磺酰脲类除草剂的三维药效团模型

磺酰脲类除草剂是七十年代末期[1，2]开发的一类超高效除草剂，杀草谱广，用量极低．它通过抑制植物体内乙酰乳酸合成酶（ALS，acetolactatesynthase）的活性[3]，破坏支链氨基酸缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸的合成，造成杂草的死亡．本文从三维角度出发，利用先进的三维分子设计软件APEX（ActivityPredictionExpertSystem）－3D[4]，建立破酸豚类除草剂药效团模型（biophoremodel），辅助设计、筛选活性化合物；再由药效团构造出模拟ALS酶活性位点（activesites）的空间结构，以该模拟结构为基点，以期设计出全新结构的ALS酶抑制剂的…     

自制低成本教具,提高初中物理演示实验教学的有效性

由于应试教育的强大压力、实验设备的不足以及实验技术的落后等客观因素的影响,导致演示实验仍是教学中的薄弱环节.然而,教学中许多重点、难点问题往往可以通过自制合适的教具来解决.笔者结合自己十几年的教学体会,遵从精简易取、贴近生活、低成本的原则,利用现有资源自制了一系列的低成本教具并应用于教学实践,使得演示实验变得操作容易、演示效果明显,提高了演示实验教学的有效性.     

一种阿片受体样受体配体3-[4-(2,6-二氯苯基)哌啶甲基]-2-(噻吩-2)基吲哚的实用合成

3-[4-(2,6-二氯苯基)哌啶甲基]-2-(噻吩-2)基吲哚作为一种新的阿片受体样受体配体以商业化原料苯肼(2),2-乙酰基噻吩(3),2,6-二氯苯硼酸(5)和4-溴吡啶(6)为原料通过四步反应而得.该合成方法具有所涉及反应媒介便于回收利用、中间体分离纯化简单、废弃物产生少和收率高(总收率65%)等绿色合成特点,具有潜在规模生产和应用前景.     

噻吩甲酰胺衍生物的合成及其对小麦全蚀病病原菌的抑制活性

探索了取代2-氢噻吩-3-羰基酸酯的合成及其硅烷化的方法,并对反应条件进行了优化;以其为母体合成了20个未见有报道的噻吩甲酰胺衍生物;各噻吩甲酰胺衍生物的结构经1H NMR,13C NMR,HRMS或元素分析确证;其对小麦全蚀病病原菌的抑菌活性经平皿法进行了测试.初步结构活性分析表明,噻吩甲酰胺胺基取代基结构的变化及其2位官能团的大小对小麦全蚀病病原菌抑制活性有显著的影响,其中化合物7b~7d,7l,7m,7o表现出了优异的抑菌活性.该结果对抑菌先导化合物的设计具有一定的参考价值.     

4,5-二甲基-2-三甲基硅基噻吩-3-甲酰胺衍生物的合成新方法

设计了4,5-二甲基-2-三甲基硅基噻吩-3-甲酰胺衍生物的合成新方法,该方法以相对廉价易得的3-巯基-2-丁酮和丙炔酸甲酯为原料,通过丙炔酸甲酯的硅烷化、噻吩环化、选择性水解及胺化等过程,合成了目的产物;同时对丙炔酸甲酯的硅烷化、噻吩环化、选择性水解等步骤所涉及的反应促进剂进行了筛选和探索.所设计方法具有原料易得、反应条件温合易控、中间体易于纯化、单步收率高等特征,具有潜在工业开发价值.     

中学物理积件实验教学体系的建构与实施

为适应中学物理课程改革对实验教学的要求，针对当前中学物理实验教学存在的实验器材凌乱化、实验场地传统化、实验课程开发碎片化和实验教学策略单一化的问题，采用积件化的思想，建构了中学物理积件实验室体系、积件实验教学课程体系和积件实验教学育人策略体系，并建立了以实验为中心的物理教学环境，完善和建构了中学物理积件实验教学体系.