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1.
苯丙氨酸桥联手性锌双卟啉受体对胺的分子识别   总被引:3,自引:2,他引:1  
金属卟啉的分子辨别研究是当今卟啉仿生化学的重要课题。手性金属卟啉作为光学活性分子的对映选择识别受体和手性核磁共振试剂^[1]尤为引人注目,Crossley等^[2]报道了以刚性Trogers碱为间隔基的手性锌双卟啉对组氨酸甲酯和赖氨酸苯酯的立体选择性识别,Hayashi等[3]报道了手性双萘酚桥联锌双卟啉对α,ω-二胺分子大小的识别。最近,我们合成了一类新型氨基酸桥联手性锌双卟啉[4,5](结构见右图)。 本文报道L-,D-苯丙氨酸桥联手性锌双卟啉(±)-1(图1)对单胺和α,ω-二胺分子的官能团识别。  相似文献   
2.
金岩  田瑄 《有机化学》2004,24(Z1):144
鬼臼类自旋标记衍生物GP-7具有较好的抗癌活性及较小的毒性,按照Sosnovsky的学说[1],我们合成了GP-1及其还原产物并研究了该类药物的活性与作用机理[2].作为该工作的继续,我们合成了其还原产物GP-7-OH及GP-7-H并通过FAB,1H NMR,13C NMR对它们结构做了确定-合成路线如右图.  相似文献   
3.
张涛  郝双红  田瑄  张兴 《有机化学》2004,24(Z1):306
苹果蠹蛾(Laspeyresia pomonella)鳞翅目小卷蛾科,是世界上最严重的蛀果害虫之一.主要危害苹果、梨、海棠、杏等果树.苹果蠹蛾的原发生地为欧洲,在我国最早发现于新疆维吾尔自治区,曾被农业部和新疆维吾尔自治区列对内检疫对象,是当前重点防治的蛀果害虫之一[1].利用性诱剂防治害虫有不污染环境,维持生态平衡等优点.苹果蠹蛾的性信息素为:E,E-8,10-十二碳二烯-1-醇[2].该信号化合物同时又是大豆食心虫性信息素的重要中间体.我们根据Schlosser-Wittig反应,采用ω-溴代辛醇三苯基膦和E-2-丁烯醛(反式巴豆醛),在苯基锂-溴化锂存在下,立体选择性合成了苹果蠹蛾的性信息素,立体选择性可达98%以上.合成路线如图1.  相似文献   
4.
5-氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究   总被引:13,自引:1,他引:12  
将4种稳定氮氧自由基引入5-氟尿嘧啶,合成了10个新的5-氟尿嘧啶(Fu)自旋标记衍生物2a-8。经元素分析、IR、UV、MS和ESR确定了其组成和结构。化合物对KB、HCT-8和A2780细胞毒性实验结果表明,化合物2a和3a的抗癌活性高于5-Fu,与HCFU的活性相当。  相似文献   
5.
徐晖  张雷  田瑄 《有机化学》2008,28(7):1243-1246
报道了一种在室温条件下和在四氢呋喃水溶液中用Zn/HCO2NH4还原4β-叠氮鬼臼毒素制备抗癌药物中间体4β-氨基鬼臼毒素的新方法. 此方法具有产率高(96%)、不需要用贵金属(如钯或钐)催化和无水条件、操作方便等优点. 最佳的反应条件为: 底物、Zn和HCO2NH4的物质的量之比为1∶2∶4, 反应溶剂为85%四氢呋喃水溶液, 反应时间为5 h.  相似文献   
6.
鬼臼毒素(Podophyllotoxion)是从盾叶鬼臼(Podophyllum peltatum)和西藏鬼臼(P.emodi)等植物中提取分离的一种具有显著的抗肿瘤、抗病毒活性作用的活性成分,在我国资源丰富.西北农林科技大学无公害农药研究服务中心首次发现并报道了柏科圆柏属植物砂地柏的杀虫活性.从1999年以来,我们对该类植物进行了比较系统的研究,已证明鬼臼毒素(Podophyllotoxin)及脱氧鬼臼毒素(deoxypodophyllotoxin)为其重要的活性成分[1].基于在农药分子中引入二芳醚结构可以显著改善农药的理化性质和生物活性(如:提高光学稳定性、降低对哺乳动物的毒性,扩大生物活性谱等特点)[2],我们设计合成了含有鬼臼类二芳醚的十个新化合物,可望得到高效低毒的具有显著活性的农药[3],该类化合物结构经IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS,HRMS等所证实.其合成路线如下:  相似文献   
7.
新的4’-去甲表鬼臼衍生物的合成及其抗癌活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
张辅民  田瑄 《化学学报》2002,60(4):720-724
根据鬼臼毒衍生物和5-氟尿嘧啶的抗癌机理和构效关系,合成了7个新的4β- 5-氟尿嘧啶取代-4’-去甲表鬼鬼臼毒衍生物。在抑制金属基质蛋白酶I和胶原酶I 活性测试中,化合物2.4和2.6的抑制活性比鬼臼乙叉甙(VP-16)和5-氟尿嘧啶( 5-Fu)强的3倍和5倍,在治疗癌细胞转移方面值得进一步探讨。  相似文献   
8.
根据鬼臼毒衍生物和5-氟尿嘧啶的抗癌机理和构效关系,合成了7个新的4β- 5-氟尿嘧啶取代-4’-去甲表鬼鬼臼毒衍生物。在抑制金属基质蛋白酶I和胶原酶I 活性测试中,化合物2.4和2.6的抑制活性比鬼臼乙叉甙(VP-16)和5-氟尿嘧啶( 5-Fu)强的3倍和5倍,在治疗癌细胞转移方面值得进一步探讨。  相似文献   
9.
根据鬼臼毒衍生物和 5 氟尿嘧啶的抗癌机理和构效关系 ,合成了 7个新的 4β 5 氟尿嘧啶取代 4′ 去甲表鬼臼毒衍生物 .在抑制金属基质蛋白酶I和胶原酶I活性测试中 ,化合物 2 .4和 2 .6的抑制活性比鬼臼乙叉甙 (VP 16 )和5 氟尿嘧啶 (5 Fu)强 3倍和 5倍 ,在治疗癌细胞转移方面值得进一步探讨 .  相似文献   
10.
采用1H-1H COSY、NOESY、1H-13C HMQC及HMBC二维NMR技术鉴定了2个新合成的4β-5- 氟尿嘧啶取代-4′-去甲表鬼臼毒衍生物, 并对它们的1H和13C NMR 谱峰进行了全归属.  相似文献   
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