喹唑啉类化合物的合成及活性研究进展

喹唑啉类化合物在药物和农药领域具有多种优良的生物和生理活性,其合成方法是目前药物和农药研究的热点领域之一。本文着重从构筑喹唑啉母环骨架的角度出发,按成环原料种类对喹唑啉环的构筑和喹唑啉类化合物的合成方法和研究进展作一综述。同时对喹唑啉类化合物在抗肿瘤、抗疟、抗菌、抗病毒等方面的生物活性进行了介绍。     

鬼臼类二芳醚农药的合成研究

鬼臼毒素(Podophyllotoxion)是从盾叶鬼臼(Podophyllum peltatum)和西藏鬼臼(P.emodi)等植物中提取分离的一种具有显著的抗肿瘤、抗病毒活性作用的活性成分,在我国资源丰富.西北农林科技大学无公害农药研究服务中心首次发现并报道了柏科圆柏属植物砂地柏的杀虫活性.从1999年以来,我们对该类植物进行了比较系统的研究,已证明鬼臼毒素(Podophyllotoxin)及脱氧鬼臼毒素(deoxypodophyllotoxin)为其重要的活性成分[1].基于在农药分子中引入二芳醚结构可以显著改善农药的理化性质和生物活性(如:提高光学稳定性、降低对哺乳动物的毒性,扩大生物活性谱等特点)[2],我们设计合成了含有鬼臼类二芳醚的十个新化合物,可望得到高效低毒的具有显著活性的农药[3],该类化合物结构经IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS,HRMS等所证实.其合成路线如下:     

2''''-(1-萘亚甲基)-2-羟基苯甲酰腙的合成、晶体结构及抑菌活性

某些席夫碱化合物具有抗肿瘤、抗菌等生物活性，在生化反应中起到转氨基作用，碳氨双键是该类化合物具有抗菌活性的效应基团。而含-CONHN=CH-基团的酰腙类化合物具有特殊的生物活性和强配位能力，在农药、医药和分析试剂等方面一直是人们广泛研究的对象，某些该类化合物在治疗一些疾病和抑菌方面已有广泛的应用。为了进一步探索高效抗菌药物，本研究组在从事席夫碱及腙类化合物的合成、生物活性的测定等工作中合成了标题化合物；并测定了标题化合物对枯草芽孢杆菌、肺炎克氏菌、铜绿脓杆菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌活性。     

取代苯丙醛缩氨基硫脲类化合物的合成及其对棉铃虫酪氨酸酶的生物活性研究

酪氨酸酶在昆虫体内起着很重要的生理作用,是一个潜在的农药作用靶标.为了发现新的农药先导化合物,在前期工作基础之上,设计了一系列取代苯丙醛缩氨基硫脲类化合物,以取代苯甲醛为起始原料,经5步反应合成了15个目标化合物,其结构通过红外、核磁氢谱、质谱及元素分析确认.生物活性测试结果表明,该系列化合物对棉铃虫酪氨酸酶活性均优于商品化药剂托酚酮.     

嘧啶类化合物的合成及抗菌活性研究进展

嘧啶类化合物因其广泛的生物活性在医药、农药等领域备受关注. 将不同基团引入嘧啶结构中, 经过结构修饰能产生一系列具有抗菌活性的嘧啶衍生物, 它在新型农药创制中发挥着越来越重要的作用. 对嘧啶类化合物的合成及杀菌活性的研究进行了分类综述, 并展望了它的发展趋势和应用前景.     

N-烷基吡唑-5-甲酰胺类杀虫杀螨剂的研究进展

N-烷基吡唑-5-甲酰胺类杀虫、杀螨剂因具有高效、低毒和作用机理独特等特点,在农药研究领域占有重要地位.这类化合物的合成和生物活性研究一直是农药研究领域的一个热点.本文按结构对其进行分类,综述了N-烷基吡唑-5-甲酰胺类杀虫、杀螨剂的研究进展,并对其结构与活性的关系进行了简单概括.     

无溶剂反应在杂环合成中的应用进展

杂环化合物在药物和农药领域具有多种优良的生物活性,其合成方法是目前药物和农药研究的热点领域之一.以绿色合成为主题,介绍了无溶剂杂环有机合成在产率高、选择性好、操作简便、成本低及环境友好等绿色化学方面的优点,综述了近四年无溶剂反应在杂环合成方面研究的最新进展.     

生物合理设计光系统Ⅱ抑制剂研究--Ⅷ. 丙烯酸酯(酰胺)类化合物的分子设计、合成及其生物活性研究

运用分子模拟方法研究了丙烯酸酯(酰胺)类化合物与D1蛋白间的相互作用.　结果表明它们的结合主要包括 氢键相互作用, van der Waals力相互作用及π-堆积相互作用.　发现化合物分子中酯键醇基部分中电负性原子能否与D1蛋白SER 268形成氢键作用是其表现出良好抑制活性的重要因素.　因此推测D1蛋白中SER 268可能是另一重要的结合位点.　在此基础上设计并合成了新型结构的丙烯酸酯(酰胺)类化合物.　生物活性测定结果表明,它们如期表现出良好的Hill反应抑制活性.     

含三嗪基二取代氨基甲酰脲的合成及其生物活性

取代脲类化合物具有多种特异的生物活性,诸如除草、杀虫、抗菌、植物生长调节活性[1~2]等,对该类化合物的合成及生物活性研究成为农药开发的热点,探索新的取代脲类化合物一直是许多化学工作者关注的课题[3~5]。目前,取代脲类化合物研究主要集中在脲桥上取代基的变化[4~5]和取代硫脲的活性[6~8]等方面,而对脲桥结构的改变或拓展研究鲜见报道。氨基甲酰脲是一类特殊的脲衍生物,具有明显的生物活性[9],以其为前体,合成具有氨基甲酰脲基本结构的化合物,改变脲桥结构或扩大取代脲研究范畴,从而探索新的有价值的农药或药物前体。三嗪基是多种除草…     

柱前衍生-高效液相色谱法测定水中3种氟乙胺

<正>含氟低级脂肪胺是一种重要的化工原料,具有独特的理化性能和生物活性,广泛应用在医药、农药、染料等领域~([1])。但其毒性大、反应活性高,大量使用与排放会对生态环境造成不可忽视的影响。2-氟乙胺(FEA)是一种高效剧毒的有机氟杀虫农药,具有内吸收作用,有效期长且不易挥发[2];2,2-二氟乙胺(DFEA)常作为活性成分制备中的一种重要的中间体和合成原料,特别是在农药化学活     

氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成及生物活性研究进展

氨基二硫代甲酸酯类化合物由于具有广泛的生物活性,其合成方法和药理活性的研究已成为有机化学和药物化学领域研究的热点.在合成方法方面,对在强碱条件下、弱碱条件下、以水为溶剂、以离子液为溶剂和无溶剂条件下合成该类化合物的方法进行了综述.在生物活性方面,对该类化合物在治疗慢性酒精中毒、抗氧化、抗病毒、抗菌、抑制胆碱酯酶、肿瘤预防以及抗肿瘤方面的作用进行了综述     

肟类衍生物的合成与农药生物活性的研究进展

肟类化合物具有优良的杀虫、杀菌及除草活性, 不少品种还具有低毒、低残留等优点. 目前该类化合物的分子设计和合成及生物活性研究是农药创制的热点之一. 按照不同的生物活性和结构进行分类, 对近年来肟类化合物在农业中应用作了综述, 着重从分子合成和生物活性进行讨论, 并对它的发展趋势、应用前景作了进一步展望.     

新型含硅唑类化合物的合成及其生物活性的研究

新型含硅唑类化合物的合成及其生物活性的研究李文明,陈馥衡（北京农业大学应用化学系,北京,１０００９４）关键词有机硅化合物,唑类化合物,硅烷化,杀菌活性唑类化合物具有较强的生物活性,已作为杀菌剂广泛地应用于医药和农药,近年来,有机硅化合物作为生物活性物...     

含硫(氧)肟醚化合物杀虫活性三维定量构效关系研究

打破文献[1～3]中芳基烷基肟醚化合物的结构框架,将杂原子硫(氧)引入到其烷基中,设计并合成了一系列全新结构的含硫(氧)肟醚化合物．其生物活性研究结果表明,该系列化合物具有优良的杀鳞翅目、同翅目和直翅目等害虫的作用,且具有拟除虫菊酯农药快速击倒的活性特点．     

具有农药活性的微生物源核苷类化合物

微生物天然产物在新农药的研究与开发中占据着重要的地位。核苷作为一类重要的生理活性物质, 具有丰富多样的结构及生物活性。本文对微生物来源的具有农药活性的核苷类化合物进行总结,重点综述了具有农药活性的微生物源嘧啶或嘌呤、核苷及其衍生物及核苷酸类似物等三类微生物源核苷类化合物,分别对其来源、结构多样性、农药活性及杀虫、杀菌及抗病毒作用机制进行了概括, 以期对新型农用抗生素的开发及新农药创制提供一些有益的借鉴。     

新型双苯甲酰基脲类化合物的合成

苯甲酰基脲类化合物(BPUs)是一类抑制靶标害虫的几丁质合成而导致其死亡或不育的昆虫生长调节剂(IGRs).由于其独特的作用机制[1,2]、较高的环境安全性、广谱、高效的杀虫活性等特性,已成为新农药创制的一个活跃领域[3,4].为此,人们对苯甲酰基脲类化合物做了大量的研究工作[5].为了研究开发高活性和高选择性的新型昆虫生长调节剂,我们合成了一系列新的苯甲酰基脲类化合物,并对其进行了初步生物活性试验,结果表明其中部分化合物对小菜蛾幼虫等表现了较显著的杀虫活性和拒食作用[6].为了提供更多这类化合物进行深入的构效关系研究和活性筛选,我们从易得原料百菌清1和卤代苯腈出发设计合成了一类新型双苯甲酰基脲类化合物7a～7f.合成路线如下:     

肟醚-酰胺衍生物的合成与生物活性研究

为了寻找高效、低毒的新农药,采用活性结构拼接法设计并合成了12个新型肟醚-酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、IR、LC/MS及元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有明显的杀菌活性,其中化合物3a和3h在500mg/L的浓度下对小麦白粉病菌的盆栽活性均达80%以上。     

取代吡啶甲酰硫脲类化合物的合成及生物活性测定

在新农药创制中,杂环化合物已成为其发展的主流,其中吡啶类杂环化合物具有广泛的生物活性.近十几年来,有许多新的吡啶类农药相继商品化,成为研究领域的热点,同时,酰基硫脲类化合物也具有较好的杀菌、除草和植物调节作用.为此,为了寻找新的活性物质,在创制新农药的研究中做一些基础工作,本文以酰基硫脲为骨架,将嘧啶环及取代吡啶环引入到该结构中,利用相转移催化法设计合成了一系列未见文献报道的取代吡啶甲酰硫脲类化合物,其结构经元素分析,IR和1H NMR得到确证.初步的生物活性测试结果表明部分化合物具有较好的除草活性.     

1-氧代-4(取代)-2,6,7-三氧杂-1-磷杂双环[2,2,2]辛烷晶体结构研究

具有双环笼状结构的磷酸酯类化合物的合成始于60年代。由于其分子呈高度对称的笼状结构及其衍生物具有很强的生物活性而且作用机理独特,引起人们普遍的关注。某些衍生物可用作杀菌剂,杀螨剂,除草剂,灭火剂,树脂稳定剂等等.由于此类化合物的生理作用机理不同于常用的有机磷农药.因此,可能会成为潜在的农药新途径。对此类化合物的晶体结构的测定,至今只有有限文献报导,为了研究其分子结构与化学性质及生物活性的关系,本文分析了四个磷氧杂双环磷酸酯类化合物的晶体结构,其合成方法已有报导。     

新型含噻唑环的吡唑肟醚类衍生物的合成及其生物活性

为了寻找活性较好的杂环农药,将噻唑基团引入到吡唑分子结构中,设计合成了一系列新型含噻唑环的吡唑肟醚衍生物.通过1H NMR、13C NMR和元素分析测试对标题化合物的结构进行了表征.对合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试,部分化合物显示出一定的的杀菌、杀虫或植物生长调节活性.