DSAZn与槲皮素的配位结合及对槲皮素的高灵敏度检测

槲皮素为天然黄酮类化合物,可用于高血压、高血脂、心血管疾病、癌症等的预防和治疗;槲皮素的定量检测在生物化学、临床医学等领域尤为重要。利用分子荧光物质(DSAZn)的聚集诱导发光现象(AIE),通过配位作用识别靶标分子槲皮素,结合激发态电子转移原理,提出了一种AIE型荧光分子对槲皮素的高灵敏度、高选择性检测方法。实验研究了pH 7.0的PBS缓冲液中DSAZn的荧光随着五种药物分子（槲皮素、淫羊藿素、异鼠李素、芦丁、多巴胺）加入后的变化情况。采用荧光分光光度计,以415 nm为激发波长,扫描435~680 nm的荧光发射光谱。采用紫外分光光度计,扫描DSAZn 250~750 nm的紫外吸收光谱。紫外检测表明中药分子槲皮素可以与AIE荧光探针形成复合物,因此加入槲皮素后AIE探针的荧光被静态猝灭。荧光检测表明五种药物分子对荧光探针的猝灭强弱有明显差异,槲皮素与DSAZn结合常数为1.34×107 L·mol-1,比其他四种药物分子和DSAZn的结合常数高出一个数量级,显示出DSAZn对槲皮素具有较好的选择性。槲皮素的检测限为3.07 nmol·L-1,低于诸多文献已报道的参考值,表明DSAZn对槲皮素的识别具有较高的灵敏度。由荧光滴定光谱和荧光滴定曲线得到槲皮素对DSAZn的滴定方程为：y=0.013 4x-0.294 82,槲皮素浓度在0~5 μmol·L-1范围内线性关系良好,线性相关系数r=0.994 3。由此构建出一种AIE型荧光分子对槲皮素的高选择性、高灵敏度检测方法,该方法操作简便、重复性好,为具有相似结构药物的检测提供了新的研究思路。     

自组装多肽探针在磁共振成像中的应用

磁共振成像(MRI)是一种强大的非侵入式生物医学诊断技术. 临床上, MRI需要借助造影剂来提高成像质量, 从而提高诊断的准确性. 由于具有优越的信号放大能力和生物相容性, 自组装多肽探针可负载特定的MRI分子, 通过酶促自组装过程实现肿瘤靶向和特异性富集, 增强肿瘤病灶区MRI信号, 从而进一步提高MRI的准确性和灵敏度. 本综述总结了近年来多肽自组装探针在不同MRI模式( ¹H MRI, ¹⁹F MRI和双自旋核MRI)下的最新进展, 并展望了这类新型探针在MRI领域的应用前景.     

碳酸酐酶靶向探针的研究进展

碳酸酐酶作为一类在肿瘤中高表达的酶, 参与肿瘤组织中乏氧、 微酸性等环境的调节, 已成为肿瘤诊断与治疗的一类重要靶点. 本文简要概述了碳酸酐酶的生物学功能, 并总结了目前针对碳酸酐酶所构建的不同类型的分子探针, 以及其在肿瘤成像与治疗应用中的研究进展. 最后, 对靶向碳酸酐酶探针研究所面临的挑战和未来可能的研究方向进行了展望.     

硫代部花菁类染料生物成像及诊疗的研究进展

硫代部花菁是氮杂环阳离子和末端氨基、 羟基或烷氧基通过π共轭桥连在一起的一类荧光染料, 具有优异的光学性质和生物相容性, 其近红外发射优势以及光敏特性使以硫代部花菁为骨架的荧光探针和诊疗试剂在荧光/光声成像和肿瘤治疗方面发挥着重要作用. 本文综合评述了基于硫代部花菁构建的荧光探针和诊疗分子在识别各种生命或环境分析物以及光基疗法中的研究及应用, 讨论了该领域面临的问题, 并对未来的发展趋势进行了展望.     

基于硼酸酯的19F磁共振分子探针的设计合成及活体深组织活性氧物种的激活响应成像

活性氧簇(ROS), 如过氧化氢, 在生物体内的各种生理和病理过程中发挥着重要作用. 生物体内活性氧簇水平的异常与多种疾病(炎症、 肿瘤和器官损伤等)密切相关, 使ROS监测成为研究和诊断这些疾病的重要工具. 目前, 实现活体内深组织中的活性氧簇成像仍然面临挑战. 本文设计并合成了一种响应型的¹⁹F磁共振成像(MRI)探针(Gd-DPBF), 并将其用于实现对活体内通用活性氧簇的检测和成像. 该探针由钆螯合物通过活性氧簇响应的芳香硼酸酯键与含氟砌块相连接构成. 体外和体内成像实验结果证实, 该探针可以实现在活体荷瘤小鼠中针对肿瘤中高表达的活性氧进行检测和成像, 展示了其在生物体内对活性氧簇相关生理过程进行深组织、 零生物背景成像方面的潜力.     

硅基纳米探针用于眼部疾病的成像检测与治疗

快速精准的诊断和高效的治疗对于减轻眼部疾病造成的危害至关重要. 在过去的几十年里, 由于具有尺寸小、 比表面积大、 表面易修饰及独特的光/电子/机械性能等优点, 纳米材料已被用于构建不同种类的高性能纳米探针. 其中, 基于其良好的生物相容性, 科学家们已经将硅纳米材料设计为可用于不同眼部疾病诊断与治疗的功能化纳米探针. 本综述主要概述了将硅基纳米探针用于检测和治疗不同眼部疾病(如角膜疾病、 视网膜疾病、 青光眼等)的近期研究进展. 首先, 重点介绍了硅基纳米探针的设计制备及在角膜新生血管、 细菌性角膜炎等角膜疾病的成像检测与治疗中的应用; 然后, 介绍了用于成像检测和治疗视网膜疾病(如色素性视网膜炎和视网膜新生血管)的硅基持续性给药系统的研究成果; 随后, 概述了多功能硅基纳米载药系统的构建及在青光眼治疗领域的应用研究进展; 最后, 简要讨论了将硅基纳米探针用于眼部疾病诊治面临的挑战并对未来的发展前景进行了展望.     

双萘酰亚胺衍生物用于检测水溶液中的苦味酸

设计合成了一个新的双1,8-萘酰亚胺衍生物(Bis-Nph), 并通过核磁共振波谱和高分辨质谱鉴定了其结构. Bis-Nph呈现出典型的分子内电荷转移(ICT)和聚集诱导增强发射(AIEE). 该化合物可以作为荧光探针检测水溶液中的苦味酸(2,4,6-三硝基苯酚, TNP), 检出限为5.8×10^-7 mol/L. 作用机制为TNP的质子转移到Bis-Nph, 有效地阻断了其ICT发射, 使荧光发生显著猝灭. 另外, Bis-Nph的细胞毒性较低, 可做成试纸进行TNP的快速检测.     

Sn-Al-β分子筛酸性在葡萄糖转化反应中作用的固体NMR研究

制备了一系列具有不同酸性质的β分子筛催化剂, 通过固体核磁共振(NMR)探针分子技术对其酸性质进行了表征, 并考察了其催化葡萄糖转化为乙酰丙酸甲酯的性能. 吸附三甲基磷的³¹P NMR实验结果表明, 含有骨架Sn以及Al原子的Sn-Al-β催化剂同时具有Br?nsted与Lewis酸性. 通过2-¹³C-丙酮探针分子区分出 3种酸强度的Br?nsted酸位, 其中一种酸强度接近“超强酸”, 可能是由于空间邻近的Br?nsted酸位和Lewis酸位发生协同作用产生的. 葡萄糖转化为乙酰丙酸甲酯的催化反应结果表明, 相比于分别只含有Lewis酸位和Br?nsted酸位的Sn-β和Al-β样品以及两者的物理混合样品, Sn-Al-β分子筛催化剂具有高催化活性与产物选择性, 这主要是由于Br?nsted酸位和Lewis酸位的协同作用产生了强Br?nsted酸位, 这种强Br?nsted酸位进一步导致了更高的催化活性.     

用于谷胱甘肽检测的新型罗丹明衍生物荧光探针EI北大核心CSCD

合成了一种反应型近红外荧光探针N-Rh-GSH,该探针以罗丹明衍生物为荧光母体,通过与谷胱甘肽(GSH)作用触发螺环的开关来实现信号的响应,其开环释放的荧光产物具有760 nm的近红外发射波长。细胞实验表明,该探针可实现对活细胞中GSH的成像。     

Structure and Performance Modulation of Self-Adhesive SIS/C5 Electrospun Membranes for Transdermal Drug Delivery北大核心CSCD

Electrospun membranes are widely utilized to enhance the water vapor permeability and drug delivery performance of transdermal drug delivery patches. Due to the lack of adhesion property,however,most of them cannot closely contact with skin,which impedes the delivery of drugs to the skin,thus affecting the transdermal administration. C5 resin is used to endow poly（styrene isoprene styrene）（SIS）electrospun membranes with pressure-sensitive adhesion property. Investigation is performed on how to control the structure,adhesion properties and drug delivery performance of SIS/C5 electrospun membranes loaded with synthetic capsaicin via compositions,drugs and electrospinning conditions. The results demonstrate that the electrospun membrane with a SIS/C5 ratio of 2∶1 has excellent water vapor permeability（7. 17×10－3 g/（h·cm2）and adhesion properties（180（°）peel strength is 0. 2 kN/m,tack force is 0. 64 N/cm2 ,holding power is greater than 7 days）. The synthetic capsaicin has good compatibility with the SIS/C5 electrospun membranes,in which no drug crystallizes and the drug loading is beneficial to improve the water vapor permeability. As the drug loading is 8%,the tack force is 0. 6～0. 8 N/cm2 ,the 180（°）peel strength is 0. 2～0. 3 kN/m,the holding power is greater than 7 days,and no residue is left during peeling tests. In vitro drug release indicates that the drug has a behavior of sustained release with a 24-hour cumulative release rate of greater than 50% for all SIS/ C5 electrospun membranes,meeting the requirements of transdermal drug delivery patches. © 2022, Science Press (China). All rights reserved.