| 1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮及其中间体的合成、表征及抑菌活性 |
| |
| 引用本文： | 邹敏,卢俊瑞,辛春伟,鲍秀荣,杨波,朱姗姗,刘倩,李迎辉,陶继强.1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮及其中间体的合成、表征及抑菌活性[J].有机化学,2010,30(8). |
| |
| 作者姓名： | 邹敏 卢俊瑞 辛春伟 鲍秀荣 杨波 朱姗姗 刘倩 李迎辉 陶继强 |
| |
| 作者单位： | 1. 天津理工大学化学化工学院,天津,300384
2. 河南省医药科学研究院河南省肝病药理重点实验室,郑州,450052 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金，天津市高校科技发展基金 |
| |
| 摘 要： | 依据生物活性叠加原理,将邻羟苯基、吡唑啉酮、苯腙基团进行合理组合,构建并合成了2-取代苯腙基-3-(2-羟基苯甲酰腙基)-丁酸乙酯(3a～3f)和1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮(4a～4f)两类、共计12种化合物,其中8种化合物未见报道,12种化合物的抑菌活性均未见报道.以芳胺为原料,经重氮化、与乙酰乙酸乙酯反应,与水杨酰肼缩合制得3a～3f,3a～3f经分子内关环制得4a～4f,化合物的结构经IR,1HNMR,元素分析等证实.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,化合物3b,3c对大肠杆菌的抑菌率高达100%,具有很强的抑菌活性;化合物3a～3f对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率均达70%以上,具有较强的抑菌活性;化合物4a～4f对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率均接近或达到100%,具有很强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率均达78%以上,具有较强抑菌活性;与3a～3f相比,形成吡唑啉酮环后的化合物4a～4f的抗菌活性更高.
|
| 关 键 词： | 2-取代苯腙基-3-邻羟基苯甲酰腙基-丁酸乙酯 1-邻羟基苯甲酰基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮 合成 表征 抑菌活性 |
Synthesis, Characterization and Antibacterial Activities of 1-(2-Hydroxybenzoyl)-3-methyl-4-substituted phenylhydrazono-pyrazolones and Their Intermediates |
| |
| Zou Min,Lu Junrui,Xin Chunwei,Bao Xiurong,Yang Bo,Zhu Shanshan,Liu Qian,Li Yinghui,Tao Jiqiang.Synthesis, Characterization and Antibacterial Activities of 1-(2-Hydroxybenzoyl)-3-methyl-4-substituted phenylhydrazono-pyrazolones and Their Intermediates[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2010,30(8). |
| |
| Authors: | Zou Min Lu Junrui Xin Chunwei Bao Xiurong Yang Bo Zhu Shanshan Liu Qian Li Yinghui Tao Jiqiang |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | |
| 本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录！ |
|
