新型丹皮酚肟酯的高效合成

以丹皮酚为原料,与乙酸在N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)和SOCl₂作用下反应制得乙酰丹皮酚酯（1）; 1中酮羰基与盐酸羟胺反应生成相应的丹皮酚肟（2）;在DMAc和CH₂Cl₂体系中,取代羧酸(3a～3l)与SOCl₂反应生成酰氯后随即与2反应合成了系列新型丹皮酚肟酯(4a～4l),产率80.9%～95.5%,其结构经¹H NMR、¹³C NMR、IR和MS表征。以苯甲酰丹皮酚肟酯（4a）的合成为例,对反应条件进了优化。最优反应条件为：以DMAc(2 mL)为催化剂,酰氯化反应时间为20 min,酯化反应时间为3 h,产率95.1%。并对DMAc促进丹皮酚肟酯合成反应的可能机理进行了探讨。     

新型噻吩并四氢吡啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

噻吩并［3,2-c］四氢吡啶和噻吩并［2,3-c］四氢吡啶分别与取代苄溴(2a~2g)经取代反应后,用2 mol·L^-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(3b~3e, 3g和5a~5g);噻吩并［3,2-c］四氢吡啶酮与取代苄溴经取代反应,再与乙酸酐缩合,最后经2 mol·L^-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(7d, 7e, 7g~7i)。 3, 5和7均为新化合物,其结构经¹H NMR 和ESI-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究结果表明：3, 5和7均有一定的抗血小板聚集活性,其中7d, 7h和7i的抑制率分别为66.2%, 86.8%和88.3%,活性优于阳性对照药噻氯匹啶。     

哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究

以2,3-二氨基吡啶和2,3-丁二酮为起始原料,经环化、催化氢化和亲核取代反应合成了10个新型哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物(3a~3j),其结构经¹H NMR、¹³C NMR和HR-MS确证。体外抗血小板聚集活性研究表明,化合物3d、3e、3g、3h和3j具有一定的抗血小板聚集作用,其中化合物3h(IC₅₀=1.24mmol/L)的活性显著优于母体化合物川芎嗪(IC₅₀=3.96mmol/L)和阳性药物阿司匹林(IC₅₀=2.41mmol/L)。     

去甲丹皮酚衍生物的合成及其抗炎活性

去甲丹皮酚或丹皮酚分别与非甾体抗炎药(NSAIDs)阿司匹林、布洛芬和双氯芬酸偶联,合成了5个新的去甲丹皮酚衍生物(3a～3c,4b)和丹皮酚衍生物(5b),其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征.二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果表明,3和5均有较强的抗炎活性,与阴性对照对CMC-Na相比,表现出显著性差异(P＜0.01).     

新型大黄酸烟酸偶联物的合成及抗血小板聚集活性

利用拼合原理,以不同碳数的烷烃链为连接臂,将具有活血化瘀作用的大黄酸与降血脂药烟酸偶联,得到相应的新型大黄酸烟酸偶联物(3a~3e),其结构经¹H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用比浊法测试了3a~3e的体外抗血小板聚集活性。结果表明：目标化合物均具有一定的体外抗血小板聚集活性。      

新型大黄酸丹皮酚偶联物的合成及抗炎活性

为寻找安全有效的抗骨关节炎药物,利用拼合原理,以不同碳数的烷烃链为连接臂,将均具有抗炎作用的大黄酸和丹皮酚偶联,得到相应的新型大黄酸丹皮酚偶联物(3a～3e),其结构经¹H NMR、¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞(RAW264.7)构建细胞炎症模型,RT-qPCR检测炎性因子TNF-α, IL-1β和IL-6的mRNA表达。结果显示：目标化合物能够抑制LPS诱导的炎症因子的表达,具有一定的抗炎活性。     

丹皮酚苯磺酰腙类衍生物的合成及杀粘虫活性研究

丹皮酚可作用于乙酰胆碱酯酶、穿过血脑屏障,该作用机理为使其可能开发成为新型杀虫剂。鉴于此,本文合成了5个丹皮酚苯磺酰腙类衍生物(5a^5e),并评价了它们对威胁农作物的害虫的杀虫活性。在1mg/mL浓度下,以川楝素为阳性对照,采用小叶碟添加法测定化合物3和5a^5e的杀粘虫活性。其中,化合物5e杀虫活性显著,最终校正死亡率(FMR=50.0%)与商品化植物源杀虫剂川楝素等同。初步构效关系研究表明,丹皮酚羰基位修饰是可行的;中间体3的亚胺位磺化修饰可提高杀虫活性,且磺化取代基不同活性差异显著。此外,实验还发现试虫取食了附有供试化合物的叶片后在幼虫期、化蛹期和羽化期均出现不同程度、不同状况的非正常生长。     

新型[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物，利用基于受体结构的理性药物设计方法，设计并合成了6个新化合物[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物（6a~6f）。以2-甲基吡嗪和不同取代的芳香酸甲酯为起始原料，经自由基卤代反应、醚化反应和水解反应合成6a~6f，其结构经¹H NMR， ¹³C NMR， IR和MS表征。体外药效筛选结果显示：6a~6f具有明显的抗血小板聚集活性，其中(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基) 苯丙烯酸(6a)和3-(2-吡嗪甲氧基)-4-甲氧基-苯甲酸(6e)的活性优于奥扎格雷和阿魏酸。(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)-苯丙烯酸(6a)的抗血小板聚集活性，优于化合物(E)-3-(4-(吡啶-3-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸。     

新型2,6,9-三取代嘌呤衍生物的合成及抗血小板凝集活性

以9-乙酰氧基乙基-2-丙硫基-6-氯嘌呤化合物(1)为原料,经烷胺化和玻沃-布兰还原制得2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙醇(2a~2d); 2a~2d与二苄基磷酰氯反应制得2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基二苄基磷酸酯(3a~3d); 3a~3d与三甲基溴硅烷反应合成了2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基磷酸二氢酯化合物(4a~4d)，化合物3与化合物4均为新化合物，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, ³¹P NMR, IR和HR-MS（ESI）表征。研究了3a~3d, 4a~4d的抗血小板凝集活性。结果表明：含有磷酸基团的嘌呤化合物活性明显优于不含磷酸基团嘌呤化合物的活性,其中4b活性最好，抗血小板凝集活性为17.79%。     

新型含双酚衍生物三枝氟硼二吡咯染料的合成及其光物理性能

以三聚氯氰为原料合成含醛基的二酚氧基取代中间体（1）; 1分别与酚衍生物（2a~2e）经取代反应制得三酚氧基中间体（3a~3e）; 3a~3e经缩合、氧化和配位等反应合成了5个新型的含双酚衍生物三枝氟硼二吡咯（BODIPY）荧光染料（4a~4e）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。4a~4e的最大吸收波长和发射波长分别位于499 nm和508 nm,荧光量子产率为0.41~0.55,显示出BODIPY荧光核典型的光物理性能。