聚谷氨酸苄酯-聚乙二醇嵌段共聚物的合成和表征

通过嵌段共聚技术,合成了聚γ－苄基L－谷氨酸（PBLG）作为疏水性链段－聚乙二醇（PEG）作为亲水性链段的嵌段共聚物。用对甲苯磺酸酯化－氨水皂化法合成带有端氨基的聚乙二醇（AT－PEG）,光气－甲苯液相法制备谷氨酸苄酯－N－羟酸酐（BLG－NCA）。用AT－PEG引发BLG－NCA聚合制备PBLG－PEG或PBLG－PEG－PBLG,通过不同的单体、引发剂浓度比调节聚合物分子量。用GPC、^1HNMR、IR对聚合物的结构进行了表征。结果表明,带有端氨基的聚乙二醇确实能引发BLG－NCA生成PBLG和PEG的嵌段共聚物,产物中几乎没有残存的PEG,共聚物的分子量可控。     

两亲嵌段共聚物聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯纳米粒药物载体的合成研究

用磺酸酯法制备单端氨基聚乙二醇引发剂,引发谷氨酸苄酯羧酸酐开环聚合,生成可生物降解的两亲嵌段共聚物聚乙二醇﹣聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG),用IR,NMR和GPC表征了共聚物。用超微透析法制备PEG-PBLG聚合物纳米粒,荧光芘探针法测定纳米粒的临界聚集浓度(cac)。紫外分光光度计考察纳米粒对疏水性药物的增溶作用,PEG-PBLG可作为亚微粒药物输送系统的载体。     

5-氟尿嘧啶-聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺]的合成及缓释性能研究

以聚谷氨酸苄酯为原料,用乙醇胺进行胺解得水溶性的可生物降解的聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺];用光气/甲苯液活化5-氟尿嘧啶,将其以共价键形式键合在高分子上,得5-氟尿嘧啶的高分子前药。用IR、UV、1HNMR及DSC对其结构进行表征,用紫外光谱测定其药物含量,载药高分子的接药率约为38.4%,高分子前药在pH=7.2的磷酸盐介质中42天内的药物累积释放量为57.53%。实验结果表明,5-氟尿嘧啶以共价键的形式键合在聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺]之上,在体外有明显的缓释效果。     

聚谷氨酸苄酯-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯嵌段共聚物的圆二色光谱分析

用三乙胺和双端氨基聚乙二醇分别引发经酯化、环化等处理的谷氨酸开环聚合制备聚谷氨酸苄酯（PBLG）和聚谷氨酸苄酯-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯嵌段共聚物（PBLG-PEG-PBLG，GEG）。采用圆二色光谱对聚合物溶液的旋光性进行分析，以确定共聚物中PBLG嵌段的构型和含量。结果表明，均聚物和共聚物中的PBLG嵌段都以α-螺旋构型存在，中间的PEG不扰乱其构型，通过聚合物的圆二色性（circular dichroism，CD）计算出的PBLG嵌段含量与核磁共振（nuclear magnetic resonance，NMR）所得结果基本一致。     

丙烯酚胺／天然橡胶接枝聚合物抗凝血性能的研究

研究了丙烯酰胺／天然橡胶接枝聚合物的表面能色散分量（Ｒ）及酸碱属性对抗凝血性能及抗血小板粘附特性的影响．结果表明：具有较低值（２９．７ｍＪ／ｍ２）并呈弱碱性的按枝聚合物，其抗凝血性能（血液接触时间６０ｍｉｎ，吸光度为０．０５９）优于天然橡胶和甲基硅油涂层。该聚合物表面粘附的血小板数（１４．８：６．４个／１０００ｔｍ２）也特别低。     

应用99mTc标记法测定半乳糖-聚羟乙谷氨酰胺在小鼠体内的生物分布

采用二环己基碳二亚胺(DCC)作缩合剂，4-二甲基氨基吡啶(DMPA)作催化剂，将双官能团螯合剂二亚乙基三胺五乙酸(DTPA)，键合在化学合成的聚氨基酸材料聚羟乙谷氨酰胺(PHEG)及拟糖蛋白半乳糖-聚羟乙谷氨酰胺(GAL—PHEG)上，用同位素^99mTc对其进行标记，将Tc-PHEG和Tc-GAL-PHEG注射到小鼠体内，研究其在小鼠心、肝、胃、肾等器官中的生物分布；研究结果表明Tc-GAL-PHEC在肝中的含量高于Tc-PHEG。且随着糖基含量的增大在肝中的含量有所增加。     

胶体滴定法测定羧甲基壳聚糖的取代度

用胶体滴定法测定羧甲基壳聚糖取代度；讨论pH值、溶液浓度、滴定速度和离子强度对胶体滴定的影响，并比较胶体滴定法、电位滴定法和元素分析法的优劣；结果表明胶体滴定法是一种快速、简便地定量测定CMC取代度的方法，且是测定CMC取代度的优选方法。     

聚乙二醇单甲醚-聚L-赖氨酸嵌段共聚物的合成及其表征

以L-赖氨酸为原料,先制备Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸,光气法合成Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸-N-羧酸酐[Lys-(Z)-NCA]。以聚乙二醇单甲醚(MPEG)为原料,制备了端氨基聚乙二醇单甲醚(MPEG-NH2),并以此为大分子引发剂,在氯仿中引发Lys-(Z)-NCA开环聚合,经无水溴化氢脱苄,合成不同组成和分子量的聚乙二醇单甲醚-聚L-赖氨酸嵌段共聚物。用IR1、H-NMR、GPC、DSC等对共聚物结构进行了表征。结果表明:MPEG-NH2引发Lys-(Z)-NCA开环聚合得到的是嵌段共聚物,通过1H-NMR谱计算得到了共聚物MPEG-PLL-1、MPEG-PLL-2、MPEG-PLL-3、MPEG-PLL-4中PLL链段的摩尔分数分别为0.553、0.795、0.848、0.861,共聚物数均分子量(Mn)分别为2.3×104、6.1×104、8.6×104、9.5×104。     

聚N-[5-(8-羟基喹啉)甲基]苯胺/硅杂化材料的制备与性能

以8-羟基喹啉、甲醛和苯胺为原料,制备了5-[(苯胺基)甲基-8-羟基喹啉,并以此为单体,以过硫酸铵作为氧化剂,采用化学氧化聚合法,在酸性水溶液中合成了聚N-[5-(8-羟基喹啉)甲基]苯胺.通过正硅酸乙酯表面修饰聚N-[5-(8-羟基喹啉)甲基]苯胺获得了具有荧光特性的聚N-[-5-(8-羟基喹啉)甲基]苯胺/硅杂化材料.该杂化材料不仅在480 nm附近发出较强的荧光,而且在强酸和弱酸电解质溶液中均表现出了较好的氧化-还原可逆性.     

聚羟乙谷氨酰胺-5-氟尿嘧啶-1-乙酸的合成、表征与缓释性

聚羟乙谷氨酰胺-5-氟尿嘧啶-1-乙酸的合成、表征与缓释性;高分子前药