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随着基因技术的发展,人们几乎已经可以任意替换蛋白质序列中的特定残基。由于理论上对蛋白质性能的预测工作还远远跟不上实验的发展,只能花费大量的人力、物力利用实验方法筛选突变体。这就迫切需要建立一套能够正确预测蛋白质性质的方法。静电作用在酶促反应中起到了重要作用。基于表面带电残基对酶活性部位残基pK_α的影响,可利用替换表面残基的方法改变酶促反应随pH的变化趋势,是蛋白质工程研究中的一种有效方法。由于表面极性残基处于高介电常数的溶剂(水)与低介电常数的蛋白质的界面上,对此问题尚未有圆满的理论方法进行解决。我们利用Kirkwood理论定量地表述了表面荷电残基的替换对酶活性部位残基pK_α的影响,为研究酶突变体的性质,如突变体的电化学性质、酶催化反应随pH变化趋势的改变,酶专一性的改变等提供了一种简便的方法。 相似文献
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哌嗪取代卟啉的合成、表征及其抗癌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
设计并合成了6个具有抗癌活性的哌嗪取代卟啉化合物,分别为5,10,15,20-四[4-(4'-乙基哌嗪基)苯基]卟啉(TEPPH2,8a),5,10,15,20-四[4-(4'-丁基哌嗪基)苯基]卟啉(TBPPH2,8b),5,10,15,20-四[4-(4'-庚基哌嗪基)苯基]卟啉(THPPH2,8c),5,10,15,20-四[4-(4'-苯基哌嗪基)苯基]卟啉(TPhPPH2,8d),5-[4-(4'-乙基哌嗪基)苯基]-10,15,20-三苯基卟啉(EPTPPH2,8e)和5-[4-(4'-丁基哌嗪基)苯基]-10,15,20-三苯基卟啉(BPTPPH2,8f).这些卟啉化合物都由取代苯甲醛与吡咯缩合而成,每一个卟啉分子中含有一个或四个具有抗癌活性的取代哌嗪结构,结构经元素分析,MS,1H NMR,IR和UV-vis等表征.初步的生物活性研究表明,这些化合物具有一定的抗癌活性,因而在医学上可能具有潜在应用前景. 相似文献
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纳米稀土谷氨酸咪唑三元配合物的合成、表征及抗菌活性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了6种新型纳米稀土三元配合物。通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱、氢谱、碳谱、热重-差热等表征,确定了该类配合物的化学组成为:RE(Glu)3ImCl3·3H2O(RE=La^3+,Nd^3+,Er^3+,Eu^3+,Y^3+,Gd^3+;Glu=L-谷氨酸;Im=咪唑),TEM电镜测试表明其有一定规则形貌,粒径在30-60 nm。通过抗菌实验对其抑菌效果进行研究,结果表明:6种纳米稀土三元配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均有较强的抑制作用(最小抑菌浓度MIC分别约为140,100,250μg·ml^-1),属于广谱抗菌剂;抗菌效果明显优于非纳米稀土三元配合物、稀土氯化物、L-谷氨酸或咪唑。 相似文献
86.
Wei ZHANG Ni SONG Zhong Zhen LI Ying Xia LI 《中国化学快报》2006,17(3):285-288
Obyanamide 1 is a cyclic depsipeptide that was recently isolated from the marine cyanobacterium Lyngbya confervoides by Moore and co-workers1. This compound displayed a potent inhibitory effect on both KB and LoVo cells in vitro. Several structural analog… 相似文献
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低氧条件下,钴(Ⅲ)的氮芥配合物具有合适的还原电位,就可能还原得到比较活泼的Co(Ⅱ)配合物,在溶液中其活性配体很快被体内的小分子取代,释放出的活性配体可以杀死低氧区内外的癌细胞,因此筛选合适的钴配合物作为低氧选择性抗癌药物的研究很有意义。本文以双 (2 氯乙基)胺(简称BCA)为活性配体,取代乙酰丙酮为辅助配体,合成一系列Co(Ⅲ)配合物(下图)。初步评估结果表明,其中两个配合物具有一定的低氧选择性,配合物的还原电位对药物的低氧选择性影响很大,合适的还原范围可能比较窄。1 实验部分1.1 试剂与仪器按文献[1]的方法合成… 相似文献
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