相转移催化条件下N-芳酰基-N''''-芳基硒脲衍生物的合成及其晶体结构

硒是人体所必需的14种微量元素之一, 硒脲作为有机硒化合物中的重要一类, 在抗菌和抗肿瘤方面已显示出了很高的生物活性[1]. 关于芳酰基硒脲的合成方法虽然早在1937年就有报道[2], 但是由于反应复杂且控制条件苛刻, 故有关芳酰基硒脲的研究至今仍然很少见报道.     

相转移催化条件下N-芳酰基-N＇-芳基硒脲衍生物的合成及其晶体结构

硒是人体所必需的14种微量元素之一，硒脲作为有机硒化合物中的重要一类，在抗菌和抗肿瘤方面已显示出了很高的生物活性．关于芳酰基硒脲的合成方法虽然早在1937年就有报道，但是由于反应复杂且控制条件苛刻，故有关芳酰基硒脲的研究至今仍然很少见报道．     

芳酰基芳基偶氮化合物的合成

芳酰基芳基偶氮化合物的合成;芳酰基芳基偶氮化合物;哌啶氮氧自由基;芳酰基芳肼;相转移催化     

芳酰基硒脲合成及其对O~2清除作用的EPR研究

芳酰基硒脲的合成试剂芳酰基异硒氰酸脂是极不稳定的化合物。通过硒氰化铅在非极性溶剂苯中同芳酰氯反应能简便、稳定和可靠地合成芳酰基异硒氰酸脂、从而与芳胺反应能合成一系列芳酰基硒脲。经EFR 研究其对超氧阴离子自由基O~2具有明显的清除作用。     

N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N′-芳酰基脲的合成与植物生长调节活性

20世纪80年代以来,科学家发现三唑类化合物具有杀菌、除草和植物生长调节作用[1～3],酰基脲类化合物所表现出来的优良生物活性已引起化学家的重视[4～7],我们在对三唑席夫碱的研究中发现其中不少化合物具有较高的植物生长调节活性[8],而含三唑环的芳酰基脲还未见报道. 为了寻找高活性的新型植物生长调节物质,本文采用亚结构连接法,在芳酰基脲结构中引入三唑环,设计合成了8个新的含三唑基的芳酰基脲,其合成路线如下:     

硒脲及其衍生物的合成和应用

硒脲及其衍生物具有抗真菌、抗肿瘤、抗癌等生物活性,可作为合成其它化合物的中间体和配体,还可用于增强显影剂的感光度。硒脲及取代硒脲的合成有取代脲法、氨腈法、异硒氰酸酯法等,缩氨基硒脲的合成有硒氰酸盐法和取代硫脲法,酰基硒脲的合成用常规法和相转移催化法。本文对硒脲及其衍生物的上述合成方法和应用作了介绍。     

固-液相转移催化法合成N-芳酰基-N′-芳基硫脲衍生物及其生物活性

近年来相继报道,芳酰基硫脲衍生物对小麦根和苗的生长具有显著的促进生长功效,其效果优于2·4-二氯苯氧基乙酸和α-萘氧基乙酸等[1-6]。为了进一步研究芳酰基硫脲类化合物的结构与生物活性之间的关系,本文于固液相转移催化剂条件下,以PEG-400为催化剂,合成了一系列N-芳酰基-N′     

二芳酰基及二芳氧乙酰基芳二硫脲衍生物的合成及植物生长调节活性

用相转移催化法将具有良好植物生长调节活性的取代芳氧乙酸(取代芳酸)与芳二胺反应合成了15个双酰基硫脲类化合物，其结构经元素分析、IR和1H NMR确证。生物活性测试结果表明，多数化合物具有较好的植物生长调节活性，个别化合物的活性尤为显著。     

固-液相转移催化法合成N-芳酰基-N’-芳基硫脲衍生物及其生物活性

近年来相继报道，芳酰基硫脲衍生物对小麦根和苗的生长具有显著的促进生长功效，其效果优于2．4-二氯苯氧基乙酸和α-萘氧基乙酸等。为了进一步研究芳酰基硫脲类化合物的结构与生物活性之间的关系，本文于固液相转移催化剂条件下，以PEG-400为催化剂，合成了一系列N-芳酰基-N’-芳酰基硫脲衍生物。初步生物活性试验结果表明，目标化合物对小麦幼苗的生长有显著的促进功效。合成反应如下。     

N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N'-芳酰基脲的合成与植物生长调节活性

20世纪 80年代以来 ,科学家发现三唑类化合物具有杀菌、除草和植物生长调节作用[1～ 3] ,酰基脲类化合物所表现出来的优良生物活性已引起化学家的重视[4～ 7] ,我们在对三唑席夫碱的研究中发现其中不少化合物具有较高的植物生长调节活性[8\〗,而含三唑环的芳酰基脲还未见报道。为了寻找高活性的新型植物生长调节物质 ,本文采用亚结构连接法 ,在芳酰基脲结构中引入三唑环 ,设计合成了 8个新的含三唑基的芳酰基脲 ,其合成路线如下 :ArCONCO　Ⅰ+H2 N NNNHCOOH DMF～ 60℃ ArCONHCONH NNNHCOOH　ⅡAr :Ⅱa　C6H5—Ⅱb　o BrC6…     

芳脲基酰基硫脲衍生物的固相研磨合成及其植物生长活性

在无溶剂条件下,室温研磨合成了11个未见报道的芳脲基酰基硫脲类化合物,经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确定结构,并进行了初步的生物活性试验,结果表明,浓度采用10 mg/L时,一些目标化合物具有较好的植物生长调节活性,其中N-苯脲基-N′-肉桂酰基硫脲和N-对甲苯脲基-N′-肉桂酰基硫脲具有较好的生长素活性,分别为54.13%和46.79%;N-对甲苯脲基-N′-肉桂酰基硫脲和N-对甲苯脲基-N′-苯氧乙酰基硫脲具有较好的细胞分裂素活性,分别为55.11%和51.14%。     

相转移催化下4-氯苯磺酰基乙酸异丙酯的烷基化反应

在有机合成中可用芳磺酰基作暂时性活化基团。芳磺酰基乙酸酯是具有活性亚甲基的弱酸性化合物。通常要在氢化钠、醇钠存在下才能起烷基化反应。Ono等曾报道4-甲苯磺酰基乙酸甲酯在DBu存在下进行烷基化反应,但反应时间长。近年来,相转移催化在有机反应中的应用受到重视,然而用固液相转移催化法使芳磺酰基乙酸酯起烷基化反应还未见报道。我们在K₂CO₃/DMF体系中,用TEBA作催化剂,研究了4-氯苯磺酰基乙酸异丙酯与不同类型卤代烃所起的烷基化反应。合成了尚未见报道的一或二烷基化产物。     

N-(1, 3, 4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基脲的合成及其生物活性

2-氨基噻二唑与芳酰基异氰酸酯反应合成了13种N-(1,3,4-噻二唑-2基)-N'-的芳酰基脲,产率为54.5%～86.2%. 用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证了目标化合物的结构,室内的生物活性测定试验表明,目标化合物中的2b、2c、2e和2h具有优良的植物生长调节活性.     

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基脲的合成及其生物活性

通过2-氨基-5-(1邻-氯苯氧乙基)-1,3,4噻-二唑与芳酰基异氰酸酯反应,合成了13种新的芳酰基脲。采用红外光谱,核磁共振氢谱和元素分析测试技术确证了结构。初步的生物活性测定试验表明,目标化合物具有良好的生长素活性,其中化合物2c、2d和2h的促进率分别为30.1%、32.5%和29.9%。     

N-[5-(4-三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基脲的合成、结构及其生物活性

通过2-氨基-5-(4-三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异氰酸酯反应, 合成了14种新的芳酰基脲, 它们的结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了表征, 并且采用X-射线单晶衍射分析方法测定了化合物2l的结构．初步的生物活性试验表明, 部分标题化合物具有优良的植物生长调节活性.     

可见光催化烷基磺酰自由基启动芳酰肼的烷基磺酰化反应

鉴于磺酰基在有机分子中的重要意义,磺酰基的引入与磺酰化合物的合成被广泛报道.其中,磺酰肼化合物因在抗肿瘤、抗菌等方面表现出的生物活性,其相关合成备受关注,本工作发展了可见光照射下烷基三氟硼酸钾、DABCO·(SO2)2(1,4-Diazabicyclo[2.2.2]octane,DABCO)和芳酰肼的有机光反应,一锅法...     

N-(1, 3, 4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基脲的合成及其生物活性

N-(1;3;4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基脲的合成及其生物活性;噻二唑;芳酰基脲;合成;生物活性;植物生长调节剂     

N-[5-(4-三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基脲的合成、结构及其生物活性

通过2-氨基-5-(4-三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异氰酸酯反应,合成了14种新的芳酰基脲,它们的结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了表征,并且采用X射线单晶衍射分析方法测定了化合物2l的结构.初步的生物活性试验表明,部分标题化合物具有优良的植物生长调节活性.     

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]N'-芳酰基脲的合成及其生物活性

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1;3;4-噻二唑-2-基]N'-芳酰基脲的合成及其生物活性;噻二唑;芳酰基脲;生物活性;生长素;细胞分裂素     

1,3,4-噻二唑基芳酰基脲的合成和生物活性

以2-氨基-5-取代苯基-1,3,4噻二唑和2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯为起始原料,合成了10个未见文献报道的含1,3,4-噻二唑环的芳酰基脲类衍生物。通过1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析确定化合物的结构。初步生物活性测试表明,此类化合物具有一定的杀虫活性,其中化合物3d (3,5-(CH3)2)和3g (4-C4H9)对蚕豆蚜的杀虫死亡率达到90%以上.