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1.
以(-)-α-蒎烯为原料合成了系列新型4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物.(-)-α-蒎烯经选择性氧化得到(+)-2-羟基-3-蒎酮;在碱催化作用下,(+)-2-羟基-3-蒎酮与苯甲醛、对甲基苯甲醛、对甲氧基苯甲醛、对羟基苯甲醛、对氯苯甲醛、对硝基苯甲醛和糠醛等芳香醛缩合,得到系列光学活性4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物a~g.采用1H NMR,13C NMR,GC-MS和FT-IR等分析手段对合成所得4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物的结构进行了表征,考察了它们的紫外吸收特性及光稳定性.结果表明,化合物a,b,e对UVB具有良好的吸收性能;而化合物c,d,f,g兼具长波紫外线(UVA)和中波紫外线(UVB)的吸收性能.化合物a~g的光稳定性顺序为d>c>e>f>b>a>g. 相似文献
2.
(+)-(1S,2S,5R)-8-联苯薄荷醇的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
以(R)-( )-pu legone为起始原料,经1,4-加成,还原两步反应合成了手性辅助试剂( )-(1S,2S,5R)-8-联苯薄荷醇及其差向异构体(-)-(1R,2S,5R)-8-联苯薄荷醇,总产率95%。其结构经1H NMR,13C NMR,IR,MS和X-射线衍射仪表征。 相似文献
3.
α-蒎烯含氮衍生物的合成及其杀松材线虫活性的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
<以α-蒎烯为原料, 经硼氢化-氧化、胺化及选择性还原等步骤合成了系列3-蒎酮亚胺和3-蒎胺类化合物, 探索了3-蒎酮亚胺和3-蒎胺的不同结构与杀松材线虫活性的关系. 采用FT-IR, 1H NMR, 13C NMR, GC-MS等分析手段对蒎酮亚胺和蒎胺类化合物的结构进行了表征. 结果表明: N-苯基-3-蒎酮亚胺具有很强的杀松材线虫活性, 在1×10-3 µL/mL (约1×10-3 mg/mL) 浓度下, 在24, 48和72 h内杀线虫效率分别达到89.28%, 89.58%和95.75%, 该化合物极具开发潜力. 相似文献
4.
5.
(E)-N-芳基-3-[2-(8-羟基喹啉基)-乙烯基]咔唑的合成、抗氧化活性及促进鼠骨髓间质干细胞增殖的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
设计合成了3-[2-(8-羟基喹啉基)-乙烯基]-N-对甲苯基咔唑(8)和3-[2-(8-羟基喹啉基)-乙烯基]-N-对甲氧苯基咔唑(9)两个新的化合物, 用IR, MS, 1H NMR和元素分析确认其结构. 并利用DPPH8226;方法, 超氧阴离子自由基( )法, 羟基自由基HO8226;法和噻唑蓝比色法(MTT法)分别测定了目标产物的抗氧化活性和调控鼠骨髓间质干细胞(MSCs)的作用. 结果表明, 这两种化合物对DPPH8226;自由基、超氧阴离子自由基和羟基自由基具有较强的抗氧化活性, 化合物9在低浓度时对鼠骨髓间质干细胞增殖有很好的促进作用. 相似文献
6.
研究了一条新的路线用于他汀类药物的重要中间体(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的合成. 以廉价、易得的L-(-)-苹果酸为起始原料, 经酯化、还原、溴代和氰化四步反应得到目标化合物(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯, 合成总收率为56.7%. 所有中间体和最终产物均由ESI-MS, 1H NMR和13C NMR光谱及比旋光度表征并与文献值比较. 该方法原料易得、操作简便、收率良好, 产物容易分离纯化, 是一条适合大规模制备(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的新合成工艺路线. 相似文献
7.
利用稳定的乙酸乙酯基膦叶立德与含羰基化合物反应,合成了不同的2(5H)-呋喃酮,然后将获得的部分2(5H)-呋喃酮与醋酸铵反应转化为2(5H)-吡咯酮类化合物.所合成化合物均经1H NMR、13C NMR和MS等确认.通过测定所得到的化合物对于绿脓杆菌的最低抑菌浓度(MIC)来检验其抑菌活性;利用细莆生物膜染色实验来检测所得到的化合物对细菌群体感应系统和细菌生物膜的影响.活性实验结果表明,所得到的2(5H)-呋喃酮类化合物和2(5H)-吡咯酮类化合物均具有一定的抑制细菌群体感应的能力. 相似文献
8.
研究了以(-)-α-蒎烯为原料合成(-)-异松蒎酮的反应. 以四氢呋喃为溶剂, 硼氢化钠与三氟化硼乙醚溶液生成的硼烷不经分离直接与α-蒎烯发生反马氏加成反应, 生成二异松蒎烷基硼; 采用四水合过硼酸钠或NaOH-H2O2氧化硼氢化物得到(+)-异松蒎醇, 产率为89.5%, 纯度97.4%, 熔点为55~56 ℃, 比旋光度 +28.31 (c 5.55, CH3OH). 以钒磷氧化物为催化剂、双氧水作氧化剂, 将(+)-异松蒎醇氧化得到(-)-异松蒎酮, 产率88% 以上, 纯度96.0%, 比旋光度为 -10.58 (c 5.51, CH3OH). 采用IR, MS, 1H NMR, 13C NMR等对(+)-异松蒎醇和(-)-异松蒎酮结构进行了表征. 相似文献
9.
利用三有机锡氢氧化物和手性配体(4R)-3-[[(2S)-5-氧-2-吡咯烷基]羰基]-4-噻唑烷甲酸(HL)反应合成了3个三有机锡(4R)-3-[[(2S)-5-氧-2-吡咯烷基]羰基]-4-噻唑烷甲酸酯R3SnL[1,R=c-C6H11(a),C6H5(b),C6H5C(CH3)2CH2(c)],通过元素分析、IR、1H NMR和X-射线单晶衍射表征了其结构。化合物1a属正交晶系,P212121空间群;化合物1b属单斜晶系,P21空间群。二者均为由羧基氧和内酰胺羰基氧桥联配位形成的右螺旋链状有机锡配位聚合物,锡原子具有五配位[SnC3O2]畸变三角双锥构型。化合物1a和1b对体外2种人癌细胞Colo205和Bcap37增殖均有强的抑制作用,其活性为1b1a。 相似文献
10.
11.
以(S)-2-氨基丙醇和氯乙酰氯为起始原料,经酰化和环合反应制得(S)-5-甲基吗啉-3-酮(4); 4经还原制得(S)-3-甲基吗啉(5); 5与4-溴-2-甲基苯甲酸酰化缩合合成了(S)-(4-溴2-甲基苯基)(3-甲基吗啉)-甲酮,总收率57%,其结构经1H NMR 和 13C NMR确证。 相似文献
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以(S)-2-氨基丙醇为手性源与α-溴-3-氯苯丙酮反应, (R)-2-氨基丙醇为手性源与6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应, 分别合成了手性纯化合物(2R,3R,5S)-3,5-二甲基-2-(3-氯苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4a)和(2S,3S,5R)-3,5-二甲基-2-(6-甲氧基-2-萘基)-2-吗啉醇盐酸盐(4b), 利用X射线单晶衍射仪测定了两化合物的晶体结构和两化合物的空间结构, 并初步分析两化合物空间结构, 化合物4a晶体属正交晶系, 空间群为P21212, 晶胞参数为: a=0.8718(2) nm, b=0.7883(2) nm, c=2.0247(6) nm, Z=4, V=1.3915(7) nm3, Dc=1.328 g/cm3, F(000)=584, R1=0.0399, wR2=0.0797, S=1.042. 化合物4b晶体属正交晶系, 空间群为P212121, 晶胞参数为: a=0.71035 (9) nm, b=0.77703(10) nm, c=2.9820(4) nm, Z=4, V=1.6318(4) nm3, Dc=1.318 g/cm3, F(000)=688, R1=0.0520, wR2=0.1108, S=0.994. 相似文献
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用磷酸三酯法在溶液中合成了两个带有3′-(S)-胸腺嘧啶基-4′-(R)-羟基-5′-(S)-羟甲基四氢呋喃的三脱氧核苷酸3和4。与三脱氧核苷酸(2)相比,化合物3和4对核酸酶S1具有更大的稳定性。 相似文献
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A simple and effective procedure for the enantioselective synthesis of (R)-and (S)-moprolol was described.The key step was the asymmetric synthesis of enantiopure (R)-and (S)-guaifenesin,which were synthesized from enantioenriched (R)-3-chloro-1,2-propanediol and (S)-epichlorohydrin via kinetics of hydrolysis resolution of racemic epichlorohydrin by chiral Salen-CoIIII complex.The e.e.values of both the optical compounds were above 98%,and the chemical structures of the target compounds were confirmed by 1H NMR,13C NMR,IR,and MS. 相似文献
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以(R)-叔丁基亚磺酰胺为手性助剂,与1,3-苯二甲醛经缩合反应制得关键中间体——(Rs,Rs)-双叔丁基亚磺酰亚胺(7);锂化的羧酸酯与7经不对称加成反应合成了两个新型的Rh_2(esp)_2配体类似物——(Rs,Rs',R,R')-β-胺基羧酸酯和(Rs,Rs',R,R',R,R')-α,β-氮杂环丙烷羧酸酯,产率分别为96%和65%,非对映选择性均大于20∶1。化合物的结构经1H NMR和13C NMR表征。 相似文献