Dane盐-甲亚胺法合成单环β-内酰胺的研究

用Dane盐与不同取代的二苯甲亚胺环合,制备了11种未见报道的α-酰氨基-β-内酰胺,研究了二苯甲亚胺的取代基对成环反应的影响;用逐步回归分析方法建立了环合反应收率与二苯甲亚胺上取代基的取代常数之间的相关关系。研究表明,环合收率与二苯甲亚胺上取代基的电性效应常数σ值呈负的线性关系,与甲亚胺的 pK(?)值呈正的线性关系。利用取代基的σ值和甲亚胺的pK(?)值可以预测同系列化合物成环反应活性的相对高低。     

1,4-二取代苯基-3-酰氨基-2-吖啶酮类化合物的80兆~1H-NMR谱及构型研究

本文报道了在FT-80A NMR波谱仪上测定的22个新标题化合物的80兆~1H-NMR谱,进行了谱线归属,确定了该系列化合物均为顺式构型,讨论了不同溶剂对谱峰和化学位移的影响。     

顺-1-环己基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-氮杂环丁酮的合成

以取代苄叉氨基环己烷与Dane盐环化制备了23种新的单环β-内酰胺类化合物-顺-1-环己基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-氮杂环丁酮. 并测定了合成的氮杂环丁酮类化合物的抗菌活性和抑制β-内酰胺酶的活性.     

顺-1-环已基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-氮杂环丁酮的合成

近年来单环β-内酰胺类抗生素的研宄引起了人们的极大兴趣。β-内酰胺类抗生素广泛使用所导致的病原菌的耐药性日趋严重,迫切需要寻找新的抗生素和β-内酰胺酶抑制     

1-(4'哌啶苯基)-3-酰氨基-4-取代苯基α-氧吖丁啶甲碘化物的合成

用对硝基氯苯为原料, 经七步反应合成具有季铵盐类结构的8种1-(4'0拍啶苯基)-3-酰氨基-4-取代基-2-氧 丁啶甲碘化物新化合物, 经元素分析, 核磁共振氢谱, 红外吸收光谱和质谱证实, 这种类型的α-氧吖丁啶化合物尚末见绪文献, 对腊样芽胞杆菌产生的β－内酰胺酶均有不同程度的抑制作用。     

1—(4′—哌啶苯基)—3—酰氨基—4—取代苯基2—氧吖丁啶甲碘化物的合成

用对硝基氯苯为原料,经七步反应合成具有季铵盐类结构的8种新标题化合物。经元素分析、核磁共振氢谱、红外吸收光谱和质谱证实。这种类型的2-氧吖丁啶化合物尚未见诸文献。对腊样芽胞杆菌产生的β-内酰胺酶均有不同程度的抑制作用。     

1-(4'哌啶苯基)-3-酰氨基-4-取代苯基α-氧吖丁啶甲碘化物的合成

用对硝基氯苯为原料, 经七步反应合成具有季铵盐类结构的8种1-(4'0拍啶苯基)-3-酰氨基-4-取代基-2-氧 丁啶甲碘化物新化合物, 经元素分析, 核磁共振氢谱, 红外吸收光谱和质谱证实, 这种类型的α-氧吖丁啶化合物尚末见绪文献, 对腊样芽胞杆菌产生的β－内酰胺酶均有不同程度的抑制作用。     

Dane盐-甲亚胺法合成单环β-内酰胺的研究

用Dane盐与不同取代的二苯甲亚胺环合, 制备了11种未见报道的α-酰氨基-β-内酰胺, 研究了二苯甲亚胺的取代基对成环反应的影响; 用逐步回归分析方法建立了环合反应收率与二苯甲亚胺上取代基的取代常数之间的相关关系. 研究表明,环合收率与二苯甲亚胺上取代基的电性效应常数σ值呈负的线性关系, 与甲亚胺的pKa值呈正的线性关系. 利用取代基的σ值和甲亚胺的pKa值可以预测同系列化合物成环反应活性的相对高低.