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为提高齐墩果酸的水溶性和稳定性,以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得齐墩果酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-葡萄糖、D-氨基葡萄糖为起始原料,通过对糖羟基的保护与去保护,得到一系列的二糖、四糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径和对甲苯硫基途径,利用合成的糖片段对1的3-位羟基进行糖化学结构修饰,合成了4种新型的齐墩果酸糖苷化衍生物(2~5),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测试了2~5对高表达人结肠癌细胞(HCT8)的体外抑制活性。结果表明:2~5对HCT8有一定的抑制作用,化合物5浓度为1×10^-3 mmol/L时,抑制率达到(98.96±0.10)%。 相似文献
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几种齐墩果酸糖缀合物的合成 总被引:6,自引:2,他引:6
报道了齐墩果酸与四种单糖和二糖(葡萄糖、半乳糖、乳糖及葡萄糖醛酸)进 行糖苷化制备糖缀合物的方法。在合成过程中首先将葡萄糖、半乳糖及乳糖转化成 相应的全苯甲酰三氯亚胺酯糖基供体(10a-10c),将葡萄糖醛酸转化成为1-溴代 乙酰葡萄糖醛酸甲酯糖基供体(10d);在齐墩果酸的28-位羧基上进行酰胺化引入 ω-氨基羧酸甲酯得到其衍生物6。然后10a-10c在TMSOTf的催化下与化合物6的3-位 羟基进行β-糖苷化;10d在AgOTf的催化下与6进行β-糖苷化,最后脱掉保护基得 到相应的糖缀合物13a-13d,所有目的化合物均为新化合物,其结构经IR,^1H NMR,^13C NMR,2D-COSY,HMQC,DEPT及HRMS进行了确证。 相似文献
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以对甲苯磺酸(p-TsOH)作催化剂, 二乙酰苯与含有羟基的苯甲醛发生aldol缩合反应, 合成了3个1,3-双[3-(取代苯基)丙烯酰基]苯衍生物1~3, 3个1,4-双[3-(取代苯基)丙烯酰基]苯衍生物4~6和2个中间体7, 8, 中间体7, 8再与含有羟基的苯甲醛发生aldol反应合成了3个1-[3-(4-羟基苯基)丙烯酰基]-4-[3-(取代苯基)丙烯酰基]苯衍生物9~11, 反应均能在2~6 d内完成, 操作和后处理简便. 以上11个新化合物均未见报道, 其结构经1H NMR, IR, MS和HRMS加以确证. 相似文献
6.
以顺丁烯二酸酐为原料,经过水解、缩合、库尔提斯重排、脱保护得到1-苄基-3-氨基-吡咯烷-4-羧酸甲酯盐酸盐,再与硫脲衍生物缩合得到1-苄基-4-(2-甲酸叔丁酯-3-胍基)吡咯烷-3-羧酸甲酯衍生物,最后经过水解、酯化、脱保护得到六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、ESI-MS和元素分析表征。3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试其抗肿瘤活性,实验结果表明,其中化合物9d和9g对肿瘤细胞(Bel-7402)株具有明显的抑制活性。 相似文献
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以腺苷为母体,对其N6-位进行结构改造,首先经邻位双羟基保护,N6-位氯代,再在N6-位引入哌嗪环制得中间体2',3'-异丙叉-6-哌嗪嘌呤核苷(4);4与N-氯乙酰苯胺类似物(6a~6h)偶联后脱除邻位双羟基保护合成了8个新型的N6-哌嗪取代腺苷衍生物(8a~8h),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了8a~8h对Hela肿瘤细胞的抑制活性。结果表明:大部分目标化合物对Hela肿瘤细胞具有较好的抑制活性,其中2-{4-[9-(3,4-二羟基-5-羟甲基-四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-6-基]-哌嗪-1-基}-N-(3-氟苯基)-乙酰胺(8e)的活性最好,IC50为21.74μmol·L-1。 相似文献
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以对甲氧基苯胺和固体三光气为起始原料,制得4-甲氧基苯异氰酸酯(1); 1与取代胺(2a~2i)反应合成了9个新型的1-取代-3-(4-甲氧基苯基)脲衍生物(3a~3i),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS表征。用黄瓜子叶扩张法和小麦芽鞘法研究了3a~3i的生物活性。结果表明:1-(4-甲氧基苯基)-3-[3-(三氟甲基)苯基]脲(3c)的生长素活性最好。在用药浓度为10 mg·L-1时,3c的生长素活性为29.8%,优于β-吲哚乙酸(29.3%)。 相似文献
12.
以乙醇(或甲醇为溶剂),冰醋酸为催化剂,去氢表雄酮、孕烯醇酮、雌酮和3,5-二羟基-6-甲酰基-B-降胆甾烷分别与N,N-二甲基硫代氨基脲经缩合反应,合成了4个新型的具有不同甾核结构特征的甾体N,N-二甲基缩氨硫腙类化合物(1~4),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-EI-MS表征。采用MTT法测定了1~4对肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)和人肾上皮细胞(HEK-293T)的体外抑制细胞生长增殖活性。结果表明:1~3对HepG和CNE-2具有明显的抑制活性。 相似文献
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以常春藤皂苷元为原料,对其3,23-羟基和28-羧基进行乙酰化、醚化、苯甲酰化及酯化等反应合成了8个常春藤皂苷元衍生物(2~9),其中6个未见文献报道,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS表征。采用MTT法测定了2~9的体外抗HBV活性。结果表明:3~9随浓度增大,对细胞活力的抑制率明显增加,特别是7和9抑制率最明显,用药浓度为1×10-6mol·L-1时,抑制率均为9.46±0.47%。对2~9抑制Hep G2.2.15细胞表达表面抗原(HBs Ag)进行了测试。结果表明:2~9对HBs Ag的分泌表达有一定的抑制作用。 相似文献
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联苯型[11], [14]和[17]环系氮杂支链套索冠醚的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
以碳酸钾为缩合剂, 2,2'-二羟基联苯分别与二对甲苯磺酸酯Ⅱa~c, Ⅳb,Ⅵb反应合成尚未见文献报道的联苯型单氮杂冠醚(1~3), 二氮杂冠醚9和11。3,9和11分别用氢溴酸去对甲苯磺酰基得到亚胺型氮杂冠醚4, 10和12。4与溴代烃RBr(R=-(CH2)3CH3, -CH2CH=CH2, -(CH2)7CH3, -(CH2)2O(CH2)2OC4H9)反应分别合成[11]环系氮支套索冠醚(5~8), 12与正溴丁烷反应合成[17]环系氮支冠醚13。以上13种化合物皆为新型未见文献报道, 其结构皆经元素分析, IR, ^1H NMR,MS确证。 相似文献
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以6-氯邻氨基苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氯-2-甲基噁嗪-4-酮(1);1在80%水合肼中回流反应制得6-氯-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2);2与羟基芳醛反应合成了4种新型的6-氯-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a~4d),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了4a~4d对金黄色葡萄球菌(A)、大肠杆菌(B)和枯草杆菌(C)的抑制活性。结果表明:用药浓度为300 mg·m L~(-1)时,4a~4d对A~C均有一定的抑制活性,其中6-氯-2-甲基-3-(5-甲基-2-羟基苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)抑菌活性最强,对A~C的抑菌圈直径分别为8.8 mm,11.9 mm和9.6 mm。 相似文献
18.
以香草醛为原料,经2步反应制得中间体--2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-氢-苯并咪唑(3); 3分别与取代苯甲酰氯,取代苯乙酰氯和取代苯磺酰氯反应,合成了13个新型的苯并咪唑衍生物(7a~7g, 8a, 8d, 8g, 9a, 9d和9g),其结构经1H NMR, IR和HR-ESI-MS表征。分别用菌丝生长速率法和曹坳程法测试了7~9的抑菌活性和除草活性。结果表明:c=100 mg·L-1时,7~9对番茄灰霉病菌,油菜菌核病菌和稻瘟病菌的抑制率分别为13.79%~65.38%, 13.88%~63.78%和34.22%~58.79%; c=300 mg·L-1时,7g对稗草和反枝苋的芽长抑制率分别为40.20%和80.84%。 相似文献
19.
以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料,与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3+2环加成反应,合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a~3h),产率67%~82%,d/r值6/1~20/1,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3h对人肺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3d和3g对人白血病细胞K562具有明显的活性,IC50分别为24.1 mol·L~(-1)和32.4μmol·L~(-1),接近阳性对照药顺铂。 相似文献
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以氯化4-甲基-N-9-亚甲基蒽吡啶盐为原料,合成了一种新型的苯乙烯吡啶盐,通过红外、核磁共振氢谱、碳谱、电喷雾质谱、单晶X射线衍射等测试技术对化合物的结构进行了表征。单晶X射线衍射结果表明,该化合物属于单斜晶系,空间群为P21/c,晶胞参数a=1.255 7(1)nm,b=1.539(1)nm,c=2.220 2(8)nm,β=101.099(1)°,V=4.210 5(4)nm3,Z=4,Dc=1.159 g/cm3。用1 064 nm皮秒脉冲激光研究其三阶非线性光学特性,双光子吸收系数β=0.028 cm/GW,吸收截面为σ=8.68×10-48cm4.s.photon-1,表明目标化合物具有良好的三阶非线性光学性质。 相似文献