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以6-(3,5-二甲基吡唑-1-基)-3-肼基均四嗪和芳醛为原料,经Schiff碱缩合和环合反应合成了6个新型的6-芳基-3-(3,5-二甲基吡唑-1-基)[1,2,4]三唑[4,3-b]均四嗪类化合物(4a~4f),其结构经1HNMR,MS,IR和元素分析表征。以顺铂为对照,采用MTT法测试了体外4a~4f对人白血病细胞株,人肺癌,人乳腺癌和人子宫颈癌细胞株的抗癌活性。结果表明,4a~4f对四种癌细胞均具有较强的抑制活性。 相似文献
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水杨醛与2,4-二氯苯乙酮缩合形成α,β不饱和酮后与水合肼关环形成3-(2,4-二氯苯基)-5-(2-羟基苯基)吡唑(2),2与烷基酰氯反应合成了6个未见文献报道的3-(2,4-二氯苯基)-5-(2-酯基苯基)-4,5-二氢-N-酰基吡唑衍生物(3a~3f),其结构经1HNMR,IR和元素分析表征。对3进行了初步生物活性测试,结果表明3浓度为50mg·L-1时,3f,3d对水稻纹枯菌的抑菌率分别为77.4%,60.3%,对稻瘟病菌的抑菌率分别为66.3%,69.2%;3e对油菜菌核菌抑菌率为79.2%。 相似文献
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合成了10个未见文献报道的1-(5-(2-氯苯基)-3-(2,4-二氯苯基)-4,5-二氢-N-吡唑肟酯类衍生物,并经过元素分析、HRMS、核磁共振氢谱对其结构进行了表征。对新合成的化合物进行了初步抗Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli 和 Pseudomonas aeruginosa生物活性测试,结果表明:化合物7c 和7f对供试病菌具有较好的体外杀灭活性,其MIC值达到1.562 μg/mL;化合物7c ,7d和7f 具有中等的抑制DNA回旋酶活性(IC50 = 1.6~2.5 µg/mL)。在生物活性结果的基础上对系列化合物的构效关系进行了初步的探讨。 相似文献
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新型5-芳基-N-吡唑肟酯化合物的合成与杀菌活性 总被引:4,自引:1,他引:3
以水杨醛和丙酮缩合形成α,β不饱和酮,与水合肼和冰乙酸关环形成5-(2-羟基苯基)吡唑酮骨架,合成了10种未见报道的1-(5-(2-(苯氧基)苯基)-3-甲基)-4,5-二氢-N-吡唑肟酯类衍生物.通过元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱测试技术对其结构进行了表征,初步测定了化合物的杀菌活性.结果表明,化合物对小麦赤霉病菌有较好的杀灭活性(其中化合物5f杀灭活性达到81.3%);化合物5g和5i对水稻纹枯病菌有中等杀灭活性,对稻瘟病菌的杀灭活性差.成了10种未见报道的1-(5-(2-(苯氧基)苯基)-3-甲基)-4,5-二氢-N-吡唑肟酯类衍生物.通过元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱测试技术对其结构进行了表征,初步测定了化合物的杀菌活性.结果表明,化合物对小麦赤霉病菌有较好的杀灭活性(其中化合物5f杀灭活性达到81.3%);化合物5g和5i对水稻纹枯病菌有中等杀灭活性,对稻瘟病菌的杀灭活性差. 相似文献
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在阳离子交换树脂D72存在下5-氨基-3-苄硫基-4-氰基(乙氧羰基)吡唑与苯基二氯化膦和芳醛的类Mannich反应,合成了9个2-苄硫基-3-氰基(乙氧羰基)-5-芳基-6-苯基-6-氧-6-磷杂-4,5,6-三氢咪唑[2,3e]吡唑,利用NMR方法确定其为反式构型,初步研究了反应机制。生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的除草活性。 相似文献
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利用活性结构拼接原理,将高效杀螨剂吡螨胺分子的吡唑环部分引入酰基(硫)脲化合物的分子中,合成了6个新的N-取代苯基-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰基)脲(2a~2f)和6个新的N-取代苯基-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰基)硫脲(3a~3f),收率44%~89%.2和3的结构经1H NMR,IR和元素分析表征.用叶片浸液法测定了2和3对红蜘蛛的毒杀作用,初步实验结果表明它们有一定的杀螨活性. 相似文献
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以4-羟基香豆素为原料,经氯化、醚化和异硫氰酸化3步反应制得中间体——4-(4-异硫氰酸酯苯氧基)香豆素(3);3与取代芳香胺经加成反应合成了9个新型的1-(4-取代苯基)-3-[4-(4-氧香豆素基)苯基]硫脲衍生物(4a~4i),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS(ESI)表征。采用浑浊度法测试了4的抑菌活性。结果表明:4a、4b、4e和4f抑制烟草青枯菌活性EC50值分别为112.02、121.39、88.72和86.90μg·mL~(-1),优于噻菌铜(130.25μg·mL~(-1));4a、4b、4e和4f抑制番茄青枯菌活性EC50值分别为107.89、110.69、82.43和82.48μg·mL~(-1),优于噻菌铜(123.94μg·mL~(-1))。 相似文献
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《合成化学》2015,(7)
以3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮为原料,经Vilsmeier-Haack反应和Biginelli反应制得4-(5-氯-3-甲基-1-苯基-唑-4-基)-5-甲酸乙酯-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(3);3与芳醛经Knoevenagel反应合成了5个新型的含吡唑的噻唑[3,2-a]并嘧啶类化合物(5a~5e),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了5a~5e的抗肿瘤活性。结果表明:5a~5e对人前列腺癌PC-3细胞均具有一定的体外抗增殖活性,其中2-【4-{[6-(乙氧羰酯)-5-(5-氯-3-甲基-1-苯基-吡唑-4-基)-3-氧代-7-甲基-噻唑并[3,2-a]嘧啶-2(5H)-亚基]甲基}苯氧基】乙酸(5a)活性最强,其IC50为44.45μM。 相似文献
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《有机化学》2020,(4)
合成了新型1,7-双(N-取代氨基甲基)-2,8-二羟基-朝格尔碱(4),以4为催化剂催化了4-羟基香豆素和2-亚苄基丙二腈[或甲基(乙基)-2-氰基-3-苯基丙烯酸]的Aldol反应,获得了一系列化合物8;以4为配体与钯联合催化了串联Aldol-Ullmann反应,得到了化合物10和12.测试了所有化合物对人三阳性乳腺癌细胞(MCF-7)、人三阴性乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、人肝癌细胞(HepG2)和人肝癌细胞(MHCC-97H)的抗癌活性以及对人肝细胞(LO2)的细胞毒性.其中,1,7-双((甲基氨基)甲基)-6H,12H-5,11-甲二苯并[b,f][1,5]二氮芳辛-2,8-二醇(4b)对MCF-7(抑制率30%)、1,7-双((((1-苯乙基)氨基)甲基)-6H,12H-5,11-甲二苯并[b,f][1,5]二氮芳辛-2,8-二醇(4d)和1,7-双(((吡啶-2-基甲基)氨基)甲基)-6H,12H-5,11-甲基二苯并[b,f][1,5]重氮-2,8-二醇(4e)对MDA-MB-231具有较高的选择性和抑制活性, 2-氨基-5-氧代-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H,5H-二氢吡喃并[3,2-c]亚甲基-3-腈(8q)对除MDA-MB-231外其他癌细胞均具有很强的抑制活性,而2-氨基-4-(4-溴苯基)-5-氧代-4H, 5H-吡喃并[3,2-c]亚甲基-3-腈(8a), 2-氨基-4-(2,4-二氯苯基)-5-氧代-4H,5H-二氢吡喃[3,2-c]亚甲基-3-腈(8e),2-氨基-4-(3-氟苯基)-5-氧代-4H,5H-吡喃[3,2-c]亚甲基-3-腈(8m)和2-氨基-4-(3-溴苯基)-5-氧代-4H,5H-二氢吡喃[3,2-c]亚甲基-3-腈(8n)对四种癌细胞均具有较高的抑制率,但所有的化合物对正常人细胞都具有细胞毒性,需要对其结构进行修饰. 相似文献
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姜黄素-N-取代吡唑类衍生物合成及抑菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
为了寻求杀菌剂的新的先导化合物,用姜黄素与取代酰肼反应得到13个新的姜黄素-N-取代吡唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR,MS和元素分析所表征,初步抑菌实验结果表明,在1×10-4mol/L浓度下,所有衍生物与姜黄素对比,对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、青霉、黑霉有较好的抑菌效果.其中,3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-脒基吡唑(3c),3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-(苯并噻唑-2-硫基乙酰基)吡唑(3k),3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-(香豆素-3-甲酰基)吡唑(3m)有优异的抑菌效果(抑菌圈16.34~23.81 mm).这些结果表明含有噻唑环、脒基、香豆素环取代基可能有助于提高姜黄素-N-取代吡唑类衍生物的活性. 相似文献
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依据生物活性叠加原理,将邻羟苯基、吡唑啉酮、苯腙基团进行合理组合,构建并合成了2-取代苯腙基-3-(2-羟基苯甲酰腙基)-丁酸乙酯(3a~3f)和1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮(4a~4f)两类、共计12种化合物,其中8种化合物未见报道,12种化合物的抑菌活性均未见报道.以芳胺为原料,经重氮化、与乙酰乙酸乙酯反应,与水杨酰肼缩合制得3a~3f,3a~3f经分子内关环制得4a~4f,化合物的结构经IR,1HNMR,元素分析等证实.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,化合物3b,3c对大肠杆菌的抑菌率高达100%,具有很强的抑菌活性;化合物3a~3f对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率均达70%以上,具有较强的抑菌活性;化合物4a~4f对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率均接近或达到100%,具有很强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率均达78%以上,具有较强抑菌活性;与3a~3f相比,形成吡唑啉酮环后的化合物4a~4f的抗菌活性更高. 相似文献
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漆酶在微生物体内具有重要的生理功能,是一种潜在的作用靶标.为了寻找具有漆酶高抑制活性的化合物,以4-氯肉桂醛缩氨基硫脲(PMDD-5Y)为先导化合物,利用活性亚结构拼接原理,设计并合成了15个未见文献报道的含二氟甲基吡唑的肉桂醛酰肼类衍生物,其结构均经过1H NMR、13C NMR和HRMS确证.漆酶抑制活性测试结果表明,所制备的化合物均具有良好的活性,其中N’-((Z)-3-(3,4-二氯苯基)-3-苯基烯丙亚基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰肼(5l)和N’-((Z)-3-(2-氯苯基)-3-(4-氯苯基)烯丙亚基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰肼(5m)的IC50值分别为0.069和0.063 mmol/L,明显优于先导化合物PMDD-5Y (IC50=0.553 mmol/L)和对照药剂半胱氨酸(IC50=0.298 mmol/L).离体抑菌活性测试结果表明,在50μg/m L的浓度下,具有较好漆酶抑制活性的化合物对苹果腐烂病菌(V.mali)、小麦赤霉病菌(F. graminearum)和稻瘟病菌(M. grisea)有一定的抑菌活性.... 相似文献
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《有机化学》2020,(2)
设计合成了三类含1,2,3-三氮唑结构的1,5-苯并硫氮杂?化合物3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂?(5a~5f)、3-(2H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂?(6a~6f)和3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫氮杂?(7a~7f).研究了中间体及目标产物的合成条件,分离出其中两个副产物并进行了结构确定.目标产物的抑真菌活性测试表明,化合物5a~5f对真菌具有良好的抑制作用,对新生隐球菌的抑制效果尤为突出.初步抑真菌构效关系研究表明, 1H-1,2,3-三氮唑环和C=C双键是化合物5a~5f抑真菌活性的关键官能团. 相似文献
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以对-吡唑基苯甲醛(1a)[或对-1,2,4-三唑基苯甲醛(1b)]和苯乙酮经Aldol缩合反应得4-吡唑查尓酮(2a)[或4-三唑查尔酮(2b)];2a或2b与2-乙酰基吡啶(3)经Michael加成反应得1-苯基-5-(2-吡啶基)-3-[4-(1-吡唑基)苯基]-1,5-戊二酮(4a)或1-苯基-5-(2-吡啶基)-3-[4-(1-[1,2,4]-三唑基)苯基]-1,5-戊二酮(4b);4a或4b与AcONH4经关环反应合成了两种新型含吡唑和三唑基的联吡啶衍生物——6-苯基-4-[4-(1H-吡唑基)苯基]-2,2'-联吡啶(5a)或6-苯基-4-[4-(1H-1,2,4-三唑基)苯基]-2,2'-联吡啶(5b),其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。UV-Vis和FL研究结果表明:5a和5b的λmax分别位于290 nm和280nm;5a和5b的λem均位于360 nm。 相似文献
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在三乙胺的作用下,N-芳基-马来酰亚胺分别与α-氯代9-吖啶甲醛肟和N-(N,N-对二甲氨基苯基)-C-(9-吖啶基)取代硝酮发生1,3-偶极环加成反应,合成了13个未见文献报道的新型3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑啉衍生物3a~3f和2-(N,N-对二甲氨基苯基)-3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑烷衍生物4a~4g,其结构经1HNMR,IR和元素分析确证.并对化合物3和4进行了初步药物活性筛选,其对HL-60人白血病细胞生长具有不同程度的抑制作用,但当样品浓度为10μmol/L时,抑制率为0~35%(IC5050%).化合物3f和4g对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有抑制作用:当样品浓度为20μg/mL时,其抑制率分别为50.90%和51.22%. 相似文献