4-取代-1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)-烟酰)氨基脲类衍生物合成与生物活性研究(英文) |
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引用本文: | 胡鸿雨,吴俊,袁建锋,王珍妮,李晨帆,严晓阳,方美娟,赵胜贤.4-取代-1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)-烟酰)氨基脲类衍生物合成与生物活性研究(英文)[J].有机化学,2019(9). |
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作者姓名: | 胡鸿雨 吴俊 袁建锋 王珍妮 李晨帆 严晓阳 方美娟 赵胜贤 |
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作者单位: | 浙江师范大学行知学院;厦门大学药学院;宁波大学科学技术学院 |
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摘 要: | 经分子杂交技术合成了一系列4-取代-1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)-烟酰)氨基脲类衍生物.采用噻唑蓝(MTT)比色法研究了目标化合物对人肝癌细胞(QGY-7703)、人肺癌细胞(NCl-H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性.1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)烟酰基)-4-(2,4,6-三氯苯基)氨基脲(4n)显示了最优的活性,其半数抑制浓度(IC_(50))为8.89~11.45μmol/L.细胞体内的生物研究显示,4n药物处理能明显增加细胞体内PARP切割水平以及诱导QGY-7703肿瘤细胞的凋亡.
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