N-茄呢基-N,N''''-二芳基乙二胺衍生物的合成与生理活性

以乙二胺，芳香醛和相应的卤代物为原料合成了N-茄呢基-N，N’-二（3，4-二甲氧基苄基）乙二胺（SBD-乙二胺）及三个新的衍生物．对L1210和CHO细胞初步的体外活性测试表明在SBD-乙二胺的仲氮上引入第四个取代基后，生成的衍生物对所测细胞的抑制活性提高，但对长春新碱的增效作用减弱．     

N-(茄呢基哌嗪烷基)蒽甲胺的合成及其与DNA作用的研究

以茄呢醇为原料合成了两个新的N-(茄呢基哌嗪烷基)蒽甲胺类三胺化合物,其结构均经1H NMR,IR,MS,元素分析等方法确证,初步的体外生理活性测试表明两个化合物对L1210(淋巴性白血病细胞)的IC₅₀(抑制浓度)分别为4.3和3.1 μmol。用紫外光谱、荧光光谱研究了N-(茄呢基哌嗪丁基)-9-蒽甲胺(4b)与DNA的相互作用方式,并与N1-(4-丁胺基)-N4-(9-蒽甲基)-1,4-丁二胺(5)与DNA相互作用的光谱进行了对比。实验结果表明,化合物4b对DNA-EB体系产生荧光增色作用而5对DNA-EB体系则产生荧光猝灭作用,但DNA对两种化合物作用的荧光光谱均表现出荧光猝灭现象。推测结构中含有茄呢基长链及两个叔氮原子的化合物4b与DNA可能仅是静电结合或分子部分嵌入DNA,而化合物5与DNA的作用表现为典型的嵌入式作用。     

茄呢基胺-氮芥衍生物的合成

首次设计并制备了二种以茄呢基胺和茄呢基哌嗪为载体的新型氮芥衍生物.即以二 (2 氯乙基 )胺盐酸盐为原料与邻苯二甲酸酐反应,合成出含有抗肿瘤活性基团的化合物 2 { [二 ( 2 氯乙基 )氨基 ]羰基 }苯甲酸,然后在二环己基碳二亚胺存在下,分别与茄呢基胺和茄呢基哌嗪进行酰化反应,得到两种含茄呢基胺类基团的氮芥衍生物,其结构经元素分析,IR,1HNMR和MS确证.     

芳香氮芥衍生物的合成及抑瘤活性

以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,不同链长的萜醇和饱和醇为载体,通过氨基甲酸酯的联接方式,设计合成了6个芳香氮芥衍生物,收率在66%～90%之间,所有目标化合物的结构均经元素分析、1H NMR、13C NMR和MS测试技术确证.对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢细胞)3种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明,部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,并在一定浓度范围内与商品药物美法仑(Melphalan)相当,其中法尼基修饰的化合物6e在浓度为0.1～10 μmol/L范围内,对B16细胞的体外抑制率明显优于美法仑.     

聚异戊二烯基三胺的合成及生理活性评价

设计、合成了一系列聚异戊二烯基三胺化合物,目标化合物结构均经过核磁共振谱、质谱及元素分析确认;利用MTT法测试了目标化合物对人白血病细胞K562和人肝癌细胞Bel-7402的体外抗肿瘤活性.结果表明,目标化合物对两种肿瘤细胞的生长均有较强的抑制活性.     

冠瘤海鞘的化学成分

从中国惠州大亚湾海域采集的冠瘤海鞘的甲醇－氯仿提取物中分离出混合甾醇和神经酰胺两类化合物,混合甾醇经波谱分析和GC／MS联机分析,发现其主要由十种甾醇组成,含量为甲醇－氯仿提取物的12％。神经酰胺为十八碳酰基鞘氨醇,其结构通过波谱鉴定,含量为提取物的0.3%,这是有关冠瘤海鞘化学成分研究的首次报道。     

2-(2-苯基丙烯基)苯并唑类化合物的合成与光谱研究

本文讨论了2－2（－苯基丙烯基）苯并恶唑类化合物的合成方法以及取代基对产率的影响,并用IR,NMR,MS,FL等光谱方法对它们进行了结构表征。初步探讨了取代基对各种光谱的影响。结果表明,取代基对苯并恶唑环的特征红外吸收有影响但没有明显的线性规律,吸电子取代基对分子中丙烯氢和甲基的化学位移影响明显,取代的标题化合物的质谱易出现较强的双正离子碎片。同时讨论了有关紫外光谱和荧光光谱的一些实验现象。     

喹啉-多胺衍生物的合成及其活性评价

设计合成了13个喹啉-多胺衍生物,产物结构均经1H NMR,ESI-MS和元素分析确认.采用噻唑蓝(MTT)法测试了化合物对连二亚硫酸钠损伤肾上腺嗜铬细胞瘤(PC12)细胞的抑制作用,结果表明所有目标化合物对PC12细胞损伤均有较好的抑制作用,部分化合物优于尼莫地平,其中化合物T6和T7的活性最强,10μmol/L浓度下损伤抑制率分别为28.04%和27.58%.     

芳胺氮芥衍生物的合成与生理活性研究

以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,4位取代的苯胺和α-萘胺为载体,通过尿素的连接方式,合成了5个芳胺类氮芥衍生物,所有化合物的结构经元素分析、1HNMR、13CNMR和MS测试确证。对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢癌细胞)三种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,其中化合物5e在一定的浓度范围内与商品药物美法仑相当。     

大口径石英毛细管柱气相色谱法测定黄豆甙原中有机溶剂残留量

用毛细管气相色谱法测定黄豆甙原中有机溶剂残留量。试样0．5g溶于含有内标正丁醇的二甲亚砜中,定容5mL。在优化条件下,用配有DB-17石英毛细管分离柱（0．54mm×30m,1．0μm）和火焰电离检测器的毛细管柱气相色谱仪测定黄豆甙原中残留的有机溶剂乙醇和N,N-二甲基甲酰胺（DMF）。乙醇和DMF的检出限分别是9．6pg和5．7ng;回归方程和相关系数分别为Y=0．04627＋0．65369X,r=0．9982和Y=0．02531＋0．35654X,r=0．9934;线性范围分别为50．4～718.9g·L^-1和9．8～137．2g·L^-1。