| N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性 |
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| 引用本文： | 余丽霞,蔡旭婷,唐奕楠,赵胜贤,严晓阳,孔黎春,胡鸿雨.N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性[J].合成化学,2019,27(1):13-18. |
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| 作者姓名： | 余丽霞 蔡旭婷 唐奕楠 赵胜贤 严晓阳 孔黎春 胡鸿雨 |
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| 作者单位： | 浙江师范大学行知学院,浙江金华,3213004;浙江师范大学化学与生命科学学院,浙江金华,3213004 |
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| 基金项目： | 国家级大学生创新创业训练计划项目（201813276001）； 浙江省教育厅研究基金资助项目(Y201636410) |
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| 摘 要： | 以金刚烷甲酰氯为起始原料，经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰（4）； 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n)，其结构经1H NMR， 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞（Hela）、乳腺癌细胞（MCF-7）和人肝癌细胞（HepG-2）的体外抗肿瘤活性。结果显示：化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺（5e）的体外抑制活性最优，IC50分别为14.10、 10.56和8.55 μmol·L-1。
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| 关 键 词： | 金刚烷甲酰氯 金刚烷衍生物 合成 细胞毒活性 |
| 收稿时间： | 2018-09-17 |
Synthesis and Cytotoxic Activities of N-substituted 2-(5-chloro-2-(diamond-1-group)-1H-indole-3-group)-2-oxyacetamide Derivatives |
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| YU Li-xia,CAI Xu-ting,TANG Yi-nan,ZHAO Sheng-xian,YAN Xiao-yang,KONG Li-chun,HU Hong-yu.Synthesis and Cytotoxic Activities of N-substituted 2-(5-chloro-2-(diamond-1-group)-1H-indole-3-group)-2-oxyacetamide Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(1):13-18. |
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| Authors: | YU Li-xia CAI Xu-ting TANG Yi-nan ZHAO Sheng-xian YAN Xiao-yang KONG Li-chun HU Hong-yu |
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