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合成了9个新的萘酰亚胺-多胺缀合物,化合物的结构经元素分析,1H NMR,13C NMR和MS确证.经MTT[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]法对白血病细胞(K562)、人乳腺癌细胞(MB-231)和肝癌细胞(7721)体外活性测试.结果显示多数化合物对肿瘤细胞具有抑作用,尤其是化合物5a的抗肿瘤活性优于处于III期临床试验阶段药物氨萘非特(Amonafide).化合物5a与鲱鱼精DNA-EB作用的荧光光谱研究提示:DNA-EB与萘酰亚胺-多胺作用引起的荧光淬灭机制属于静态淬灭,DNA与萘酰亚胺-多胺物结合模式是扦插结合. 相似文献
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N-哌嗪烷基酰胺类化合物的合成与DNA相互作用及生理活性 总被引:1,自引:0,他引:1
为研究多胺类化合物的抗肿瘤活性, 合成了9个哌嗪烷基酰胺衍生物, 其结构经1H NMR, MS及元素分析确证. 合成的化合物与三个作为酰化剂的消炎药物萘普生、布洛芬和联苯乙酸及抗癌药物五氟尿嘧啶一并对人口腔上皮癌细胞(KB)、人肺癌细胞(A-549)、乳腺癌细胞(MDA)、人肝癌细胞(Bel-7402)四种肿瘤细胞进行了体外抑制率测试. 结果表明, 所合成的化合物对KB细胞和Bel-7402细胞有正抑制作用, 但对A-549和MDA细胞呈负抑制作用, 意外的是四种商品药物也有类似结果. 还测试了对酪氨酸激酶的抑制作用, 未发现明显活性. 联苯乙酸和N-2-哌嗪基-乙基-4-联苯乙酰胺对DNA荧光光谱的影响表明联苯乙酸可嵌入DNA而后者没有表现出多胺衍生物与DNA的嵌入式作用. 相似文献