共查询到20条相似文献,搜索用时 312 毫秒
1.
2.
树脂吸附层析法分离喜树果中的喜果甙 总被引:3,自引:0,他引:3
自 1 96 6年 Wall等 [1] 首次从喜树植物中分离出喜树碱后 ,至今已有 2 0多种化学成分从中分离出来 ,包括喜树碱 (Camptothecine,CPT)、 1 0 -羟基喜树碱、 1 1 -羟基喜树碱、 1 0 -甲氧基喜树碱、喜树次碱、白桦脂酸及喜果甙 (Vincoside- lactam,VCS- LT)等 [2 ] .研究表明 ,喜树碱类化合物和喜果甙均具有抗癌活性 [3~ 5] .从喜树果中分离喜果甙对充分利用我国丰富的喜树资源具有重要意义 .目前文献报道的分离提取喜果甙方法主要是溶剂萃取和氧化铝柱层析法 [6] ,过程复杂 ,收率很低 .本文采用树脂吸附法对喜果甙进行分离纯化 ,再经… 相似文献
3.
高效液相色谱-质谱联用方法分析植物愈伤组织中的喜树碱及其衍生物 总被引:1,自引:0,他引:1
喜树(Camptotheca acuminate Decne)为山茱萸目(Comales)珙桐科(Nyssaceae)植物,落叶乔木。广泛分布于我国长江流域及西南各省和印度部分地区,资源丰富。Hisang等发现喜树碱作为一种拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂具有抗癌活性,目前,喜树碱已成为临床治疗中广泛使用的抗癌药。人们对喜树碱抗癌药物需求增加,人们开始偿试利用植物细胞培养的方法生产喜树碱。 相似文献
4.
<正>喜树碱是由Wall等人[1]从我国引种的药用植物喜树中分离得到的具有五元并环结构的生物碱,具有广谱且优良的抗癌活性,是拓扑异构酶I的选择性抑制剂。目前用于临床治疗 相似文献
5.
6.
喜树碱是从中国植物喜树(Camptotheca acuminata)中分离得到的抗癌生物碱 ,由于其独特的抗癌机理而成为抗癌药研究中的热门课题.喜树碱属于单萜吲哚生 物碱类,由色胺和secologanin缩合、衍生而来.它的仿生合成始于1972年,先后 有多人参加,直到1997年在经历了四分之一世纪之后才取得了成功.介绍喜树碱仿 生合成背后鲜为人知的故事. 相似文献
7.
8.
新喜树碱衍生物的核磁共振谱分析与结构鉴定 总被引:1,自引:1,他引:0
以20(S)-喜树碱(CPT)为起始原料,对其进行结构修饰,合成了一种新的喜树碱衍生物CPT-A.并利用1D(~1H、~(13)C和DEPT135)和2D(异核单量子相关谱和异核多碳相关谱)核磁共振(NMR)技术对该化合物进行了结构确定,详细归属了CPT-A~1H和~(13)C NMR谱的化学位移,喜树碱骨架的指认结果与文献报道基本一致,并发现喜树碱骨架6位碳与取代基苯环3’位碳的化学位移相同,谱峰完全重叠,这在~(13)C谱中是不常见的.研究结果可为喜树碱类天然产物的发现和结构鉴定提供NMR数据支持和方法指引. 相似文献
9.
10.
喜树碱(Camptothecin,CPT)是美国化学家Wall和Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中提取出来的一种生物碱.试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性.药物学家对喜树碱分子的结构修饰,大多数集中在喜树碱的A,B和E环上.喜树碱的C环上5-位取代往往降低活性.我们在制备喜树碱烷基化衍生物过程中发现,喜树碱及其衍生物在碳酸钾和活泼溴代烷作用下得到5-位烷基化产物,用不同的溴代烷分别得到单取代或双取代产物.我们合成的5-位烷基化的喜树碱衍生物经过人肿瘤细胞(KB,KB/VCR,A549,HCT-8,Bel7402,A2780)的体外筛选实验,表明这一类化合物细胞毒性显著降低甚至丧失,这可能是因为取代基的空间位阻作用影响了D环羰基和受体的结合. 相似文献
11.
12.
13.
喜树碱类抗肿瘤药物作用模式的柔性分子对接研究 总被引:3,自引:0,他引:3
研究采用柔性分子对接技术,将15个喜树碱类化合物对接到拓扑异构酶I (Topo I)-DNA切割复合物中,从原子水平和分子力场角度阐明了喜树碱类抗肿瘤药 物与DNA,Topo I的相互作用机制。研究发现,喜树碱分子插入Topp I-DNA复合物 的切割位点,并与Asn722,Asp533,Lys532和Lys720形成氢键作用网络。定量构效 关系研究进一步表明喜树碱分子可以与Topo I-DNA切割复合物形成电荷迁移作用。 该对接模型系统解释了喜树碱类化合物的构效关系、定点突变等诸多实验事实,为 下一步设计、合成新型高效的喜树碱类衍生物打下了坚实基础。 相似文献
14.
β—(酚酯基)乙基锗倍半氧化物的合成及对体外培养细胞的作用 总被引:7,自引:1,他引:7
β-羧基乙基锗倍半氧化物(即Ge-132)是一种无毒和具较强抗癌活性的有机锗化合物。为了进一步提高其抗癌活性。已对Ge-132进行了化学结构修饰。本文介绍8种未见报导的Ge-132衍生物,β-酚酯基乙基锗倍半氧化物的合成和体外培养细胞实验结果。 相似文献
15.
三维同步荧光法研究喜树生物碱衍生物的荧光光谱性质 总被引:3,自引:0,他引:3
本文用三维同步荧光法详细研究了喜树生物碱衍生物的共性和特性,以及它们之间荧光光谱的变化过程,说明结构、取代基和溶剂在荧光光谱的变化中所起的作用,并用同步荧光法不经分离同时测定实际样品中的喜树碱和羟基喜树碱。 相似文献
16.
17.
18.
19.
关于抗癌活性的蟾蜍二烯内酯的结构修饰化合物已达到100多个。甾体母核3位磺酸化的蟾蜍二烯内酯是从蟾蜍皮中分离得到的一类具有抗癌活性的微量成分,但目前尚无关于蟾蜍二烯内酯磺酸化修饰的报道。该文以沙蟾毒精为例,首次发展了一种高效的3位磺酸化沙蟾毒精的合成方法,对目标产物进行了结构鉴定。基于自制亲水性材料Click TE-Cys,发展了反相/亲水串联固相萃取的反应产物后处理方法,用于磺酸化沙蟾毒精的富集。依此法对总蟾毒配基进行了磺酸化和目标产物的富集及LC-MS定性分析,实现了大量具有潜在抗癌活性的新化合物的制备和富集,为进一步实现高效低毒化合物的筛选提供了物质基础。 相似文献
20.
建立了薄层荧光扫描法测定中药喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的方法.以无水甲醇为溶剂从喜树果样品中提取喜树碱和10-羟基喜树碱.在硅胶H板上以氯仿∶丙酮(7∶3)为展开剂可使喜树碱与10-羟基喜树碱很好地分离.以荧光激发波长350 nm线性扫描进行定量分析.在0.010 5~0.063 0μg范围内,喜树碱的积分荧光强度A与其质量m呈线性,相关系数为0.998,加标回收率为99%.在0.003 3 ~0.033 0 μg范围内,10-羟基喜树碱的积分荧光强度与质量呈线性,相关系数为0.999,加标回收率为96%.该方法简便,重复性好.以此方法测得喜树果样品中喜树碱和10-羟基喜树碱的含量分别为0.122%和0.013%. 相似文献