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碳环核苷是呋喃糖环部分被碳环基团取代的核苷类似物.作为天然核苷的类似物,许多碳环核苷具有良好的抗病毒、抗肿瘤活性.同时,由于不存在典型的糖苷键,碳环核苷较天然核苷对于磷酸化酶和水解酶具有更高的代谢稳定性.因此,对碳环核苷类似物进行设计与合成,并筛选出安全有效的抗病毒试剂成为近年来药物化学家们研究的重点.按照碱基种类的不同综述了近5年来碳环核苷的合成研究进展,分为嘌呤类碳环核苷、嘧啶类碳环核苷以及碳环C-核苷等三部分,重点介绍了嘌呤类碳环核苷的合成研究,并对碳环核苷未来的研究趋势进行了展望. 相似文献
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核苷类似物可以参与并干扰细菌(病毒)的DNA或RNA过程,抑制其生长和繁殖,从而有希望发展为抗肿瘤抗病毒药物。一些天然的核苷化合物虽然表现出一定的生理活性,在体内缺乏酶稳定性和靶向选择性却限制了其在医药领域的应用,合成具有生物活性的化学修饰的核苷及其衍生物是核酸药物化学中的重要课题。一类在金属卡宾复合物催化下的分子内或分子间烯烃重组反应-----复分解反应的发展使核苷类似物的合成进入了新阶段, 烯烃复分解反应成为核苷类似物合成的主要途径之一。随着施洛克催化剂、格拉布催化剂等复分解反应催化剂的发现和不断改进,烯烃复分解反应,尤其是关环复分解和交叉复分解反应被广泛应用于构建核苷类似物的糖环(或伪糖)结构或连接核苷类似物单体而形成核苷多聚物。本文对烯烃复分解反应在核苷类似物包括碳环核苷,2’,3’-双脱氧核苷,无环核苷,多环核苷及核苷二聚体或三聚体的合成中的应用进行了综述。 相似文献
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为了合成新结构类型查尔酮衍生物,发现具有抗氧化活性的查尔酮类化合物,设计合成了查尔酮A和螺杂环B两种类型,共21个查尔酮类似物,结构经ESI-MS,ESI-HRMS和1H NMR确认.培养出螺杂环B1的单晶,通过X衍射确证了其为单斜晶系.其中螺杂环B为新结构类型化合物,通过1,3-偶极环加成反应,用不需加催化剂的"一锅煮"方法合成,该反应具有很好的立体选择性和区域选择性、且环境友好.用DPPH法测试了所有化合物的抗氧化活性,筛选出了多个对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基具有良好清除率的化合物,a环3,4-OH取代的两类化合物都具有良好的抗氧化活性,苯环邻位二羟基取代的查尔酮类化合物可能具有很好的抗氧化活性. 相似文献
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含氧大环多胺是一类含有酰胺结构的特殊的大环多胺,兼有寡肽和大环多胺的双重结构特征,是一类性质独特的大环配体.由于其可以根据不同的质子化状态与不同的分子、离子选择性配位,因而受到人们的关注.Kimura等对于非手性的含氧大环多胺金属配合物的电化学性质进行了广泛而深入的研究,但至目前为止,有关手性含氧大环多胺金属配合物电化学行为的研究还鲜有文献报道.本工作利用循环伏安法,在不同pH值条件下对我们新合成的手性二氧大环四胺及其衍生物(图1)铜离子配合物的电化学行为进行了研究,探讨该类化合物在酶的模拟、不对称催化等方面潜在的应用价值. 相似文献
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木糖腺苷类似物的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
糖部分修饰的核苷类似物,作为有效的抗肿瘤及抗病毒药物,受到广泛的注意。但木糖系列则研究得较少。据报道木糖苷也显示抗肿瘤活性,木糖腺苷虽呈一定的抗肿瘤活性,但毒性较大。为了进一步研究木糖苷类似物的药理作用,我们合成了一系列8-取代的β-D-呋喃型木糖基腺嘌呤。 相似文献
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氮杂环丙烷作为环氧丙烷的结构类似物,表现出与后者类似的亲电反应性[1],是重要的有机合成中间体.近十年来,通过氮宾与双键的加成合成手性氮杂环丙烷也得到了一定的发展[2,3],我们用以蒽为骨架的新型手性双噁唑啉配体AnBox(1)对一系列α,β-不饱和酮进行高对映选择性地氮杂环丙烷化,反应的收率可以达到92%,ee值达到>99%,远高于文献中报道的ee值(86%)[4].同时通过与Evans的配体Box(2)比较发现,从相同构型的氨基醇得到的手性双噁唑啉催化相同底物的氮杂环丙烷化时得到相反绝对构型的产物,这两个不同骨架的配体形成的手性环境的差异对这种立体构型的翻转起着重要作用. 相似文献
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介绍了“碳中心”手性有机硅化合物的合成,以及在烯丙基硅烷与醛的Hosomi-Sakurai反应和α-烯丙基硅碳负离子与醛的反应中的应用。提出并实践了两条提高对映选择性的途径。烯基硅醇的不对称环氧化反应扩展了Sharpless反应的适用范围,为合成光活性的具简单结构的环氧化合物提供了一条简易的途径。 相似文献
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以手性四氢吡咯片段3a和3b为起始原料, 采用汇聚式合成策略, 完成氮杂Solamin类似物(threo-trans-erythro)的两个对应的光学异构体2a(15S,16S, 19S,20R, 34S)和2b(15R,16R,19R,20S, 34S)的不对称合成. 化合物的结构以及四氢吡咯片段的立体构型均通过NMR波谱解析的方法得到确证. 这两个非对映异构体具有相近的体外抗肿瘤活性. 相似文献
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Mevalocidin是从Rosellinia DA092917和Fusarium DA056446菌株中分离到的一种天然产物,在4 kg/ha的高剂量下具有苗后除草活性.希望对其手性中心进行改造以提高除草活性,通过设计不同合成路线,合成了2个类似物,通过~1H NMR、~(13)C NMR及HRMS对所合成化合物的结构进行了确认.活性筛选结果表明,所合成的目标化合物不具有除草活性,说明天然产物手性中心上的甲基和羟基对其活性保持至关重要,为进一步结构修饰提供了指导. 相似文献
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利用手性元途径来合成光学活性化合物近年来受到特别重视。在利用天然易得的糖、氨基酸和萜类化合物来合成各种手性元上,发展了不少十分有价值的策略[1]。(+)二氢香芹酮分子中有两个手性碳,是一种手性合成常用的原料。我们曾报道了由(+)二氢香芹酮合成(+)1... 相似文献
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手性3-溴-2(5H)-呋喃酮的合成及其串联的不对称Michael加成 反应的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
研究了新的手性试剂,5-(l-孟氧基)-3-溴-呋喃酮(5a)的合成及其与亲核性醇发生的串联不对称双Michael加成/分子内亲取代反应。通过此反应,一举生成了四个新的手性中心,得到了一般方法难以合成的含有多个手性中心的丁内酯并螺-环丙烷类化合物8a~8d。详细报道了8a~8d的合成方法以及它们的[α]、IR、UV、^1^HNMR、^13^CNMR、MS、元素分析等结构分析数据。此不对称双Michael加成/分子内亲核取代反应可以为某些新的光学活性螺-环内丙烷类化合物以及某些复杂结构的分子提供合成策略。 相似文献