含吖啶基的新型二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑衍生物的合成及其生物活性研究

在三乙胺的作用下,N-芳基-马来酰亚胺分别与α-氯代9-吖啶甲醛肟和N-(N,N-对二甲氨基苯基)-C-(9-吖啶基)取代硝酮发生1,3-偶极环加成反应,合成了13个未见文献报道的新型3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑啉衍生物3a～3f和2-(N,N-对二甲氨基苯基)-3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑烷衍生物4a～4g,其结构经1HNMR,IR和元素分析确证.并对化合物3和4进行了初步药物活性筛选,其对HL-60人白血病细胞生长具有不同程度的抑制作用,但当样品浓度为10μmol/L时,抑制率为0～35%(IC5050%).化合物3f和4g对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有抑制作用:当样品浓度为20μg/mL时,其抑制率分别为50.90%和51.22%.     

螺异噁唑啉类化合物的合成及生物活性的研究进展

螺异噁唑啉类化合物具有广泛的生物活性,它们是重要的药物中间体,也是重要的有机合成中间体.综述了四十多年来该类化合物的相关报道,依据反应机理,将螺异噁唑啉类化合物的合成方法归纳为以下五种:氧化法、分子内缩合法、亲核加成法、1,3-偶极环加成法和其他方法.其中,应用最广泛的是1,3-偶极环加成法,该方法操作简单、产率高、立体选择性好,但它的合成子环外双键化合物不易获得,一般要经过多步反应才能制备.另外,还将螺异噁唑啉类化合物的生物活性归纳为以下六类:抑制幼虫生长的活性、延缓动脉硬化的活性、治疗疼痛的活性、降低血糖的活性、抗癌的活性、抗菌的活性.     

β-卤代-1,3-二噁烷衍生物的合成与表证

报道了在对甲苯磺酸催化下 ,肉桂醛 ,巴豆醛等 α,β-不饱和醛与 1 ,3 -丙二醇 ,氢溴酸 ,碘乙烷等作用合成了四个环状β-卤代缩醛类化合物 ,并通过 IR,1 HNMR谱对产物结构进行了确证     

N'-芳基-N,N-二乙基乙二胺衍生物的合成及荧光性质研究

利用芳胺的N-烷基化反应,混酸硝化,硝基还原等原理合成了N'-2,6-二甲基苯基-N,N-二乙基乙二胺及其衍生物,利用IR光谱和1HNMR测试技术对化合物进行了表征.对所合成的化合物和原料进行了吸收和荧光光谱的测定及分析,探讨了化合物的结构与光谱之间的关系.探索了在酸碱等条件下荧光光谱的变化规律.     

新型二氧代氮杂茂并[3′,4′-d]异噁唑衍生物的合成

在三乙胺作用下,N-取代苯基马来酰亚胺与α-氯代对甲氧基苯甲醛肟发生1,3-偶极环加成反应,合成了6个新型3-(对甲氧基苯基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3′,4′-d]异噁唑衍生物,其结构经1HNMR,IR和元素分析确证。     

吖啶衍生物的合成及应用

由于吖啶特殊的结构、功能单元和在诸多领域的重要应用,对吖啶的研究在国内外重新成为热点.大的共轭环使其在荧光方面有着标记和成像等作用,而作为能够嵌入到DNA链中的化合物在医药等领域有着广泛的应用,在染料方面与天然产物的色价非常相似,此外作为光电材料化合物在有机半导体材料中代替金属半导体材料也展现出很好的潜在价值.近年来出现了微波辅助、无金属催化、一锅法合成等多种绿色、简便的合成方法和有机半导体材料等新的研发领域,为吖啶的合成和应用方面带来了更多的关注.介绍了2010年以来吖啶衍生物的各类合成方法及在医药、荧光材料、工业染料以及电致发光等诸多领域中的应用,并介绍了本课题组在吖啶研究方面的工作以及合成吖啶衍生物的新进展,最后对吖啶衍生物的合成与应用前景进行了展望.     

新型二氧代氮杂茂并[3'''',4''''-d]异噁唑衍生物的合成

在三乙胺作用下,N-取代苯基马来酰亚胺与α-氯代对甲氧基苯甲醛肟发生1,3-偶极环加成反应,合成了6个新型3-(对甲氧基苯基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑衍生物,其结构经1H NMR, IR和元素分析确证.     

异噁唑啉盐的合成及其应用

作为一类重要的有机合成中间体,异噁唑啉盐广泛地应用于具有生物活性化合物的制备.对异噁唑啉盐的结构、制备方法,及其作为多功能合成中间体,在N-甲基异噁唑烷、N-甲基氨基醇、N-甲基氨基多醇、α-氨基酸和β-氨基酸等重要化合物合成中的应用作了较详尽阐述,同时简单地介绍了新型N-取代异噁唑啉盐的合成及其应用.在对这些研究现状进行分析的基础上,对该研究领域下一步的发展方向进行了展望.     

化学物质为中心的发明发现的历史

化学物质为我们创造了巨额的物质财富和精神财富,彻底改变了我们的生活方式和思维方式.介绍了具有代表性的化学物质的发现发明制造的历史.     

2-甲基-3-双取代基-4,5-二氢异噁唑衍生物的合成及其拆分

3-(1′,2′-二-O-环己叉二氧乙基)异噁唑啉盐(2)与MeMgBr(或在二异丙基胺和正丁基锂存在下与乙酸乙酯)进行亲核加成反应合成了2,3-二甲基-3-(1′,2′-二-O-环己叉二氧乙基)-4,5-二氢异噁唑(3)[或2-甲基-3-(乙氧羰甲基)-3-(1′,2′-二-O-环己叉二氧乙基)-4,5-二氢异噁唑(4)]。3和4经MPLC拆分得到了非对映体3a,3b,4a和4b,其结构经1HNMR,13C-NMR,IR和元素分析表征。