脒类化合物与α-卤代-α,β-不饱和腈类反应的研究

研究了脒类化合物与α-氯代-α,β-不饱和腈类的反应。制得十五种化合物,其中十一种为未知化合物。结果表明,不同溶剂环境,产生不同环合产物,在质子性溶剂中,仅得六元环合产物(嘧啶类似物);在极性非质子性溶剂中,得六元及以五元为主的(咪唑啉)环合产物的混合物。     

木糖腺苷类似物的合成

糖部分修饰的核苷类似物,作为有效的抗肿瘤及抗病毒药物,受到广泛的注意。但木糖系列则研究得较少。据报道木糖苷也显示抗肿瘤活性,木糖腺苷虽呈一定的抗肿瘤活性,但毒性较大。为了进一步研究木糖苷类似物的药理作用,我们合成了一系列8-取代的β-D-呋喃型木糖基腺嘌呤。     

碳苷合成研究——3-β-D-吡喃木糖基-1,2,4-氧杂二唑类化合物的合成

本文研究了1-(2,3,4-三-O-苯甲酰-β-D-吡喃木糖基)-偕氨基肟与酸酐及酰氯的缩合反应,探讨了不同缩合剂、不同取代基对环合反应的影响,与酸酐反应可以一步完成,且收率较好;与酰氯反应分两步进行,第一步酰化,第二步脱水环合,芳环上取代基的电性效应,决定环合反应的难易,并证明了该环系的碳苷对酸、碱、热具有化学稳定性,本文合成了12个氧杂二唑类木糖碳苷及2个木糖基化的开环产物,通过光谱及元素分析,确定了它们的结构。     

呕心沥血,为振兴中华奋斗一生——怀念王序教授

两年前的二月十日,我们敬爱的导师王序教授在与我们讨论工作计划时,突然心肌梗塞,倒在实验台旁,离开了他辛勤耕耘五十载的专业以及朝夕与共的同事和学生,与世长辞。每当我们走进他工作过的实验室,走过他临终前,为了便于工作,孤身一人来校独居的14号楼前,不禁无限悲痛,思绪万千,从心底喊出:“王先生,您走得太早了!”     

伪异胞苷类化合物的合成

利用Wittig反应合成了一系列伪异胞苷类化合物,通过改进实验条件提高了关键中间体的收率,并深入研究了保护的核糖甲氧基丙烯酸乙酯与各种取代的胍和脒的缩合条件.     

2′-脱氧-2′-氟-2′-尿嘧啶-3′,4′-O-异亚丙基-L-阿拉伯糖甲苷的合成

目前,氟代糖和氟代糖苷在抗肿瘤和抗病毒的研究方面已引起人们的广泛兴趣,由于     

碳苷研究(Ⅳ)——1-α-氯代,1-α-溴代,1-α-碘代,1-α-对-甲苯磺酰氧基-2,3,4,6-四-O-苯甲酰基-D-吡喃葡萄糖与取代芳基溴化镁的反应

C_1位不同离去基团的卤代酰化糖(包括C_1-OTs)与芳基溴化镁在乙醚或THF中反应生成碳苷。不同离去基团的活性,影响端基异构体生成的比例,活性大者,易生成α体;格氏试剂亲核性大者,易生成β体;位阻大者,易生成α体,并通过~1H NMR计算出碳苷混合物中端基异构体的相对比例。     

2''-脱氧-2''-氟-2''-尿嘧啶-3'',4''-０－异亚丙基-L-阿拉伯糖甲苷的合成

本文报道以L-阿拉伯糖为原料, 将所得的偕二氟代糖在BF3.εt2O催化下,直接与硅烷化尿嘧啶缩合, 得到相应的L-构型的2'-脱氧-2'-氟-2'-尿嘧啶异核苷。所得产物经UV. 1H NMR、^1^9F NMR和MS证明。