Ⅴ.N~4-[5′-(3′-甲硫基-6′-甲基)-1′,2′,4′-三嗪基]-3-甲硫基-5-氧代-6-甲基-4,5-二氢-1,2,4-三嗪的胺解反应

N~4-[5′-(3′-甲硫基-6′-甲基)-1′,2′,4′-三嗪基-3-甲硫基-5-氧代-6-甲基-4,5-二氢-1,2,4-三嗪(Ⅱ)在乙醇中与一系列胺反应,得3-甲硫基-5-取代胺基-6-甲基-1,2,4-三嗪(Ⅲ_(a-h))及3-甲硫基-5-羟基-6-甲基-1,2,4-三嗪(Ⅰ);Ⅱ在同样条件下,与碱性弱或空间障碍较大的对硝基苯胺、邻氯苯胺及邻甲苯胺不发生反应;Ⅱ与氨,异丁胺反应,尚得到3-取代胺基-5-羟基-6-甲基-1,2,4-三嗪(Ⅳ_(a,b)).     

基于声带振动模型和声门波的嘶音研究

本文根据嘶音的主要病理表现为声带的病变、声门波反映了声带的运动状态，提出基于非对称四质量块声带振动模型及声门波分析一合成的嘶音研究方法。将嘶音信号波形与其声门波、声带振动模型联系起来，通过对正常语音和嘶哑病人术前术后语音信号的声门波和声带振动模型特征参数的研究，给出了常态语音和嘶音的声门波周期性、声带两侧参数对称性等参数的对比结果，分析了模型参数与嘶音生理与病理因素之间的关系。实验表明，基于声门波和声带振动模型的嘶音研究可以揭示嘶音的声学特征参数与病理因素的关系，为实现喉科疾病无接触诊断以及嘶音音质的改善提供理论和实验依据。     

场解吸质谱——Ⅰ.环化核苷酸类

本文报道了十九个环化核苷酸及其衍生物的场解吸质谱,并对它们的谱图特点、裂解方式等作了一些探讨。     

烟酰胺腺嘌呤二核苷酸类CD38抑制剂的合成及生物活性评价

分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料, 经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体, 合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂. 基于对CD38的水解抑制能力的考察, 评价了所合成氟代NAD类似物的活性. 结果表明, 糖环上氟原子取代的数目和位置对抑制剂活性的影响十分明显, 烟酰胺核苷的端基构型对活性的影响较大. 2个化合物均显示出非常好的CD38抑制活性, 其中化合物2a的抑制活性高出阳性对照物阿糖型氟代烟酰胺腺嘌呤二核苷酸2个数量级.     

生命科学进展中的化学研究机遇

人类基因组“工作框架图”组装完成后 ,人们的注意力转向后基因组计划 ,从序列基因转移到结构基因和功能基因 ,并进而影响到化学学科的发展 ,给化学家提出众多的问题 ,有待于在理论、实践及相应的技术上进行更深入的研究。　　生物学在 2 0世纪取得了巨大进展。以基因重组技术为代表的一批新成果 ,标志着生命科学研究进入了一个崭新的时代。人们不但可以从分子水平了解生命现象的本质 ,而且从更新的高度去揭示生命的奥秘。生命科学研究从宏观向微观发展 ,从最简单的体系去了解基本规律 ,向最复杂的体系去探索相互关系。 1 990年美国政府决定…     

全息声谱显示

本文提出了一种全息声谱的编码和显示方法，全息声谱图是在二维屏幕上显示四维的声谱函数语图，它同时表征了语声的幅度谱和相位谱，在显示坐标上，除了时间轴和频率轴两维外，还分别用亮度来表示幅度谱，用色彩来表示相位谱，通过编码，我们成功地实现了这一显示系统。     

3',5'/2',5'-连结的二和三腺苷酸甲基膦酸酯的合成及用^1H,^31PNMR研究P的构型

本文报导了3',5'/2',5'-连结的二和三腺苷酸甲基膦酸酯的合成,分离了它们的非对映立体异构体.用紫外,核硝氢谱和磷谱证实了它们的结构,用NOE研究了每个立体异构体中磷的构型,并讨论了合成中立体专一性的机理.     

二酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的定量构效关系

应用遗传函数分析法(GFA)和分子场分析法(MFA)对一系列二酮酸类整合酶抑制剂分别进行了二维和三维定量构效关系研究, 并对随机选择的5个化合物组成的测试集进行了预测, 外在预测的r2pred值分别达到0.987和0.759, 表明模型具有良好的预测能力, 同时利用药效团分析的方法, 验证了QSAR (quantitave structure-activity relationship)模型, 并概括了疏水作用对抑制剂活性的重要影响. 研究结果表明, 电性描述符(Apol)对活性有重要影响, 意味着抑制剂与金属离子的螯合作用, 同时空间和结构因素特别是疏水作用也对活性有重要作用. 利用这些规律进行了分子设计, 在理论上获得了一些具有较高抑制剂活性的新的二酮酸类衍生物, 并期待实验证实.     

Ribozyme 的结构及其化学修饰

本文对四种类型Ribozyme的结构进行了综述, 并着重讨论了锤头型Ribozyme的化学修饰及对其稳定性和催化活性的影响。     

RNA化学合成中的保护基

近几年来, RNA的化学合成有了较大进展, 本文讨论了RNA化学合成过程中的保护基问题,着重介绍了核糖核苷的2'-和3'-位羟基的选择性保护方法。