17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(P45017α)抑制剂17-(取代吡唑、异唑基)雄烯衍生物的合成

在17-(3-吡唑基)和17-(5-异唑基)雄甾-4,16-二烯-3-酮的吡唑基的5-位和异唑基的3-位引入取代基, 设计并合成了11个17-(取代的吡唑基、异唑基)雄烯衍生物, 化合物的结构经1H NMR, IR, 元素分析或质谱确证.     

脒类化合物与α-卤代-α,β-不饱和腈类反应的研究

研究了脒类化合物与α-氯代-α,β-不饱和腈类的反应。制得十五种化合物,其中十一种为未知化合物。结果表明,不同溶剂环境,产生不同环合产物,在质子性溶剂中,仅得六元环合产物(嘧啶类似物);在极性非质子性溶剂中,得六元及以五元为主的(咪唑啉)环合产物的混合物。     

头孢地尼的合成

头孢地尼的合成是用2－（2－氨基噻－4－基）－2－（Z）－（乙酰氧亚氨基）乙酰氯与7－氨基－3－乙烯基－3－头孢烯－4－羧酸二苯甲酯盐酸盐进行缩合,优化反应条件后,总收率为60％。     

核苷3'''',5''''-环亚磷酸的合成

在3′,5′-环核苷酸的磷酰胺和磷酸酯的合成中,发现3′,5′-环核苷酸的磷酸部份反应活性不高,P—O键较难断裂,不易为其他基团所置换。相应的亚磷酸衍生物比磷酸衍生物有较多的反应性能,可以通过     

环状核苷酸的场解吸质谱

由于环状核苷酸低的热稳定性和难挥发性,所以直接进行电子碰撞离子化的质谱分析是不成功的。场道。这里,我们简要报道某些环状核苷酸和核苷的环状亚磷酸的FD谱,并对个别化合物的FD裂解方式作些探讨。有关实验用的合成样品列于表1。     

碳苷合成研究——3-β-D-吡喃木糖基-1,2,4-氧杂二唑类化合物的合成

本文研究了1-(2,3,4-三-O-苯甲酰-β-D-吡喃木糖基)-偕氨基肟与酸酐及酰氯的缩合反应,探讨了不同缩合剂、不同取代基对环合反应的影响,与酸酐反应可以一步完成,且收率较好;与酰氯反应分两步进行,第一步酰化,第二步脱水环合,芳环上取代基的电性效应,决定环合反应的难易,并证明了该环系的碳苷对酸、碱、热具有化学稳定性,本文合成了12个氧杂二唑类木糖碳苷及2个木糖基化的开环产物,通过光谱及元素分析,确定了它们的结构。     

氟代碳核苷类化合物的合成研究──N－烷基－5－甲酰胺基－1，2，4－氧杂二唑基－3－（4＇－脱氧－4＇－氟－β－L－吡喃型阿拉伯糖）的合成

报道了Ｎ－烷基５－甲酰胺基－１，２，４－氧杂二唑基－３－β－Ｄ－吡喃木糖用二乙胺基三氟化硫选择性氟化，得到相应的Ｎ－烷基－５－甲酰胺基－１，２，４－氧杂二唑基－３－（４＇－脱氧－４＇－氟－β－Ｌ－吡喃型阿拉伯糖）；并用光谱分析确证了它们的构型及在溶液中的构象。     

新药研究必须走多学科协作之路

提高发现新药的命中率一直是药物化学家追求的目标。随着科学技术的日新月异,新药的研究模式也在不断地变化,已从比较盲目的随机筛选走向目标明确的药物合理设计,但是,目前花费在新药研究上的费用仍在不断上升。据１９９６年美国一些大的制药公司统计,平均开发一个新...     

HIV-1整合酶的RNA适配子的筛选及活性研究

通过SELEX技术已经筛选到了多种HIV-1病毒相关蛋白,如：逆转录酶、Rev和Tat蛋白、核壳蛋白等的核酸适配子,然而以HIV-1整合酶为靶点的DNA或RNA适配子却鲜有报道．在结合缓冲液中以10mmol．L-1的Mg2＋作为辅助因子,加入100mmol．L-1KCl筛选到了三个具有相似结构和托的适配子IN1,IN2和IN3．亲和力最高的适配子IN1的Kd为145nmol．L-1,保守区富含乌嘌呤碱基（G）,缺失任何一个茎环结构会使亲和力减弱．缺失右端固定序列的IN1-L的Kd为283nmol．L-1,虽然不能形成四链结构但可以被G-四链T40214竞争结合,可能与T40214具有相同的结合位点．     

含有二糖结构的核苷类似物的合成

利用Ferrier重排反应合成了两个系列的连有核音的2,3-不饱和糖苷(其中核耷包括尿苷、腺苷、肌苷等).这些新化合物的结构通过NMR和MS(HRFAB)得到证实.