2,3,5-三溴-4′-硝基-4,2′-双羟基二苯醚的合成及其抑菌活性研究

天然多溴代羟基二苯醚类化合物是存在于海洋海绵体中的一类抑菌活性物质,国内外学者对此类物质进行了大量的研究工作,发现他们具有良好的抑菌性,能有效抑制多种有害菌[1-4]的生长。但由于天然产物来源受到一定的限制,分离提纯过程复杂,使得应用范围并不大。近年来,科研工作者通     

溴代二羟基硝基二苯醚类化合物的合成与抑菌活性研究

综合考虑二苯醚类杀菌剂结构与活性关系的前期研究结果, 以双羟基二苯醚为原料, 经酸酐保护、硝化、去保护得到含硝基的双羟基二苯醚, 再经过溴代反应合成了7个新的溴代2,2'-, 2,4'-和4,4'-二羟基硝基二苯醚; 所有这些化合物的结构均经¹H NMR, MS, IR和元素分析所证实; 并检测了合成的溴代二羟基硝基二苯醚化合物对两种有害菌的抑菌活性, 结果表明: 它们对所测试菌种具有优良的抑制效果, 其中3个化合物在质量分数为5×10^－6的浓度下抑菌率超过100%, 能完全控制细菌的生长.     

新型溴代羟基二苯醚的合成及抑菌活性研究

设计并合成了10个新的溴代羟基二苯醚, 所有这些化合物的结构均经过¹H NMR, MS, IR和元素分析所证实. 新化合物的结构避免了现有卤代2-羟基二苯醚杀菌剂在生产和使用过程中有可能生成高毒性二噁英类化合物的缺点. 选择几种有害菌对合成的溴代羟基二苯醚进行了抑菌活性检测, 证实它们对所测试菌种具有优良的抑制效果.     

溴代羟基二苯醚的合成及抑菌活性研究

模拟天然溴代羟基二苯醚的结构, 设计并合成了7个溴代羟基二苯醚化合物, 所有这些新化合物的结构均经元素分析, ¹H NMR, MS和IR所证实. 选择8种有害菌对合成的溴代羟基二苯醚进行了抑菌活性检测, 证实它们对所测试菌种具有优良的抑制效果.     

溴代二羟基二苯醚类化合物的合成与抑菌活性研究

设计并合成了7个新的溴代2,2'-, 2,4-'和4,4'-二羟基二苯醚; 所有这些化合物的结构均经¹H NMR, MS, IR和元素分析所证实; 新化合物的结构避免了现有二苯醚杀菌剂在生产和使用过程中有可能生成高毒性二噁类化合物的缺点; 并选择8种有害菌对合成的新的溴代二羟基二苯醚进行了抑菌活性测试, 结果表明它们对所测试菌种具有很好的抑制活性, 与目前国内外广泛使用的广谱抗菌剂三氯新的抑菌活性相当.     

2,3-二苯基-4-噻唑酮类衍生物的合成及抑菌活性研究

本文以取代苯甲醛、苯胺及巯基乙酸为原料,合成了一系列2,3-二苯基-4-噻唑酮类衍生物,其结构经~1H NMR和MS确证。抑菌活性试验显示,所有目标化合物表现出中等抑菌活性,其中化合物4g对苹果腐烂病菌的抑菌活性最高,能达到62.7%。构效关系研究表明在2,3-二苯基-4-噻唑酮的苯基上引入甲基能增强活性。     

2''''-(1-萘亚甲基)-2-羟基苯甲酰腙的合成、晶体结构及抑菌活性

某些席夫碱化合物具有抗肿瘤、抗菌等生物活性，在生化反应中起到转氨基作用，碳氨双键是该类化合物具有抗菌活性的效应基团。而含-CONHN=CH-基团的酰腙类化合物具有特殊的生物活性和强配位能力，在农药、医药和分析试剂等方面一直是人们广泛研究的对象，某些该类化合物在治疗一些疾病和抑菌方面已有广泛的应用。为了进一步探索高效抗菌药物，本研究组在从事席夫碱及腙类化合物的合成、生物活性的测定等工作中合成了标题化合物；并测定了标题化合物对枯草芽孢杆菌、肺炎克氏菌、铜绿脓杆菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌活性。     

2-溴-4,4''''-二硝基-3''''-二甲基锍-2''''-联苯酚内盐的合成、结构及性质的研究

在胺存在下,3,7-二硝基二苯并溴五环硫酸氢盐与二甲基亚砜反应生成2-溴-4,4'-二硝基-3'-二甲基锍-2'-联苯酚内盐(3).3的X射线晶体结构分析数据表明其分子具有内盐结构但酚氧负离子的负电荷是部分离域的,分子内两苯环所成的两面角为117.3°.3在熔解时发生重排及热分解分别生成2-溴-2'-甲氧基-3'-甲硫基-4,4'-二硝基联苯(6)及3,7-二硝基-4-甲硫基-二苯并呋喃(7).3与盐酸反应生成相应的锍盐(8).     

5-(2-羟基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-硫基乙酰腙化合物的合成及抑菌活性

以2-巯基-5-(2-羟基苯基)-1,3,4-噻二唑为原料,经硫醚化、肼解、腙化反应合成了9个5-(2-羟基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-硫基乙酰腙化合物,其结构由1H NMR,13C NMR,IR,MS表征和元素分析,并初步研究了目标化合物的抑菌活性.结果表明它们大多数具有优良的抑菌活性,芳香醛-5-(2-羟基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-硫基乙酰腙(4a～4h)比2-丁烯醛-5-(2-羟基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-硫基乙酰腙(4i)有更好的抑菌活性.     

N-硝基-N，N’-二苯基脲衍生物的合成及抑菌活性

采用"一锅法"设计合成了9个N-硝基脲衍生物,收率50.2%～76.8%.通过红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析等测试技术确证了它们的结构.初步抑菌活性测试表明,当质量浓度为50 mg/L时,各化合物对所测试菌种均表现出不同程度的抑菌活性.其中,化合物3d和3e对水稻纹枯菌的抑菌率超过50%.量化计算结果表明,分子中的脲桥是该类化合物的抑菌活性部位.