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经分子杂交技术合成了一系列4-取代-1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)-烟酰)氨基脲类衍生物.采用噻唑蓝(MTT)比色法研究了目标化合物对人肝癌细胞(QGY-7703)、人肺癌细胞(NCl-H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性.1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)烟酰基)-4-(2,4,6-三氯苯基)氨基脲(4n)显示了最优的活性,其半数抑制浓度(IC_(50))为8.89~11.45μmol/L.细胞体内的生物研究显示,4n药物处理能明显增加细胞体内PARP切割水平以及诱导QGY-7703肿瘤细胞的凋亡. 相似文献
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以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4); 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC50分别为14.10、 10.56和8.55 μmol·L-1。 相似文献
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设计、合成了1-丁基-2-苯基硫脲吡啶溴化盐([C4ptpyr]Br)新型的水溶性Hg2+荧光探针,将其用于环境水样中Hg2+的检测。 结果表明,[C4ptpyr]Br对Hg2+识别专一性好,共存离子及pH值对测定影响小。 在pH=7的BR缓冲溶液中,检测线性范围为0.02~4 mg/L(r2=0.999 1),检出限为0.011 mg/L,回收率为95.2%~102.2%, RSD<5%。 方法具有灵敏度和准确度高、分析速度快、操作简便等特点,可满足各类水中微量汞的测定要求。 相似文献
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以对硝基苯肼为起始原料,采用费舍尔吲哚合成法合成中间体5-硝基吲哚-2-羧酸酯(3),经还原合成5-氨基吲哚-2-羧酸酯(4),再与4-甲氧基-2-甲苯基异氰酸酯合成脲(5),(5)在水合肼作用下5-(3-(4-甲氧基-2-甲苯基)脲基)-1H-吲哚-2-碳酰肼(6),化合物6和取代醛反应,合成了6个2,5-二取代吲哚衍生物(7a~7f),其结构经~1HNMR,~(13)CNMR和HR-MS表征。采用MTT法研究了7a~7f对人肺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗增殖活性。结果显示:7d体外抑制活性最优,其IC_(50)分别为10.35μmol·L~(-1)、12.60μmol·L~(-1)。 相似文献
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