N-（1,3,4-噻二唑-2-基）-N′-芳氧乙酰基脲的合成及其生物活性

氨基噻二唑;芳氧乙酰基脲;合成;生物活性;生长素     

N-(5-巯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N'-取代苯甲酰基脲与取代的苯氧乙酰基脲的合成与生物活性

通过2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与取代苯甲酰基异氰酸酯及取代苯氧乙酰基异氰酸酯反应, 合成了21种新的取代苯甲酰基脲与取代苯氧乙酰基脲, 其结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了确证, 初步的生物活性测定试验表明, 部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

N-(2-羧基-1,3,4-噻二唑-5-基)-N''-芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药,用5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-羧酸与芳酰基异硫氰酸酯及芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成出18种新的芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲,采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证明了其结构,初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中2c,2d,3b和3g具有良好的生长素活性.     

一种新型噻二唑Schiff碱的合成及生物活性研究

为了寻找具有较高植物生长调节活性的物质,利用生物等排原理和亚结构连接法,对噻二唑母体进行修饰,将2-氨基-1,3,4-噻二唑与2,4-二氯苯甲醛反应,设计并合成了一个新的噻二唑席夫碱,并用FT-IR、1HNMR和元素分析方法确证其结构。合成的化合物具有一定的植物生长调节活性,具有一定的研究开发价值。     

3,5-二硝基苯甲酸冰片酯的合成及结构表征

冰片在中药中被广泛应用。利用前药原理,对冰片母体进行修饰,以冰片和3,5-二硝基苯甲酸为原料,以对甲苯磺酸为催化剂,合成了3,5-二硝基苯甲酸冰片酯,目标化合物的结构经FT-IR、13C NMR、1H NMR和元素分析加以确证。该化合物具有一定的研究开发价值。     

N-(1H-3-羧基-1,2,4-三唑-5-基)-N''''-芳氧乙酰基脲的合成及生物活性

通过5-氨基-1,2,4-三唑-3-羧酸与芳氧乙酰基异氰酸酯反应,合成了9个新的N-(1H-3-羧基-1,2,4-三唑-5-基)-N'-芳氧乙酰基脲,用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析证明了目标化合物的结构.室内的生物活性测定试验证明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

N-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳酰基脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的含杂环的新农药, 通过2-氨基-5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异氰酸酯反应, 合成了17种新的芳酰基脲, 采用红外光谱、核磁共振氢谱与元素分析证明了其结构. 初步的活性试验表明, 部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性, 其中2c, 2e, 2f, 2i和2k具有较好的细胞分裂素活性.     

N-(5-巯基-1，3，4-噻二唑-2-基)-N'-取代苯甲酰基脲与取代的苯氧乙酰基脲的合成与生物活性

通过2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与取代苯甲酰基异氰酸酯及取代苯氧乙酰基异氰酸酯反应,合成了21种新的取代苯甲酰基脲与取代苯氧乙酰基脲,其结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了确证,初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

高效液相色谱法同时测定离体角膜灌流液中8个普萘洛尔衍生物

为了解促渗透剂对不同物质的促渗透能力,建立了采用高效液相色谱分离测定8个普萘洛尔衍生物的分析方法。采用盒式给药技术在离体角膜上皮侧给予普萘洛尔衍生物,内皮侧接收灌流液,用甲醇沉淀蛋白、高速离心后进样,采用Agilent Zorbax Extend色谱柱,以乙腈(A)-0.03%(v/v)磷酸水溶液(B)为流动相,在3%A～20%A间梯度洗脱,柱温30 ℃,检测波长205 nm。结果表明,该方法可在31 min内实现离体角膜灌流液中8个衍生物的完全分离和定量,线性范围为0.2(0.1)～40.0 μmol/L,线性关系良好,相关系数均不小于0.9970。其加样回收率为91.12%～105.73%,日内精密度(相对标准偏差(RSD))为1.00%～11.63%,日间精密度为1.18%～18.58%,样本冻存、冻融稳定性良好。该法适用于离体角膜灌流、细胞小室培养等跨膜吸收研究中普萘洛尔衍生物的检测。     

N-(2-羧基-1,3,4-噻二唑-5-基)-N'-芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药, 用5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-羧酸与芳酰基异硫氰酸酯及芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应, 合成出18种新的芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲, 采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证明了其结构, 初步的生物活性测定试验表明, 部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性, 其中2c, 2d, 3b和3g具有良好的生长素活性.