾用氯乙酸氯与1,5-本并硫氮杂反应合成了具有两个活性结构单元的1,5-苯并硫氮杂-β-内酰胺衍生物.并发现其产物具有确定的构型[6].为了研究可能具有更好生理活性的α-烃基-β-内酰胺的杂草衍生物.我们合成了4个新的苯基取代的杂衍生物(Ⅱa-Ⅱd),研究了它们的谱学特征和立体结构是实验部分1.l仪器与试剂WC-1型显微熔点仪;PE-M-1730型博里叶变换红外光谱仪,KBr压片;ZABSPEC型质谱仪,电子轰击式… 相似文献
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1,5-苯并硫氮杂卓具有明显的药理活性,可用于治疗心血管疾病及抗焦虑等症状。在化工方面,可用作抗氧剂,在农药方面.可用作杀虫剂,引起了有机化学工作者的极大关注。考虑到已应用于临床的青霉素、头孢菌素等β-内酰胺类抗生素,都具有β-内酰胺结构,为了开发具有新的生理活性的杂 相似文献
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1,5-并硫氮杂Zhuo、溴乙酰氯在三乙胺的存在下,用微波辐射合成了5个新的1,5-苯并硫氮杂Zhuo-α-溴代-β-内酰胺衍生物,并且还合成了已用常规方法合成出的9个1,5-苯并硫氮杂Zhuo-β-内酰胺衍生物,对其结构进行了表征.中研究了微波促进这类反应的最佳反应条件. 相似文献
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用一种甘氨酸 N-端保护试剂和 1 ,5 -苯并硫氮杂反应 ,合成了 5个 1 ,5 -苯并硫氮杂 -α-氨基 -β-内酰胺衍生物 ,其结构经元素分析、 1 H NMR,MS和 IR确证 .用 X射线衍射法确定了产物的立体结构 ,结果表明 ,该反应具有立体专一性 ,四元环上的两个取代基位于环的同侧 ,为顺式结构 ,产物分子中的七元环为稳定的类椅式构象 . 相似文献
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用一种甘氨酸N-端保护试剂和1,5-苯并硫氮杂反应, 合成了5个1,5-苯并硫氮杂-α-氨基-β-内酰胺衍生物, 其结构经元素分析、 1H NMR, MS和IR确证. 用X射线衍射法确定了产物的立体结构, 结果表明, 该反应具有立体专一性, 四元环上的两个取代基位于环的同侧, 为顺式结构, 产物分子中的七元环为稳定的类椅式构象. 相似文献
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以2-乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓A1和A2为模型化合物,合成了3个系列34个1,5-苯并硫氮杂卓衍生物11~17,考察了它们对新生隐球菌的抑菌活性及杂卓A1和A2的构效关系.研究结果表明,杂卓A1和A2分子中2-位的乙酯基与七元杂环直接相连对其抗真菌活性是必要的. 相似文献
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设计、合成了三类2位取代-1,5-苯并硫氮杂衍生物:2-烷氧羰基甲基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂、2-烷氧羰基乙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂和2-正丙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂.所有目标化合物结构经过元素分析,IR,MS,HRMS及1H NMR确证.研究了2-烷氧羰基烷基/正丁基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂的合成反应条件,测定了目标化合物的抑真菌活性.通过对该类化合物抑真菌活性的评价,进一步明确乙酯基在1,5-苯并硫氮杂1的生物活性中所起的作用. 相似文献