7-取代三唑硫乙氧基黄酮衍生物的合成及生物活性

7-羟基黄酮与过量1,2-二溴乙烷反应得到7-溴乙氧基黄酮,将其分别与3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮肉桂醛席夫碱、3-取代-4-苯基-5-巯基-1,2,4-三唑、3-(α-萘亚甲基)-5-巯基-1,2,4-三唑及3-巯基-5-氨基-1,2,4-三唑肉桂醛席夫碱反应,得到4类共16个7-三唑硫乙氧基黄酮类衍生物.采用红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱(MS)及元素分析(EA)等方法对化合物的结构进行了确证.测定了目标化合物清除超氧自由基(O-·2)、羟自由基(·OH)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH·)的活性及总还原能力,并测定了其抗菌活性.结果表明,多数化合物在0.5 mg/m L浓度时具有抗DPPH·活性,其中7-(5-苯亚甲基-4-苯基烯丙亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫乙氧基)黄酮(1i)活性较强;多数化合物表现了较好的抑菌活性,其中7-(5-苯亚甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-3-硫乙氧基)黄酮(2c)对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和黑曲霉均具有较强的抑制作用.     

紫草萘醌类物质与巯基亲核试剂的反应研究

从中药紫草中提取了其主要有效成分β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁,研究了其与含巯基亲核试剂的反应,探讨了这类反应的作用机制。     

相转移催化法合成双3－苯丙烯酰基取代硫脲及双3－苯丙烯酰基取代胺衍生物

以3－苯丙烯酸为原料，经酰氯化，得到3－苯丙烯酰氯，在PEG－400为催化剂 的固液相转移催化条件下与硫氰酸铵及二胺类反应，一锅法制得双3－苯丙烯酰基 取代硫脲化合物。3－苯丙烯酰氯在PEG－600为催化剂的液液相转移催化条件下和 二胺类反应得到双－苯丙烯酰基取代胺化合物。反应条件温和、产率高。化合物经 元素分析、IR及^1H NMR证实。初步的生理活性研究表明，部分化合物具有良好的 抗炎活性。     

芳脲基酰基硫脲衍生物的固相研磨合成及其植物生长活性

在无溶剂条件下,室温研磨合成了11个未见报道的芳脲基酰基硫脲类化合物,经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确定结构,并进行了初步的生物活性试验,结果表明,浓度采用10 mg/L时,一些目标化合物具有较好的植物生长调节活性,其中N-苯脲基-N′-肉桂酰基硫脲和N-对甲苯脲基-N′-肉桂酰基硫脲具有较好的生长素活性,分别为54.13%和46.79%;N-对甲苯脲基-N′-肉桂酰基硫脲和N-对甲苯脲基-N′-苯氧乙酰基硫脲具有较好的细胞分裂素活性,分别为55.11%和51.14%。     

天然双环及三环多羟基醌类化合物与亲核试剂的反应研究

研究了双环多羟基醌类化合物，如β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁与仲胺的亲核 反应；以及三环多羟基醌类化合物，如茜素与亲核试剂的氧化-迈克尔加成反应     

N－取代－6－芳硫基吡啶酮类化合物的合成与生物活性研究

以3－羟基－2－烷基－4（1H）－吡喃酮为原料与胺反应制备N－取代－4（1H ）－吡啶酮，再与亲核试剂发生氧化－迈克尔加成反应，合成了相应的N－取代－ 6－芳硫基吡啶酮化合物。生物活性研究结果发现，N－取代－6－芳硫基吡啶酮类 化合物对5－脂氧合酶具有良好的抑制作用。     

橙皮素席夫碱类衍生物的合成及抗氧化作用

从中药陈皮中提取橙皮苷,通过酸水解制备橙皮素,再分别与苯肼类、苯甲酰肼类、苯氨基脲类、苯氨基硫脲类、苯乙酰肼类、苯氧乙酰肼类和苯氨基乙酰肼类化合物缩合得到相应的橙皮素席夫碱类化合物。 用紫外、红外、核磁共振氢谱、质谱及元素分析等技术手段对化合物的结构进行了表征。 测定并比较了橙皮苷、橙皮素及其席夫碱新化合物清除超氧自由基(O－·2)、羟自由基(·OH)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基（DPPH·）的活性及总还原能力。 结果表明,在1.0 g/L时,这些化合物均具有抗氧化活性,其中部分橙皮素席夫碱化合作用强于橙皮苷和橙皮素。     

溪黄草总二萜提取工艺及抑制亚硝化反应的研究

唇形科香茶菜属植物溪黄草(Rabdosia serra(Maxim·)Hara)具有清热祛湿、凉血散瘀、抗肿瘤、抗菌、消炎及对肝脏的保护作用[1,2]。据文献报道,溪黄草中的对映-贝壳杉烷型二萜化合物,是其具有抗癌作用的主要功效成分[3-5]。其结构与冬凌草甲素极为相似,在同一波长处具有相似的紫     

含水杨醛席夫碱结构的黄酮衍生物的固相合成与抗氧化及抗菌活性

7-溴乙氧基黄酮与水杨醛固相反应得到7-邻甲醛基苯氧乙氧基黄酮,该化合物分别与N⁴-取代苯氨基脲类、N⁴-取代氨基硫脲类及取代苯亚氨基乙酰肼类化合物固相研磨反应得到3种类型共14个含水杨醛席夫碱结构的黄酮衍生物。 用红外(IR)、核磁共振氢谱(¹H NMR)、质谱(ESI-MS)及元素分析(EA)或高分辨质谱(HR-MS)等技术手段对化合物的结构进行了确证。 比较测定了这些新化合物清除超氧自由基(O2-·)、羟自由基(·OH)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH·)的活性及总还原能力,并对化合物进行了抗菌活性测定,结果表明,在0.5 g/L浓度时,多数化合物具有抗氧化活性,表现出较好的抑菌活性,其中尤以化合物3b表现出与氯霉素相当的抗菌活性。     

马铃薯酪氨酸酶在不同介质中的催化反应行为研究

酪氨酸酶在不同介质中的催化反应行为有显著差异。在由非质子性溶剂氯仿和质子性溶剂甲醇组成的混合溶剂中,酶的稳定性和酶促反应速度随着甲醇浓度增加而有所减少。混合溶剂中氯仿和甲醇组成比例对酶引发的酚类化合物的氧化-迈克尔加成反应的产物也具有重要影响。在氯仿中,反应产物为二取代和三取代邻醌的混合物;提高甲醇的比例有利于单纯二取代产物的生成。