酰氨基硫脲及其相关杂环化合物的研究——Ⅵ.3-(4’-吡啶基)-4-芳基-1,2,4-三唑-5-烃硫醚类化合物的合成

1,2,4-三唑类衍生物具有多种生物活性。如抗菌、抗痉挛、消炎、抗血吸虫、抗血糖过低或抗血小板凝聚等。有趣的是它与某些致癌物质联用时,还具有抗癌活性。Pathak和 Sharma 又曾指出,1,2,4-三唑-5-硫醇的硫醚类衍生物较其母体硫醇化合物具有更高的生物活性。受此启发,作者将前文3-(4′-吡     

3-[(5-取代硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]苯并吡喃-2-酮的合成与抑菌活性

为寻找具有杀菌活性的三唑类先导化合物,采用活性亚结构拼接方法,将香豆素环和硫醚结构单元引入到三唑类化合物分子中,合成一系列未见文献报道的新型含香豆素环和硫醚结构的三唑类衍生物。经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析对所合成化合物的结构进行了表征。初步生物活性测试表明,部分目标化合物在试验浓度下具有一定的抑菌活性。     

(S)-1-苯基-1,2-乙二醇的合成

手性醇作为重要中间体可广泛用于药物﹑农药及食品添加剂等的合成,国内外已有许多相关的合成报道[1,2].二元手性醇具有光、热和化学稳定性,是材料科学及药物开发的重要原料,如(S)-1-苯基-1,2-乙二醇,它不仅是液晶中不可缺少的重要原料和手性添加剂,而且已成为制备具有光学活性的医药、农药和功能材料的重要中间体[3,4].     

2-乙基-4-羟基-5-甲基-3(2H)-呋喃酮和2-甲基-4-羟基-5-乙基-3(2H)-呋喃酮互变异构体及其甲氧基衍生物的高效液相色谱分析方法

1　引　　言2 乙基 4 羟基 5 甲基 3( 2Ｈ) 呋喃酮也叫酱油酮 ,是 1 988年才投放市场的新型香料。在结构上与呋喃酮、麦牙酚结构相似。它具有甜的、水果香味 ,主要用于水果、咖啡、面包和烟草的香精配制。酱油酮是天然存在的 ,首先从日本酱油中分离出来 ,后来又从咖啡和甜瓜中分离出来。酱油酮具有一定的酸性 ,是一个极性分子 ,很难从反应体系的水中分离出来。虽然红外光谱 ,紫外光谱 ,核磁共振及质谱都可以用于分析酱油酮 ,但是 ,由于酱油酮具有烯醇式互变异构体 ,ＨＰＬＣ是首选的分离分析方法。酱油酮可以由糖在酶催化下进行生物合成…     

2-取代酰氨基-5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及杀菌活性

为了寻找具有更高生物活性的新颖先导化合物,本文以去氢枞酸为原料,设计并合成了11个具有1,3,4-噻二唑骨架的新型去氢枞酸衍生物,通过1H NMR、13C NMR、IR、EI-MS和元素分析确认了目标产物的结构。初步的生物活性测试结果表明,大部分化合物具有一定的杀菌活性,其中,化合物2在浓度为50mg/L时对番茄早疫病菌的抑制率达88.9%。     

N-[4-氯-2-取代氨基甲酰基-6-甲基苯基]-1-芳基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺的合成及生物活性

通过改变传统氯虫酰胺中吡唑环上氨基甲酰基与吡啶环之间的相对位置, 或以其它芳环取代原分子中的吡啶环, 设计合成了24个结构新颖的N-[4-氯-2-取代氨基甲酰基-6-甲基苯基]-1-芳基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺类化合物. 所有目标化合物的结构均通过¹H NMR谱、 元素分析或高分辨质谱表征确定. 初步的生物活性测试结果表明, 部分化合物对东方粘虫具有较好的杀虫活性, 其中化合物6m在浓度为50 mg/L时具有80%的杀虫活性. 同时, 在浓度为50 mg/L时目标化合物对5种常见病菌具有明显的抑制作用, 其中化合物6n和6x对苹果轮纹菌的抑菌率达62.1%.     

2-氨基-5-[二-(4-氟苯)甲基]硫代-1,3,4-噻二唑席夫碱的微波合成及表征

2,5-二取代-1,3,4-噻二唑具有杀虫、杀菌、除草、调节植物生长以及药理活性等多种功效[1-5],因而该类化合物的研究迄今仍方兴未艾.近年来,很多文献报道含芳环或芳杂环的席夫碱化合物具有很高的生物活性,因而也引起人们的高度重视[6,7].由于氟原子具有模拟效应、电子效应等特殊性质,氟原子与含氟基团的引入有时可使化合物的生物活性倍增,近年也公认含氟化合物对环境的影响最小[8].鉴于不同活性的基团在同一分子中聚集能明显改善化合物的生物活性这一特性,本文将二-(4-氟苯)甲基引入到1,3,4-噻二唑Schiff碱类化合物中,以期实现活性的叠加,有可能发现新型生物活性更好的化合物.该类化合物的合成一般采用常规加热法,但具有反应时间长,收率不高,溶剂使用量大等缺点.     

3,5-二(吡啶-甲氧基)苯甲酸吡啶-甲基酯的合成

具有三脚架构型的多吡啶类化合物,因其具有众多的配位原子以及较为特殊的分子构型,在与金属离子配位的过程中,一方面可以通过吡啶氮的配位键、氢键、芳香环的π-π作用等方式构筑出结构新颖的配合物[1-4];另一方面因其具有三脚架的构型,其三条侧链可自由翻转形成大小合适的空腔,能够与不同的客体分子或离子结合,有可能筛选出在分子识别、分子交换、电子传递和选择性催化等方面具有特殊性能的功能材料[5-8].因此,合成具有三脚架构型的多吡啶类配体是这些配合物在诸多领域中应用的关键.     

2-芳基-3-乙酰基-5-[1,4,5,6-四氢-(1,6-二氢)-6-哒嗪酮-3-基]噁二唑啉的合成

双杂环类化合物的合成及生物活性研究已经成为有机化学中最具生命力的研究课题之一.研究表明某些哒嗪酮类化合物具有较强的降压、强心、抗病毒等生物活性[1],有些还具有抗抑郁作用[2].以哒嗪酮为先导化合物,对哒嗪酮的不同位置进行修饰,可得到药效不同的化合物[3].本文以α-酮戊二酸和水合肼为起始原料,设计了如下所示的合成路线,得到了20个未见文献报道的哒嗪酮类衍生物.     

双(6-溴代-9-乙基-咔唑-3-基)甲苯基碘盐的合成

双(9-乙基-咔唑-3-基)甲苯基碘盐是一种性能优良的有机光电导体增感剂.本文合成了双(6-溴代-9-乙基-咔唑-3-基)甲苯基碘盐,其分子结构通过红外、核磁、质谱和元素分析得到证实.初步实验表明该染料具有较宽范围的光谱响应,与聚 N-乙烯基咔唑(简称 PVK)相配合具有优良的光敏性能.     

5-(2,4-二氧苯氧亚甲基)-2-芳酰胺基-1,3,4-噻二唑的合成

1,3,4—噻二唑类杂环化合物,由于具有除草、植物生长调节、防治水稻百叶枯、柑桔溃疡、杀菌、驱虫以及消炎等多种生物活性,引起广泛兴趣。仅1967～1982     

气相色谱法测定医药中间体2-甲氧基-4-氯-5-氟嘧啶含量

<正>早期的研究表明5-氟胞嘧啶具有抗霉菌活性,对念珠菌、隐球菌和新型囊球菌等有明显抑制和杀灭作用[1-3]。随后的研究又发现,无毒副作用的5-氟胞嘧啶是抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶的前体药物,在临床医学上有重要的应用价值[4-6]。采用2-甲氧基-4-羟基-5-氟嘧啶为原料,经过氯化、氨化和水解等合成路线制得5-氟胞嘧啶,此方法具有原料成本较低,反应步骤简便,易于生产,具有较现实的意义。2-甲氧基-4-氯-5-氟嘧啶是生产     

4-芳叉-2-(4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-基)-5(4H)-噁唑酮的合成

5(4H)-噁唑酮是非常重要的有机合成中间体,可以用于合成不同的含氮杂环[1]和不同的α-氨基酸,如脂环α-氨基酸、不对称和非对称的α-氨基酸与肽类等,它们都具有广泛的生物活性[2],近年来受到人们的日益重视.此外,5(4H)-噁唑酮也具有很好的生物活性[3],如2-乙氧甲叉-2-苯基-5(4H)-噁唑酮具有很强的T细胞响应,并在抗体识别分析中用作半抗原.     

2-酰肼基-5-(2,4-二氯苯基)-1,3,4-噁二唑的合成及环化反应研究

二唑衍生物具有抗菌、消炎和调节植物生长等活性［１～５］．二唑硫醚衍生物也具有一定抗菌活性［６］．为筛选具有生物活性的新化合物和研究亲核取代反应的规律,我们设计和合成了新的２－酰肼基－５－（２,４－二氯苯基）－１,３,４－二唑２,研究了２在Ｋ２Ｃ...     

2-氯-4,6-二(2-萘氧基)-1,3,5-三嗪的合成及性能

1，3，5-三嗪（均三嗪）衍生物一般是由三聚氯氰与-OH、-NH2、-SH、-NHR等含活泼氢的化合物反应得到。由于三聚氯氰上三个氯原子具有反应分级可控性，以及这类衍生物具有良好的热稳定性、光活性和生物活性，因此均三嗪衍生物受到了广泛关注。含萘氧基的均三嗪衍生物是其中重要的一部分。这部分衍生物中以一取代和三取代物研究得较多，王巧峰，江璐霞等合成了萘酚取代三聚氯氰上一个氯的产物,     

3-氨基-5-取代苯氨基-6-苯基-1,2,4-三嗪的合成

3-氨基-1,2,4-三嗪化合物具有广泛的生理活性,如:治疗支气管扩张、抑制乳酸菌和症原虫繁殖杀菌等,因此,研究这类化合物合成方法应运而生。本文以苯甲酰基硫代甲酰胺为原料,进一步合成了氨基-5-取代苯氨基-6-苯基-1,2,4-三嗪。     

6-烷氧基-7-乙基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯的合成及抗球虫活性研究

本文设计并合成了2个新的6-烷氧基-7-乙基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯化合物.所有化合物的结构均经HRMS,1H NMR,IR和元素分析所证实.对2个化合物进行了抗球虫活性实验,结果表明,化合物6-正十四烷氧基-7-乙基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯具有抗球虫效果,并有可能作为抗球虫药物使用.目标物制备方法具有合成路线短、产率高、原料易得和总生产成本低的优点.     

5-苄基-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑席夫碱合成与生物活性研究

为进一步研究三唑席夫碱化合物的合成与性质,以熔融法合成中间体5-苄基-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑,再与取代醛在冰醋酸催化下回流反应合成了6个1,2,4-三唑席夫碱化合物,其结构通过元素分析,红外光谱,核磁共振氢谱进行了表征。生物测试结果表明,合成的三唑席夫碱化合物对烟草赤星病、马铃薯干腐病、小麦赤霉病、番茄早疫病、西瓜枯萎病5种植物病原菌具有较好的抑菌活性。     

3-氰基-1,4-二氢吡啶衍生物的合成

1,4-二氢吡啶类化合物具有多种生物活性,在临床上受到广泛应用,普遍用于各类心脑血管疾病的治疗。以3-氰基吡啶和含不同取代基的溴化苄为原料在加热回流15h的条件下合成中间体盐;以硼氢化钾(KBH_4)作为还原剂,在冰水浴搅拌的情况下,与中间体盐反应,合成了15个结构新颖的1,4-二氢吡啶衍生物(a～o),产率可达85%～90%,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和质谱进行表征。该方法具有成本低、环境友好、操作简单、产率高的特点。     

水介质中2,7,7-三甲基-5-氧代-4-芳基-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-3-羧酸乙酯的合成

在水溶剂中有三乙基苄基氯化铵(TEBA)存在下,芳醛、5,5-二甲基-1,3-环己二酮、乙酰乙酸乙酯、醋酸铵四组分混合反应,一步合成了2,7,7-三甲基-5-氧代-4-芳基-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉0羧酸酯.该方法具有操作简单、产率高、环境友好的优点.