单羰基姜黄素衍生物的合成、晶体结构、体外抗菌及抗肿瘤活性研究

以姜黄素为先导化合物合成了两个对称的单羰基姜黄素类似物和五个查尔酮类单羰基姜黄素类似物,结构经IR,1HNMR及ESI-MS确认,用11种临床常用耐药株对其进行了体外抗菌活性筛选,同时采用MTT法测定了它们对3种人体肿瘤细胞株的细胞毒活性.其中化合物A5的体外抗肿瘤活性与姜黄素相当,并且A5对部分临床耐药菌也有一定的抑菌活性.通过单晶培养得到了A5的晶体结构,经测定表明其结构属于正交晶系,空间群Fdd2.晶胞参数a=26.085(3),b=28.248(3),c=7.9615(9),α=90.00°,β=90.00°,γ=90.00°,V=5866.4(12)3,Z=16,DX=1.288Mg/m3,μ=0.09mm-1,F(000)=324,最终偏离因子R=0.047,wR=0.112.     

姜黄素的构效关系及以其为先导物的抗肿瘤化合物研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗氧化等多种药理作用和确切疗效.近年来国内外科学家以姜黄素为先导物,设计、合成和表征了大量的姜黄素结构类似物和衍生物,以全面研究姜黄素的构效关系,并希望开发出更为高效的姜黄素类新药物.本文着重于介绍近年在抗肿瘤作用上针对姜黄素构效关系及其结构类似物进行的研究工作.     

电喷雾质谱法分析假单胞菌的代谢产物鼠李糖脂

采用电喷雾质谱(ESI-MS)结合碰撞诱导解离(CA)技术,分析了假单胞菌BS-03,利用甘油产的鼠李糖脂提取物。根据一级和二级质谱图确定了提取物中存在23种鼠李糖脂组分,主要由4种物质(RhC10、RhC10C10、Rh2C10和Rh2C10C10)构成,其中前3种的丰度较高也较平均。该提取物中单鼠李糖脂的含量高于双鼠李糖脂,并且双鼠李糖脂的二级质谱图中普遍存在强度较高的m/z为205、247的特征碎片离子,而单鼠李糖脂中却不存在此特征碎片离子。     

铁丝电热法催化实验——二氧化硫催化氧化、石油裂化

SO2催化氧化1.取一瓷管（我们用易得的普通电工布线用瓷管,长约15厘米,外径2厘米）,铁丝绕线后,在瓷管中部用V2O5和水调成浓浆涂刷,再通电干燥。外套一个较大的玻璃管,粗铜丝作电极,接好导管备用。2.装置如图1。3.操作和注意事项在贮气瓶里燃烧硫,熄灭后接通装置,通电至铁丝红热,再鼓入空气。     

正交相三氧化钼湿度敏感性能的第一性原理研究

<正>交相三氧化钼(α-MoO_3)表面暴露原子较多,在湿度探测方面具有较大的应用潜力。本文利用Material Studio软件构建带有氧缺陷的非化学计量比α-MoO_3结构模型,利用基于密度泛函理论的第一性原理计算得到端氧缺陷α-MoO_3的形成能最低(约4.41eV)。研究了含有端氧缺陷的非化学计量比α-MoO_3作为基体对不同方向放置H_2O分子的吸附行为,发现H_2O分子沿垂直方向O端或水平方向以H端与基体表面Mo~(5+)作用时吸附较强,从H_2O分子向基体材料释放的电荷分别为0.11e和0.12e,使基体中载流子的密度增大并处于低阻态,进而产生对H_2O分子的敏感性能。该计算结果和文献实验结果一致。     

流动注射在线检测微生物代谢产物中糖脂类生物表面活性剂

菌种筛选工作是生物表面活性剂研究和制备的基础,主要是通过适时监测各出发菌株在发酵过程中生物表面活性剂产量和发酵性状稳定性实现的。目前常用的监测菌株产：表面活性剂情况的方法存在很多不足：发酵过程中停机取样易造成杂菌污染和发酵条件改变;发酵液用量大,测定周期长,实验操作繁杂。用流动注射分析(FIA)技术建立的在线     

离子液体[BMIm]BF4对莪术醇手性环氧异构体的拆分

利用莪术醇环氧手性异构体在离子液体1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐中形成复合物的溶解度不同, 以22%的(10R)-10,14-环氧莪术醇(E1)收率(99% ee)和49%的(10S)-10,14-环氧莪术醇(E2)收率(92% ee)完成了对莪术醇环氧手性异构体的拆分. 离子液体可以回收利用, 回收后的离子液体分离效果不受影响.     

流动注射分光光度法监测发酵过程铵氮

监测发酵过程中氮基质浓度是实现连续发酵和控制发酵过程的重要步骤。目前测定铵氮最有效的方法是将铵氮转化为氨气,再通过吸收氨气进行测定、比色等。手工法存在用样量在,氨损失多,吸收反应不易控制等缺点,测定结果准确度、重现性都受到影响。本实验建立的流动注射分析(FIA)法用于发酵液中铵氮含量的监测,比常用的凯氏定氮法快速、准确、重现性好,节省样品且自动化程度高。     

碳纳米管/聚吡咯修饰电极用于液相色谱测定帕金森大鼠脑中神经递质

制备了碳纳米管/聚吡咯复合修饰电极,研究了多巴胺等单胺类神经递质在该修饰电极上的电化学行为.将此修饰电极作为电化学检测器,与高效液相色谱联用,测定了脑中7种神经递质及其代谢产物.结果表明:去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的线性范围为5.0×10(-10)～1.0×10(-5)mol/L;3,4-二羟基苯乙酸,...     

查尔酮及其螺杂环衍生物的合成、晶体结构、抗氧化活性研究

为了合成新结构类型查尔酮衍生物,发现具有抗氧化活性的查尔酮类化合物,设计合成了查尔酮A和螺杂环B两种类型,共21个查尔酮类似物,结构经ESI-MS,ESI-HRMS和1H NMR确认.培养出螺杂环B1的单晶,通过X衍射确证了其为单斜晶系.其中螺杂环B为新结构类型化合物,通过1,3-偶极环加成反应,用不需加催化剂的"一锅煮"方法合成,该反应具有很好的立体选择性和区域选择性、且环境友好.用DPPH法测试了所有化合物的抗氧化活性,筛选出了多个对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基具有良好清除率的化合物,a环3,4-OH取代的两类化合物都具有良好的抗氧化活性,苯环邻位二羟基取代的查尔酮类化合物可能具有很好的抗氧化活性.