查尔酮曼尼希碱类衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

以丹皮酚和对氯苯甲醛为起始原料,通过Claisen-Schmidt反应得到2-羟基-4-甲氧基-4′-氯查尔酮(3),再经过Mannich反应得到10个查尔酮曼尼希碱衍生物(4a～4e, 5a～5e)。目标化合物结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱、碳谱进行确证。采用MTT法测试了所合成化合物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2的体外抗增殖活性。结果表明,目标化合物对肿瘤细胞A549、HepG2均具有较强的细胞增值抑制作用,且明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。     

新型大黄酸丹皮酚偶联物的合成及抗炎活性

为寻找安全有效的抗骨关节炎药物,利用拼合原理,以不同碳数的烷烃链为连接臂,将均具有抗炎作用的大黄酸和丹皮酚偶联,得到相应的新型大黄酸丹皮酚偶联物(3a～3e),其结构经¹H NMR、¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞(RAW264.7)构建细胞炎症模型,RT-qPCR检测炎性因子TNF-α, IL-1β和IL-6的mRNA表达。结果显示：目标化合物能够抑制LPS诱导的炎症因子的表达,具有一定的抗炎活性。     

稳态光谱技术提取生物组织结构和功能互补信息研究

稳态光谱技术正被越来越多地用于组织结构和功能互补信息提取。通过仿体实验论证稳态光谱技术在光学参数和固有荧光提取方面的优越性。仿体实验中,血红蛋白被用作吸收子,聚苯乙烯小球被用作散射子,Stilbene被用来产生荧光。实验总共制备两组仿体,它们具有相同的散射系数和不同的吸收系数,在每组仿体中进行4次荧光素滴定。实验结果表明,组织光学参数和固有荧光均能够被精确提取,从而证明了稳态光谱技术在提取具有互补特性的组织结构和功能信息方面的优越性。